Паксил влияние на потенцию

Начало

Пароксетин, также известный под торговыми названиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle, впервые появился на рынке в в 1992 году. Являясь эффективным при большой депрессии и различных тревожных расстройствах, он быстро занял значительную долю на рынке рецептов антидепрессантов. Однако, к концу 1990-х годов пароксетин стал часто ассоциироваться с серьезными лекарственными взаимодействиями и побочными эффектами. Когда впервые был одобрен паксил (пароксетин), его назвали “крайне необходимым и желанным дополнением к арсеналу антидепрессантов / снотворных”.

Механизмы действия пароксетина

Помимо того, что он является ингибитором обратного захвата серотонина, он также обладал легкими и умеренными норадренергическими эффектами за счет ингибирования обратного захвата норадреналина (NRI или NARI) и мог активировать, что часто помогало депрессивным пациентам с летаргией.

Показания к назначению пароксетина

Пароксетин оказался эффективен при лечении генерализованной тревоги, паники, посттравматического стресса, социальной фобии, предменструального дисфорического расстройства и расстройств обсессивно-компульсивного спектра

Побочные эффекты и осложнения от терапии пароксетином

Было зафиксировано влияние пароксетина на мужскую фертильность, врожденные дефекты, гестационную гипертензию, удлинение интервала QT у младенцев, гиперпролактинемию, когнитивные нарушения у пожилых людей, аутизм, сексуальные побочные эффекты, увеличение веса и суицидальность, агрессию и акатизию у детей и подростков. Пароксетин имеет самое высокое известное сродство к транспортеру серотонина (0,13 наномоль) из всех используемых в настоящее время антидепрессантов.

Сексуальные расстройства

Пациенты могут быть готовы терпеть некоторые побочные эффекты, такие как сексуальная дисфункция, на раннем этапе лечения, но, вероятно, они менее готовы терпеть побочные эффекты, которые снижают качество их жизни во время продолжающегося лечения.

Пароксетин способствует заболеванию раком

К началу 1990-х годов исследования на животных показали, что антидепрессанты увеличивают частоту и рост рака груди у мышей. Исследователи предположили, что это увеличение заболеваемости и роста опухоли, возможно, было связано с ингибированием ферментов (например, изофермента CPY450 2D6), которые участвуют в метаболизме канцерогенов и эстрогенов, что приводит к увеличению концентрации и уровня в сыворотке канцерогенов и эстрогенов, которые связаны с раком груди . Еще одной причиной онкогенеза является повышенное ингибирование высвобождения дофамина в лактотрофах гипофиза, приводящее к растормаживанию. продукции пролактина и его повышенному уровню.

Между 2001 и 2006 годами несколько групп исследователей опубликовали исследования «случай-контроль» и обзоры антидепрессантов и исследований рака груди. Некоторые пришли к выводу, что нет связи между употреблением антидепрессантов и раком груди, в то время как другие пришли к выводу, что существует связь и / или что возможная связь между антидепрессантами и риском рака груди не была исключена, и необходимы дополнительные исследования. В исследовании 2006 г. Chien et al. пришли к выводу, что существуют ограниченные доказательства того, что когда-либо использование антидепрессантов связано с общим риском рака груди. Однако они обнаружили, что СИОЗС могут повышать риск опухолей, отрицательных по рецепторам прогестерона (PR-), рецепторам эстрогена и рецепторам отрицательного рецептора прогестерона (ER + / PR-), хотя необходимы дальнейшие исследования для подтверждения этой связи. 33% (20 из 61) исследований сообщили о положительной связи между антидепрессантами и раком. 67% (41/61) исследований сообщили об отсутствии ассоциации или антипролиферативного эффекта. Был сделан вывод, что доклинические и клинические данные неоднозначны с точки зрения демонстрации связи между приемом антидепрессантов и раком груди и яичников.

Пароксетин имеет самую высокую константу ингибирования изофермента P450 2D6 из всех антидепрессантов (Ki = 0,065-4,65 мкмоль). Это высокое сродство объясняет его высокий профиль ингибирующего взаимодействия с субстратами для 2D6. Сильное ингибирование 2D6 пароксетином также означает, что происходит значительное ингибирование метаболизма канцерогенных субстратов 2D6, что подразумевает повышенную вероятность онкогенеза. Так пароксетин был связан с увеличением на 620% риска заболеваемости раком груди у женщин, принимавших его в течение четырехлетнего периода. Канадское эпидемиологическое исследование приема антидепрессантов и рака груди показало, что у пароксетина отношение шансов (OR) для рака груди у женщин, лечившихся от депрессии и / или тревожности в течение четырехлетнего периода, составляло 7,2. Это было в несколько раз выше OR, чем у любого другого антидепрессанта или класса антидепрессантов в этом исследовании, включая трициклические антидепрессанты (TCAs), которые, как было установлено, имели средний OR 2,0.

