Тева препараты от молочницы
При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.
Источник
При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.
Источник
Флуконазол от израильской фармацевтической фирмы «Тева» — современный качественный противогрибковый медикамент, который имеет улучшенную форму выпуска. Почему он продается только по рецепту и в чем его преимущества, следует подробно разобрать.
Показания к применению
Назначается средство в таких лечебных целях:
- Хроническая либо острая форма вагинального кандидоза (молочницы), трудно поддающаяся лечению местными препаратами
- Размножение грибка кандида в ротовой полости, на слизистых оболочках, в пищеводе, на коже, атрофическая форма грибка в ротовой полости
- Отрубевидный лишай, онихомикоз, грибок стопы, пальцев ног, рук, паховой области, промежности
- Тяжелые системные поражения грибком кандида, кандидоз мочевого пузыря, кишечника, глаз, желудка у пациентов, принимающие иммунодепрессивные препараты
- Криптококковый менингит у больных с нормальным иммунитетом и сильно ослабленным из-за ВИЧ, СПИД и иных иммунодефицитов, лечение и профилактика грибковых поражений у пациентов с пересаженными внутренними органами
- Профилактическая терапия противогрибковым средством больных злокачественными новообразованиями, либо прием на фоне химиотерапии.
Состав препарата
Активный действующий компонент капсулы – флуконазол. Вспомогательные компоненты – диоксид кремния, стеарат магния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал.
Желатиновая капсула в составе флуконазол тева состоит из бриллиантового голубого, диоксида титана и желатиновой основы. Действующий компонент идентичен.
Лечебные свойства
Капсулы флуконазол тева относятся к противогрибковому средству широкого спектра назначения. Флуконазол относится к классу триазольных антимикотитиков, которые являются ингибиторами активности цитохром Р450-зависимых ферментов. Благодаря таким свойствам медикамент подавляет реакцию превращения ланостерола в эргостерол. Когда в грибке подавляется активность фермента эргостерола, то его клеточные функции нарушаются, а клеточные мембраны разрушаются. Вследствие такого явления возбудитель не может размножаться и вскоре погибает.
Активнее всего действующее вещество препарата борется с дрожжевыми грибками рода кандида, криптококками, аспергиллус, мукор, кандида албиканс, кандида глабрата. После перорального применения препарат хорошо всасывается в желудке, биодоступность составляет не менее 90% в плазме крови. Уровень биодоступности примерно такой же, как и при внутривенном введении. Принимая на голодный желудок, наибольшее содержание вещества в крови наблюдается спустя 30-90 минут с момента употребления. Если принимать медикамент ежедневно в одной и той же дозе, то поддерживающая концентрация в 90% будет на 4-5й день с момента начала лечения. Если в первый день терапии количество введенного вещества превышает в 2 раза рекомендуемую суточную дозировку, а на второй день ввести вещество в нормальной дозе, то уровень поддерживающей концентрации в 90% наступит на вторые сутки.
Медикамент легко проникает во все ткани и жидкости организма, концентрация всюду приблизительно равная, как и в плазме крови. Стабильная концентрация флюконазола во влагалищных выделениях наступает спустя 8 часов с момента перорального употребления, а в течение суток ее количество еще сохраняется на постоянном уровне. Лучше всего препарат накапливается в роговом слое кожи, поту и верхних отделах эпидермиса. Вещество выводится преимущественно с мочой через почки, а его 80% от общей принятой дозы выходит в неизмененном виде. Из-за длительного периода полувыведения, медикамент при вагинальных кандидозах может приниматься раз в сутки, а при некоторых других заболеваниях – раз в 7 дней. На другие метаболиты флюконазол не распадется, а его клиренс соответствует клиренсу креатинина.
Формы выпуска
Средняя цена в России составляет – 200 рублей за упаковку.
Капсулы 50 мг по 4 штуки в упаковке бело-голубые, продолговатой формы. Капсулы по 100 мг – 2 штуки в упаковке бело-синие, овальные. В дозировке в 150 продается всего 1 капсула, светло-голубая с белой крышкой. Внутри находится мелкий рассыпчатый белый однородный порошок.
Способ применения
Перорально, в любое время суток, приемы пищи при этом не важны. Проглатывается лекарство целиком и запивается стаканом воды. При молочнице – 1 штука 150 мг раз в сутки. Кандидоз рта и слизистых оболочек – по 50 мг раз в день, в течение 1-2 недели. Обычно терапия не занимает более двух недель, но у пациентов с иммунодефицитом лечение может затянуться дольше. Хронический кандидоз, связанный с ношением протеза на зубах – по 50 мг 2 недели параллельно с антисептиками. Эзофагит, слизисто-кожные микозы, инфекции бронхов – по 50 мг 2-4 недели подряд. Грибок слизистой, рецидивирующий, затяжной либо хронический – 100 мг в день, длительность лечения индивидуальна.
Поражения кожи, стоп, промежности, паха, либо где-либо на теле – по 150 мг раз в 7 дней или по 50 мг ежедневно, в течение 14-45 дней подряд, в зависимости от запущенности заболевания. При поражениях стоп лечение может быть более длительным. Онихомикоз – 150 мг раз в неделю, на протяжении 6-12 месяцев. Параллельно применяются другие местные фунгицидные средства (к примеру, мазь клотримазол или миконазол). Отрубевидный лишай – 300 мг раз в 7 дней, 2 раза подряд. Кандидемия – по 200-400 мг, длительность терапии индивидуальна. Менингит, вызванный криптококком – 20—400 мг в день 1.5-2 месяца подряд. У больных СПИДом препарат применяется длительное время по 200 мг в день. Профилактика возникновения грибка у пациентов с трансплантированными внутренними органами – по 400-500 мг в течение суток длительность приема индивидуальна, зависит от показателей нейтрофилов.
