Тамоксифен влияние на потенцию

Тамоксифен влияние на потенцию thumbnail

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за нарушения гормонального баланса. Например, антиандрогены могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина (ГСПГ, SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая свободный тестостерон в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

  1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
  2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
  3. Сексуальные расстройства (22 %).
  4. Приливы (13 %).
  5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
  6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Источник

Если пациентам назначен Тамоксифен, побочные эффекты могут проявиться с разной симптоматикой и последствиями. Это касается случаев, если препарат принимается женщинами или мужчинами при занятиях бодибилдингом. Категорически запрещено принимать самостоятельно такое лекарство.

Особенности лекарства

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.

Читайте также:  Музыка для повышения потенции слушать

Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.

Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.

Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.

Прием препарата только по назначению врача

Действие в бодибилдинге

При применении такого препарата во время занятий спортом Тамоксифен оказывает действие:

  1. Увеличивает силовые показатели.
  2. Повышает твердость и рельефность мышц.
  3. Способствует быстрому и выраженному приросту мускульной массы.
  4. Оказывает выраженное противоэстрогенное действие.
  5. Борется с жировыми отложениями, способствует снижению жировой массы.
  6. Предотвращает явления феминизации.
  7. Понижает риск развития атеросклероза.
  8. Улучшает работу печени.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

  1. Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
  2. Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
  3. Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
  4. Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
  5. Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
  6. Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
  7. К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
  8. Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
  9. Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.

Побочный эффект — истончение волос

Тамоксифен мужчинам

Тамоксифен для мужчин применяется для лечения гинекомастии. Особенность такого лекарства в том, что оно не является ни андрогенным, ни анаболическим. Тамоксифен соло обладает и антиэстроенным действием, поэтому специалисты рекомендуют принимать такое средство в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Тамоксифен в бодибилдинге полезен, но он способен вызвать ряд побочных эффектов. О них должен знать любой атлет, особенно начинающий. Из-за антиэстроненного эффекта возможны такие нежелательные явления при приеме этого препарата:

  • резкие приливы жара;
  • рост массы тела;
  • нарушение состава крови;
  • неприятные зудящие ощущения в области промежности;
  • выпадение волос, иногда по типу андрогенетической алопеции;
  • понижение выраженности полового влечения, эректильная дисфункция, в ряде случаев — нарушения эякуляции.
  • расстройства процессов минерализации костной ткани, что может способствовать развитию остеопороза.

Достоинство такого лекарства для мужчин, занимающихся спортом, в том, что он не допускает появления эффекта «гино» (так на языке бодибилдеров называется гинекомастия). Очень редко появляются и такие неприятные симптомы, связанные с приемом Тамоксифена:

  • головокружения, иногда достаточно сильные;
  • тошнота, усиливающаяся в ряде случаев до рвоты;
  • повышение температуры тела до субфебрильных значений, иногда и выше;
  • повышенная сонливость в дневное время;
  • накопление жидкости в организме, что приводит к отекам;
  • усиление депрессий;
  • иногда понижение аппетита вплоть до анорексии;
  • запоры;
  • неврит по ретробульбарному типу;
  • повышенная утомляемость;
  • появление резко выраженной сыпи на коже;
  • поражение глаз (ретинопатия);
  • помутнение хрусталика — катаракта.

Побочным эффектом может стать понижение выраженности полового влечения

В очень редких случаях у пациентов возможно нарушение нормальной работы печени, желчного пузыря. Возможно развитие холестаза, острого гепатита, затуманивания сознания вплоть до его потери.

У здорового мужчины длительное применение Тамоксифена способно нанести вред. Использование лекарства в других целях категорически запрещено.

Тамоксифен от гинекомастии

Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).

Читайте также:  Дисбактериоз влияет на потенцию

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:

  1. Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
  2. Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
  3. Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
  4. Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.

Гикеномастия

Когда запрещено принимать Тамоксифен

Ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять данное лекарство при наличии таких заболеваний и состояний:

  • повышенная восприимчивость к активному действующему компоненту;
  • тяжелые формы тромбоцитопении (возможно развитие острого тромбоза и других опасных патологий);
  • гиперкальциемия (повышенное содержание в крови кальция);
  • лейкопения (снижение количества белых кровяных телец);
  • диабет любого типа;
  • беременность и период лактации;
  • тяжелые патологии почек;
  • тромбоэмболические нарушения;
  • офтальмологические патологии (допускается применение этого лекарства только под строгим контролем врача).

Что рассказывают о препарате пациенты и врачи

Отзывы о таком лекарстве различны в зависимости от того, с какой целью и как принимал его пациент.

Анна, 44 года, Санкт-Петербург:

Это лекарство влияет на эстрогеновые рецепторы. Согласно инструкции по использованию такого препарата, оно снижает концентрацию женского гормона эстрадиола. Принимала его длительно, и были такие же симптомы, как во время раннего климактерического периода.

Наталья, врач-маммолог, Воронеж:

Тамоксифен — это препарат, обладающий выраженным противоэстрогенным свойством. Он помогает в тех ситуациях, когда в организме есть опухоль. Если у пациентки развились метастазы, то лекарство не имеет прямого действия на них. Рекомендуют принимать медикамент только после тщательного клинического обследования.

Александр, 33 года, Саратов:

Этот препарат помог избавиться от гинекомастии во время занятий бодибилдингом. Жаль, что не применял его с самого начала.

Андрей, 38 лет, Москва:

Длительное время принимал стероиды, отчего снизилась потенция, начала увеличиваться масса жира. Через месяц после того, как начал принимать Тамоксифен, усилилась потенция, появилось больше энергии, повысилась выносливость.

