Как мемантин влияет на потенцию

Мемантин (Акатинол Мемантин) – селективный блокатор NMDA-глутаматных рецепторов. Механизм его действия, которого связан с модулированием глутаматергической передачи, опосредующей кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. Отзывы врачей Юсуповской больницы о препарате акатинол мемантин хорошие. Препарат используют для лечения деменции у пожилых людей.

Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в головном мозге. Он широко представлен в неокортексе (новой коре) и гиппокампе. В норме при активации пресинаптического нейрона глутамат высвобождается в синаптическую щель и связывается с NMDA-рецептором. Это открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала способствует поступлению кальция, который регулирует жизнедеятельность нейронов.

Отзывы о препарате Акатинол

Накопление глутамата в синапсах вследствие нарушения обратного захвата пресинаптическими нейронами или нарушения его захвата глиальными клетками приводит к постоянной фоновой низкоуровневой активации нейронов. На фоне относительно высокого уровня шума головной мозг утрачивает способность выделять физиологические сигналы, которые приходят к синапсу. Это нарушает когнитивные процессы.

Мемантин блокирует катионный канал в состоянии покоя, но при полной деполяризации мембраны удаляется из канала, благодаря чему нормализуется синаптическая передача, восстанавливается соотношение сигнала и шумового фона. Блокируя внутриклеточный ток кальция, акатинол мемантин оказывает нейропротекторное действие. В инструкции нет информации о применении препарата акатинол мемантин детям. Отзывы родителей, чьим детям назначали препарат, можно прочитать на форуме.

Применение при деменции

Деменция – это приобретенное снижение интеллекта, которое возникает в результате органических поражений головного мозга и нарушает социальную адаптацию больного, делает его неспособным к профессиональной деятельности или ограничивает возможности самообслуживания и нарушает бытовую независимость. Деменция выявляется у 5-8 % пожилых лиц. С увеличением возраста на каждые 10 лет риск развития деменции удваивается.

Акатинол, как свидетельствуют отзывы пациентов, принимающих препарат, способен облегчить жизнь пациентам и их родственникам. Базисная терапия деменции предполагает применение методов лечения, направленных на ограничение дальнейшего повреждения мозга или обеспечивающих длительную стабилизацию, замедление снижения психических функций. В конечном итоге это позволяет увеличить выживаемость, более длительно поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить момент развития его беспомощности.

При деменциях различной природы, прежде всего болезни Альцгеймера и сосудистой деменции, деменции с тельцами Леви или смешанных формах деменции в качестве базисной терапии неврологи Юсуповской больницы применяют современные антидементные средства, к которым относится акатинол мемантин. Цена препарата немалая, но отзывы превосходные.

У пациентов, страдающих умеренной и тяжёлой деменцией, на фоне терапии акатинолом не только отмечается достоверное улучшение когнитивного и функционального статуса, повседневной активности, но и уменьшаются поведенческие нарушения. У больных с ранней стадией болезни Альцгеймера, достоверное улучшаются когнитивные функции, общее состояния и поведение. Отзывы о препарате акатинол свидетельствуют, что лекарственное средство оказывает положительное действие на протяжении всего течения болезни Альцгеймера.

Мемантин оказывает следующее действие:

Улучшает выполнение нейропсихологических тестов;
Замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений;
Улучшает общее состояние пациентов;
Повышает собранность и степень бытовой независимости пациентов, снижает потребность в уходе.

На фоне приёма Мемантина улучшается способность пациентов, страдающих умеренной и тяжёлой болезнью Альцгеймера, самостоятельно вставать, умываться, двигаться, принимать ванну или душ, вести беседу, одеваться, пользоваться туалетом.

Положительные эффекты

Положительный эффект акатинола в функциональной сфере лишь частично зависит от улучшения когнитивных функций. У больных с поздней стадией болезни Альцгеймера именно поведенческие нарушения, которые выявляются почти у 80 % больных, являются зачастую основным фактором, который затрудняя уход за пациентом. Это относится к следующим расстройствам:

Возбуждение;
Блуждание;
Агрессия;
Бред.