Чем отличается Флуконазол Тева от Флуконазола
Отличаются препараты, в первую очередь, качеством самого продукта, его степенью очистки. Зарубежный аналог имеет более качественный, состав, нежели русский фармацевтический продукт. Также существенная разница в цене, примерно на 170 рублей дороже обойдется израильский медикамент за русский. Более существенный отличия – израильский препарат разрешен к употреблению лицам, имеющим проблемы с функцией печени.
Что лучше выбрать
Лицам, склонным к болезням печени, лучше выбирать аналог дороже, а тем, у кого с внутренними органами все нормально, то можно обойтись и российским аналогом. Эффективность у обеих средств одинаковая, оба хорошо лечат кандидоз.
При беременности и грудном вскармливании
При беременности лучше не назначать медикамент, он показан только в действительно тяжелых случаях, когда возможная польза будет превышать потенциальный вред для младенца. Доказано, что прием флюконазола в дозе до 200 мг в сутки не приводил к нарушениям развития плода и не влиял на протекание самой беременности. Есть данные, что при длительном приеме около трех месяцев лекарством, в количестве 400-800 мг в сутки, новорожденные имели множественные врожденные пороки развития. Нет прямой связи между терапией противогрибковым средством и наличием дефектов при рождении у детей.
Желательно перед началом терапии исключить вероятность беременности, а в период лечения надежно предохраняться и продолжать это делать еще минимум 7 дней с момента окончания курса лечения. Лекарство легко проникает в грудное молоко матери, биодоступность у вещества высокая, такая же, как и в плазме. Лучше временно отказаться от кормления грудью и перейти на заменители молока, пока мать лечится от грибка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственной формы, реакция гиперчувствительности, одновременная терапия цизапридом, терфенадином (при приеме высоких доз антимикотика), хинидином, пимозидом, астемизолом. При непереносимости галактозы, дефиците лактазы, синдроме маальсорбции глюкозы прием запрещен. Нельзя принимать в периоды беременности и лактации и детям до 16 лет.
Меры предосторожности
При нарушениях функций печени, почек, склонности к искажениям сердечного ритма, нехватке магния, кальция и калия, органических поражениях сердечной мышцы, кардиомиопатиях, сердечной недостаточности, замедленном сердцебиении принимать с осторожностью. Если возникает аллергическая реакция в виде сыпи на коже, то лекарство следует отменить и заменить аналогом. Также с осторожностью назначается флюконазол в дозировке до 400 мг в день с параллельным приемом терфенадина.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Нельзя комбинировать прием с цизапридом, это приводит к мерцательной аритмии желудочков сердца. Высокие дозировки, более 400 мг в день, в сочетании с терфенадином спровоцируют усиленное сердцебиение, головокружение и боли в грудной клетке. При меньшей дозировке эти эффекты не возникают обычно. Астемизол также противопоказан в совместной комбинации, так как вызывает мерцательную аритмию желудочков, остановку сердца.
Медикамент усиливает действие метадона и подавляет галофантрин. Повышается концентрация карбамазепина в крови при одновременном применении. Увеличивает протромбиновое время на 12% у мужской части населения при одновременном применении варфарина. Повышает концентрацию теофиллина в крови, снижает период полувыведения рифампицина на 20%. Способствует усилению побочных эффектов зидовудина при одновременном применении. Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови. Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию противогрибкового медикамента в крови больного.
Побочные эффекты
ЦНС: головокружение, мигрень, судорожные реакции, тяга ко сну в дневное время, нарушение ночного сна.
Желудок и кишечник: рвота, тошнота, понос, боль в желудке, запоры, диспепсии, отказ от еды, вкусовые изменения, усиленное газообразование, вздутие живота.
Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма.
Печень и желчный пузырь: гепатит, недостаточность функций, повышенные значения билирубина, желтуха, гепатит, холестаз.
Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Мочевыделительная система: почечные нарушения.
Кожа: дерматит, усиленное потоотделение, алопеция, сыпь.
Слух и равновесие: вертиго.
Метаболизм: повышенные показатели холестерина, триглицеридов, пониженное содержание калия.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия.
Аллергические проявления: анафилактическое состояние, крапивница, отеки, зуд тела, токсический некролиз, аллергический дерматит.
Общие нарушения со стороны всего организма: плохая работоспособность, упадок сил, повышение температуры тела, озноб, плохое самочувствие.
Передозировка
При очень высоких дозировках, свыше 8 грамм, могут возникать галлюцинации и паранойя. В течение нескольких суток состояние нормализируется, если больному промыть желудок и госпитализировать. Гемодиализ значительно снижает концентрацию вещества в крови.
Условия и срок хранения
До 5 лет, при комнатной температуре до 30 градусов тепла.
Аналоги
Микомакс
Зентива, Чешская Республика
Средняя цена в России – 390 рублей за упаковку.
Активное вещество идентично – флюконазол. Выпускается в капсулах по 50 мг (7 штук в пачке) и по 150 мг (1 штука в пачке или 3). Помогает при системных микозах.
Плюсы:
- Эффективный и качественный
- Многим помогает.
Минусы:
- Дорого стоит
- Существуют аналоги подешевле.
Итракон
Фармак, Украина
Средняя цена в России – 335 рублей за упаковку.
Итракон – это современное противогрибковое лекарство на основе итраконазола. Выпускается в виде ярких капсул голубо-розового цвета. В одной упаковке содержится 15 штук.
Плюсы:
- При молочнице надолго хватит
- Сильное средство, помогает при резистентности к флюконазолу.
Минусы:
- Стоимость
- Не всем подходит.
Скачать инструкцию по применению
Источник