Через ингибирование 2D6, метаболизм тамоксифена ингибируется, что, увеличивает риск смерти от рака груди в течение пятилетнего периода у женщин, принимающих оба препарата. Пароксетин также является мощным ингибитором 3A4 с множественными взаимодействиями с субстратом 3A4.

Выводы

1) Не используйте пароксетин в качестве терапии первой линии у пациенток, ранее не принимавших антидепрессанты, у которой в семейном анамнезе был рак груди; 2) Если женщина, не страдающая раком груди в анамнезе, хорошо реагирует на пароксетин, продолжайте прием пароксетина; 3) Если женщина имеет сильную семейную историю рака молочной железы (мать, сестры, бабушки или тети) или имеет положительный результат теста на BRCA1 или BRCA2, после консультации с гинекологом прекратите прием пароксетина и назначьте другое средство; 4) Всегда постепенно уменьшайте дозу пароксетина до прекращения приема и / или медленно перекрестно снижайте его при лечении другим препаратом

Категория сообщения в блог:

Источник

Если вы вдруг думали, что депрессия – это что-то из плаксивых фильмов, то нет. Это серьезное заболевание, от которого страдает и сам больной, и его близкие. Депрессии, повышенная тревожность, приступы паники отравляют жизнь и сильно мешают. Часто терапия подобных состояний включает в себя антидепрессанты.

Рисунок 1 – Прием Паксила при депрессии

Паксил – это рецептурный препарат с активным действующим веществом пароксетином, который способствует селективному обратному захвату серотонина в структурах головного мозга. Но при этом не обнаруживает амфетаминоподобный эффект. Паксил оказывает антидепрессивное (тимоаналептическое) и противотревожное действие, поэтому его применяют, при лечении различных видов тревожных и депрессивных расстройств. Также, Паксил используют для профилактики рецидивов депрессий.

Показания к применению Паксила

Применение данного антидепрессанта показано в следующих случаях:

• депрессивные состояния любого типа (реактивная, паническая, социальная фобия и т.д.);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• генерализованное тревожное расстройство;
• приступы паники;
• социофобия;
• посттравматический синдром;
• агорафобия.

Часто с Паксилом назначают препараты, призванные улучшить когнитивные функции и стабилизировать поведенческие расстройства. Это позволяет повысить его эффективность. А чтобы предупредить рецидивы панических атак, Паксил прописываю с ноотропными лекарственными препаратами и транквилизаторами.

Противопоказания

Так как антидепрессанты в любом случае оказывают довольно сильное влияние на ЦНС, то детям и подросткам Паксил противопоказан. Их ЦНС не сформировалась окончательно, поэтому возможно ухудшение состояния, вплоть до попыток самоубийства.

Рисунок 2 – Детям использование Паксила противопоказанно

Принимать Паксил нельзя в следующих случаях:

• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• при лечении ингибиторами МАО, пимозидом, триптофаном, тиоридазином;
• при гиперчувствительности к пароксетину, вспомогательным веществам препарата.

Побочные реакции

Таблетки Паксила не угнетают работу головного мозга и не нарушают функциональность сердечно-сосудистой системы (уровень артериального давления, частота сокращений сердца и показатели электроэнцефалограммы). Тем не менее Паксил может провоцировать развитие нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной систем, а также психических расстройств и метаболических нарушений.

Рисунок 3 – Из побочных эффектов Паксила может быть ухудшение аппетита

Стоит помнить, что прием Паксила и лекарств с серотониновым эффектом (ингибиторы МАО и СИОЗС, триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и средства, содержащие зверобой), вызывает усиление побочных реакций препарата.

Наиболее часто сообщалось о следующих побочных эффектах:

• система крови и лимфы: кровотечение, кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки, уменьшение общего количества тромбоцитов;
• иммунная система: аллергические реакции различного типа и интенсивности;
• эндокринная система: нарушение выработки антидиуретического гормона (АДГ);
• обмен веществ: ухудшение аппетита, уменьшение концентрации натрия в крови (гипонатриемия);
• глаза: нечеткость зрения, обострение глаукомы;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение или снижение давления;
• центральная нервная система: сонливость, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, маниакальное расстройство, судороги;
• дыхательная система: зевота;
• пищеварительный тракт: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ), гепатит, печеночная недостаточность;
• кожа и мягкие ткани: потливость, высыпания на коже, фоточувствительность;
• мочеполовая система: задержка мочеиспускания, сексуальная дисфункция, галакторея (выработка молока), повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактиемия);
• общие нарушения: астенический синдром, отеки.