Мемантин уменьшает выраженность поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительность, эмоциональную лабильность и бред. При приёме препарата уменьшается потребность в нейролептиках, применение которых сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. При уменьшении поведенческих нарушений пациентов существенно ослабляется дистресс ухаживающих лиц.

У больных деменцией с тельцами Леви препарат уменьшает выраженность психических флуктуаций, не провоцируя галлюциноза и эпизодов спутанности. Эффективность препарата у разных больных не одинакова. Клинический эффект, который касается того или иного типа расстройств, как показывают отзывы врачей, отмечается более чем у 70 % пациентов с болезнью Альцгеймера. Улучшение когнитивных функций любой степени после трёхмесячного курса лечения наступает у 55 % больных с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, выраженное улучшение – у 39 %, значительное – у 13 %. По результатам шестимесячного лечения показатели улучшаются.

Отзывы врачей и анализ динамики отдельных когнитивных функций в процессе лечения показывает, что наибольшее улучшение отмечается в тестах, которые оценивают ориентацию, понимание обращённой речи, а также конструктивные праксис (способность к выполнению целенаправленных двигательных актов) и зрительно-пространственные функции. Положительное действие Мемантина проявляется в улучшении способности пациентов к взаимодействию с окружающими и к коммуникации.

Первично мемантин преимущественно действует на внимание и регуляторные когнитивные процессы, которые связаны с функцией лобных долей. Улучшение речевых и зрительно-пространственных функций, памяти, ориентации может быть вторичным. Мемантин стабилизирует аффективное состояние и уменьшает выраженность симптомов депрессии.

Отзывы о применении при ишемическом инсульте

Ишемический инсульт является актуальной медико-социальной проблемой вследствие широкой распространённости, высоких показателей инвалидизации и летальности. Неврологи Юсуповской больницы современные подходы к лечению ишемического инсульта. Врачи применяют методы, направленные на восстановление кровоснабжения вещества головного мозга, в течение первых часов заболевания с целью восстановления кровотока в поражённом сосуде и методы защиты ткани мозга. Это позволяет предотвратить развитие необратимого повреждения вещества головного мозга или уменьшить его объём.

Реперфузию проводят путём введения тромболитика – рекомбинантного тканевого активатора плазминогена. Вторым основным направлением лечения инсульта в острой стадии является нейропротективная терапия. При ишемическом и геморрагическом инсульте в качестве нейропротектора неврологи используют акатинол мемантин. Препарат может оказывать нейропротекторное воздействие при глобальной и очаговой ишемии мозга.

Мемантин уменьшает объем очага поражения и снижает неврологический дефицит после ишемического инсульта. Как свидетельствуют отзывы врачей, на фоне введения акатинола мемантина повышается выживаемость после внутримозгового кровоизлияния, часто снижающаяся при проведении системной тромболизисной терапии. Препарат эффективен в качестве средства вспомогательной терапии для повышения безопасности системного тромболизиса.

Побочное действие

При применении акатинола мемантина пациентов может беспокоить головная боль, повышенная утомляемость. Редко развивается сонливость, чаще – спутанность сознания. У пожилых людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями («сердечников») может повышаться артериальное давление.

Существует незначительный риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварения:

Запора;
Тошноты;
Рвоты.

Побочное действие на нервную систему, как свидетельствуют отзывы пожилых пациентов, проявляется головокружением, нарушением походки, редко – судорогами. Галлюцинации могут возникать у пожилых пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.

Получить консультацию о механизме действия и побочных эффектах акатинола метаната у пожилых людей, ознакомиться с отзывами пациентов можно по телефону. Неврологи Юсуповской больницы назначают препарат при наличии показаний и отсутствии противопоказаний. Если лекарственное средство оказывает побочное действие, его отменяют и проводят симптоматическую терапию.