Чтобы во время приема лекарства не наблюдались побочные эффекты, его необходимо пить только по рецепту и указанной дозировке.

Источник

Применение тамоксифена может приводить к усилению дефицита протамина и росту числа дефектов в ДНК сперматозоидов. К такому выводу пришли иранские специалисты после того, как провели исследование на мышах. Работа была опубликована в The Journal of Reproduction & Infertility.

Распространенность мужского бесплодия в разных странах прогрессивно увеличивается. В среднем на долю мужского фактора приходится 50-60% случаев бесплодного брака. При этом у большинства мужчин неспособность к зачатию связана со снижением количества и качества сперматозоидов.

Тамоксифен — селективный нестероидный антиэстроген, который часто используется для лечения мужского идиопатического бесплодия. Применение препарата в дозе 20 мг ежедневно в течение 6 месяцев приводит к увеличению общего числа сперматозоидов в эякуляте. У пациентов с азооспермией на фоне терапии увеличивается число половых клеток в тканях яичек и повышается частота наступления беременности в циклах ИКСИ. В крови мужчин отмечается повышение уровней ФСГ и гонадотропина.

Считается, что в основе идиопатического бесплодия могут лежать дефекты ДНК сперматозоидов. Аномалии хроматина или повреждения ядерной ДНК могут быть результатом нарушений образования протамина или процесса укладки спирали ДНК, который происходит в ходе сперматогенеза. Также есть вероятность, что эти изменения могут быть следствием повреждений ДНК свободными радикалами, которые вызывают окислительный стресс и инициируют апоптоз.

Доказано, что количество сперматозоидов с повреждениями ДНК у бесплодных мужчин выше, чем у фертильных. Это связано с более высоким риском развития генетических заболеваний у их детей.

Недавние исследования показали, что сперматозоиды с нормальной морфологией и подвижностью могут иметь аномалии ДНК. Учитывая, что тамоксифен часто назначается мужчинам с идиопатическим бесплодием, иранские ученые решили выяснить, как препарат влияет на целостность ДНК сперматозоидов у мышей.

24 самца мышей линии NMRI были разделены на 3 группы. Первая получала базовую диету и тамоксифен в дозе 0,4 мг/кг веса в сутки. Вторая — базовую диету и тамоксифен в дозе 0,6 мг/кг веса в сутки. Третья группа была группой контроля и получала вместо тамоксифена наполнитель препарата. Терапия проводилась в течение 35 дней, затем эпидидимальные сперматозоиды анализировали на качество ядерной ДНК. Доля сперматозоидов с повреждениями ДНК оценивалась с помощью TUNEL-теста, доля сперматозоидов с дефицитом протамина — с помощью CMA3-окрашивания. Денатурация ДНК определялась путем окрашивания клеток акридиновым оранжевым (АО). Для сравнения фрагментации ДНК в разное время авторы использовали односторонний дисперсионный анализ (ANOVA) с критерием Тьюки.

Читайте также:  От чего понижается потенция у мужчин

Результаты исследования показали, что в сравнении с контрольной группой у мышей, получавших тамоксифен, наблюдались значительные нарушения целостности ДНК:

  • Доля сперматозоидов с повреждениями ДНК в первой и второй группах (9,5 ± 3,33% и 10,37 ± 2,44% соответственно) была почти в 2 раза выше, чем в третьей (4,25 ± 1,48%). Разница между первой и второй группами не была статистически значимой.
  • Число сперматозоидов с дефицитом протамина в первой группе составило 14,62 ± 4,53%, во второй — 10,37 ± 2,44%, в третьей — 9,0 ± 2,07%. Разница между первой и второй группами не была статистически значимой.
  • Число сперматозоидов с денатурированной ДНК во второй группе составило 10,37 ± 2,4%, в первой — 7,75 ± 2,6%, в третьей — 7,75 ± 1,7%. Статистической разницы между первой и контрольной группами установлено не было.

Авторы сделали вывод, что тамоксифен негативно влияет на протаминацию хроматина и целостностью ДНК сперматозоидов у мышей. Число повреждений было выше при приеме препарата в дозе 0,6 мг/кг веса в сутки.

Источник: J Reprod Infertil. 2019 Jan-Mar;20(1):10-15.

Источник

Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону.

Каков механизм действия тамоксифена?

Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.

Показания к назначению тамоксифена?

Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.

Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.

Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?

Да. С помощью анализа опухоли на рецепторы к эстрогенам и прогестерону.

Противопоказания

Беременность и кормление грудью

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Приступообразные ощущения жара (приливы)

Влагалищные выделения или кровотечения

Зуд в области гениталий

Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)

Боли в области опухоли

Боли в костях

Увеличение массы тела

Реже встречаются:

задержка жидкости

Снижение аппетита

Тошнота и рвота

Запор

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головная боль

спутанность сознания

Головокружение

Сонливость

Повышение температуры тела

Кожная сыпь

Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)

Ретробульбарный неврит

Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов

Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)

Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит

Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:

  • повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)
  • гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.
  • Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)
  • Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде
  • Возникновение кистозных опухолей яичников

Что реакция «вспышка»?

При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.

Как принимать тамоксифен?

Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?

Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.

У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара, аримидекс).

У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс, бусерелин, гозерелин).

Каковы преимущества тамоксифена?

Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.

Каковы недостатки тамоксифена?

Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.

Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?

По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.

Что необходимо делать при приеме тамоксифена?

Находиться по наблюдением лечащего врача

Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)

Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта “Все о раке молочной железы” (www.breast-cancer.ru), последняя редакция 12 декабря 2014 года

Источник