Паксил при беременности и кормлении грудью

Паксил беременной женщине или маме, кормящей малыша грудью, может назначить исключительно врач, и только если польза от приема будет перевешивать риски.

Рисунок 4 – Паксил при беременности

Прием Паксила в первый триместр беременности (до 12-ой недели включительно) в два раза увеличивает риск развития врожденных дефектов межжелудочковой и межпредсердной перегородок. Паксил противопоказан на поздних сроках беременности (с 26 по 40 неделю), так как у новорожденных были выявлены осложнения:

• дистресс-синдром;
• цианоз;
• апноэ;
• судорожные припадки;
• нестабильность температуры;
• трудности с кормлением;
• рвота;
• гипогликемия;
• артериальная гипертензия;
• гипотензия;
• усиленные рефлексы;
• тремор, дрожь;
• возбудимость;
• раздражимость;
• летаргия;
• постоянный плач;
• сонливость.

Что касается периода лактации, то препарат также не рекомендуется применять – он проникает в грудное молоко, а вместе с ним и к малышу. Если препарат все-таки назначен, то необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.

Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому планирование беременности следует отложить до тех пор, пока лекарство не будет отменено.

Как принимать Паксил?

Паксил выпускается в таблетках, которые принимаются перорально один раз в сутки после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами. Курс применения Паксила рассчитан на несколько месяцев. Это довольно долго, но именно так можно купировать негативные последствия заболевания. Конкретные дозировки и длительность приема препарата определяются не только врачом, но и самим диагнозом.

Рисунок 5 – Как правильно принимать Паксил?

• Депрессия. Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки. Через 2-3 недели после начала лечения необходимо оценить, насколько препарат эффективен. Если данной дозировки недостаточно, то ее увеличивают постепенно (максимум – 50 мг или 2,5 таблетки в сутки). Причем повышают дозировку, еженедельно добавляя по 10 мг, до тех пор, пока она не будет обеспечивать оптимальный терапевтический эффект. После этого повышение прекращают и сохраняют показатель до конца курса терапии, которая может длиться от 4 до 12 месяцев, по прошествии которых Паксил постепенно отменяют.
• При обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве оптимальная терапевтическая дозировка Паксила – 40 мг в сутки, а максимальная – 60 мг. Но прием все равно начинают с 20 мг (1 таблетка) в сутки, доводя суточную дозировку до 40 мг, прибавляя для этого каждую неделю по 10 мг. То есть, система повышения и оценки точно такая же, как и при лечении депрессии. Для детей оптимальная дозировка Паксила для лечения обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 – 30 мг в сутки, а максимально допустимая – 50 мг. Начинать прием препарата следует с 10 мг в сутки, еженедельно повышая дозировку на 10 мг. Длительность терапии обсессивно-компульсивного расстройства составляет до полугода, а панического расстройства – от 4 до 8 месяцев.
• Социофобия: оптимальная дозировка для взрослых составляет 20 мг в сутки, а для детей и подростков 8-17 лет – 10 мг. Максимальная суточная дозировка для детей и взрослых составляет 50 мг. Начинать прием Паксила в любом возрасте следует с 10 мг (0,5 таблетки) в сутки, еженедельно увеличивая дозировку на 10 мг. Длительность терапии составляет от 4 до 10 месяцев.
• Генерализованное тревожное расстройство – оптимальная дозировка Паксила составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки, а максимально допустимая – 50 мг (2,5 таблетки). Начинают прием препарата с 20 мг в сутки, а далее действуют по схеме, описанной выше. Длительность терапии составляет до 8 месяцев.
• При посттравматическом стрессовом расстройстве рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) Паксила один раз в день. Максимально допустимое количество препарата в сутки – 50 мг. Увеличение дозировки и оценка рассчитываются так же, как и в предыдущих примерах. Длительность терапии составляет в среднем 4 – 7 месяцев.

Особые указания

Больным в пожилом возрасте (старше 65 лет) концентрация Паксила в плазме крови обычно выше, поэтому максимально допустимая дозировка препарата – 40 мг (2 таблетки) в сутки. Пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек следует назначать сниженные дозы (20 мг в сутки).

Если прием Паксила планируется после завершения терапии препаратами из группы ингибиторов МАО, то между ними следует обязательно выдержать интервал минимум две недели.

Следует с осторожностью и только после консультации специалиста назначать антидепрессанты детям и подросткам, так как очень высок риск развития суицидального и девиантного поведения, агрессии. Также в течение всего периода терапии Паксилом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Прием Паксила может провоцировать психомоторное возбуждение (пациент не способен спокойно сидеть, лежать или стоять). Очень редко, но Паксил может спровоцировать серотониновый синдром, при котором препарат незамедлительно отменяется. Опознать серотониновый синдром можно по следующим симптомам:

• повышение температуры тела;
• ригидность мышц;
• повышенный тонус мышц-разгибателей;
• вегетативные нарушения;
• спутанность сознания;
• раздражительность;
• ажитация (возбужденное состояние).

Если в анамнезе присутствуют упоминания о наличии маний, то Паксил назначается с осторожностью, так как он может усиливать развитие маниакальных расстройств.

Когда начинает действовать Паксил?

Терапевтический эффект достигается через 1 – 2 недели после начала приема препарата. Фиксацию положительных результатов можно наблюдать через 2-3 недели.

Отмена Паксила

Препарат следует отменять постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены и ухудшения состояния. Оптимальной системой отмены препарата считается поэтапное снижение дозировки.

• от начальной дозировки отнять 10 мг и и принимать Паксил в течение 7 дней в полученном количестве;
• еженедельно уменьшать дозировку Паксила на 10 мг, пока она не достигнет 20 мг;
• принимать Паксил по 20 мг один раз в сутки в течение недели, после чего полностью отказаться от приема препарата.

Если симптоматика расстройств возвращается при снижении дозировки или полном отказе от препарата – развивается синдром отмены, – то следует возобновить прием Паксила в прежней дозе. Через 2-3 недели начинают вновь постепенно отменять препарат, уменьшая дозировку медленнее (один раз в 2-3 недели).

При развитии синдрома отмены могут возникать следующие жалобы:

• головокружение;
• нарушение чувствительности, например, ощущение бегания мурашек или удара током;
• шум в ушах;
• нарушение сна;
• ажитация (нервное возбуждение) в сочетании с тревогой;
• тошнота;
• тремор конечностей;
• спутанность сознания;
• потливость;
• головные боли;
• диарея.

У детей и подростков синдром отмены Паксила может проявляться также в развитии девиантного и суицидального поведения, эмоциональной неустойчивости, нервозности, слезливости и болей в животе.

Паксил и алкоголь

В инструкции по применению Паксила указано, что в период лечения допустимо пить спиртное. Клинические исследования доказывают, что спиртные напитки не усиливают влияние Паксила на психомоторные функции. Однако это не значит, что можно запивать антидепрессант алкоголем.

Рисунок 6 – Не стоит пить алкоголь вместе с лекарствами

Поскольку алкоголь влияет на метаболизм Паксила и его концентрацию в крови, всасывание препарата затруднится, в результате чего ослабнет его эффективность.

Снижение эффективности тянет за собой возможную передозировку. На фоне выпитого алкоголя усилятся симптомы интоксикации, среди которых:

• резкие скачки давления;
• высокая температура;
• интенсивные головные боли;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• аритмия;
• тошнота с рвотой;
• перевозбуждение.

В редких случаях возможен летальный исход.

Помните, что лучше лишний раз обратиться к лечащему врачу за советом. Поэтому соблюдайте меры предосторожности:

• получите разрешение своего лечащего психиатра;
• воздержитесь от спиртного в первые 2 недели лечения;
• между приемами спиртного делайте перерывы 10-15 дней.

Аналоги Паксила

Рисунок 7 – Аналоги Паксила

Помните, что применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

На фармацевтическом рынке представлено несколько структурных аналогов Паксила по действующему веществу.

Сирестилл

Стопроцентный синоним Паксила. Одно и то же действующее вещество в составе, показания к применению и побочные эффекты. Различаются препараты стоимостью (Сирестилл дешевле), а также формой выпуска, Сирестилл, кроме таблеток, можно найти в виде капель, что может быть удобно для тех, кому тяжело глотать таблетки.

Пароксетин, Адепресс, Плизил и Рексетин

Все эти антидепрессанты в качестве действующего вещества содержат пароксетин. Они не отличаются от Паксила ни показаниями, ни противопоказаниями, ни побочными эффектами. Отличие в цене (аналоги дешевле) и стране производителе.

Также, отметим, что Рексетин и Пароксетин являются дженериками, а Паксил – оригинальным препаратом. Оригинальный препарат всегда содержит компоненты более высокой степени очистки. Поэтому эффективность его выше, а переносимость лучше.

Видео 1 – Пароксетин и Паксил

Источник