Источник

Давно собирался сделать разъяснение, но постоянно не хватает времени. После обещания Татьяне73 решил больше не откладывать и сесть в первый же выходной Посидел 🙂 Попробую объяснить парадокс с Акатинолом и беспокойным поведением. Но прежде чем объяснять, два слова о сути парадокса, с которым сталкиваются ухаживающие.

Парадокс

Парадоксальность ситуации состоит в том, что, если судить по данным клинических исследований, один из видов нейропсихиатрических нарушений, с которыми позволяет эффективно бороться Акатинол, это… ажитация (беспокойное поведение). Подчеркну, что главное показание – это, конечно, когнитивные расстройства, но когда начали проверять другие последствия, то увидели, что назначение сказывается и на поведении тоже (что логично). Не буду вдаваться в подробности. Вот объединенные данные восьми очень качественных исследований. (Это когда пациентов делят на группы. Одни дают настоящее лекарство, другим пустышку. Никто, даже врачи, не знает, кому что дают, а потом сравнивают результаты. Самый высокий стандарт.)

Источник: Gauthier S. et al. Improvement in behavioural symptoms in patients with moderate to severe Alzheimer’s disease by memantine: a pooled data analysis. International Journal of Geriatric Psychiatry 2008; 23: 537-545.

Что мы видим на картинке? Мемантин (в 2008 году другого мемантина, кроме Акатинола, просто не существовало) немного улучшил ситуацию при депрессии и апатии, притормозил расторможенность (это когда пациент начинает себе позволять поступки, которых в здоровом состоянии не позволял), замедлил ухудшения в ночном поведении и навязчивых движениях, немного подстегнул галлюцинации и тревожность. Но САМЫЙ сильный результат – это коррекция бреда и возбуждения (помечены звездочками).

Итак, с одной стороны, качественные клинические исследования говорят нам, что мемантин хорошо себя показывает в коррекции беспокойного поведения. С другой стороны, некоторые ухаживающие, которые начинают использовать Акатинол или один из его дженериков, видят появляющееся беспокойное поведение. Как так?

Объяснение

Думаю, причину нужно искать на поверхности. Чем отличаются эти два противоположных наблюдения? Конечно, тем, что ученые говорят об усредненном результате, а ухаживающий о единичном. Другими словами, если брать несколько сотен или тысяч пациентов, то средним результатом будет снижение ажитации, при этом в некоторых отдельных случаях ажитация, напротив, будет усиливаться.

Тогда возникает следующий вопрос. Почему бывают эти отдельные случаи? Из-за чего?

На него невозможно ответить, не попытавшись немного углубиться в механизм действия. (Я понимаю, что это очень нудно, скучно, но, поскучав немного, вы станете лучше понимать происходящие процессы. Будете судить не наугад, не потому что чужая тетя сказала, а как бы по науке.)

Пробуем. Прямо пронумерую основные мысли, чтобы в них не заблудиться.

0. В мозге много рецепторов разных типов. Есть холинэргические рецепторы, серотонинэргические рецепторы, дофаминэргические – то есть каждое активное вещество в ЦНС действует на определенный рецептор, влияя на нейропередачу.

1. Мемантин регулирует работу глутаматэргической системы на уровне химических веществ, отвечающих за обмен сигналами между нейронами. Регулирует в данном случае значит, что при болезнях, ухудшающих работу нейронов, он снова её нормализует, насколько это возможно, защищая их от перевозбуждения и связанной с этим ускоренной гибели. Итак, мемантин действует там, где есть глутаматэргические рецепторы. Это усвоили. Переходим к следующему тезису.

2. Одна из особенностей глутаматэргических рецепторов состоит в том, что они разбросаны довольно широко в головном мозге. Много их в коре, например в гиппокампе, что позволяет мемантину улучшать запоминание недавних событий, но много и в подкорковых структурах, которые отвечают за поведение. Итак, из-за разбросанности рецепторов, на которые действует мемантин, он действует сразу во многих местах, что отличает действие Акатинола от действия, например, Экселона, которое более целенаправленное в этом отношении. (Экселон или Алзепил грубо говоря будет бить в одну точку, точнее в две: ядро Мейнерта с проекциями в кору и педункулопонтийное ядро с проекциями в мозжечок).

3. При болезни Альцгеймера – самой распространенной причине деменции – больше всего страдает кора, подкорковые зоны – значительно меньше. В результате что получается.

4. На первых этапах болезни, пока патология еще не разрушила кору, а только начинает, Акатинол будет и когнитивный статус улучшать (кора), и поведение (подкорка).

5. На продвинутых этапах, по мере того как болезнь Альцгеймера убивает кору, всё больше помощь Акатинола будет состоять в поддержании поведения (подкорка то живая!), привычных действий и всё меньше в поддержании так называемых высших функций, так как отвечающие за них нейроны уже погибли – нечего уже регулировать.

6. Система, которая у человека тормозит поведение, позволяет не выполнять действия, даже если ты можешь его выполнить, относится к высшим функциям. Она находится в коре. За неё отвечает миндалина.

7. Что получается? Акатинол поддерживает поведение, стимулирует его даже при самой тяжелой деменции, так как подкорковые структуры не так сильно затронуты. А вот тормозить уже нечем, тормоза в коре уже погибли. Тогда и получается тот случай, который описывают некоторые ухаживающие. Ведь пациенты похожи между собой, только если смотреть огрубленно. У всех свои особенности, и у кого-то та зона, где находится миндалина, начинает страдать раньше и больше, чем у других. И вот у них как раз Акатинол будет давать такой эффект: стимуляция поведения, которая необходимо в целом (для сферических коней в вакууме), со слабыми тормозами в конкретном случае дает негатив.

8. Итак, выяснили главное. Возбуждение – не реакция на препарат, а проявление особенностей патологического процесса – проблемы с торможением, вызванной индивидуальной особенностью течения болезни.

Что делать

Исходя из всего изложенного нужно вводить Акатинол постепенно (в принципе в инструкции прописано: сначала 5 мг, через неделю 10 и т.д.). Если при переходе, например с 10 на 15 начинаем видеть возбуждение, временно отступаем (на войне как на войне). Возвращаемся на пару недель на 10, а потом пробуем еще раз. Как правило, повторное повышение проходит лучше.

Если пациент тяжелый и ему нужно 20 мг (это рекомендуемая поддерживающая доза), то не держим на 10 или 15, а даем 20, но на время введение препарата начинаем давать тормозящие лекарства. Сначала можно попробовать что-то нетяжелое, тот же Фенибут, наверно. Если не работает, атипичные нейролептики. Это лучше, чем отменять. Отменяют, когда организм дает реакцию на препарат, а как мы уже выяснили, это не реакция на препарат, это проявление проблемы с торможением, которое связано с течением болезни. Давать четвертушку (6,25) Сероквеля, например. 10 дней с последующей отменой.

Примечание

Всё написанное – это теоретическая интерпретация, написанная на основе обсуждения проблемы с ведущими российскими врачами. Надо было выяснить, раз неоднократно такой вопрос вставал. НО ЭТО НЕ РУКОВОДСТВО К ДЕЙСТВИЮ. Любые действия надо обсуждать и согласовывать с лечащим врачом.

Источник

Действующее вещество

– мемантина гидрохлорид (memantine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением символа “f” на другой стороне.

1 таб.
мемантина гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: опадрай II белый (33G28435) (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы – 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет – 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.

Показания

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: часто – реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции), частота неизвестна – психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, нарушения равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД; нечасто – сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия..

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; частота неизвестна – панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышенные показатели “печеночных” ферментов; частота неизвестна – гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто – головная боль, одышка; нечасто – грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Описание препарата МЕМАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник