Флуканазол это от молочницы
Врачи-клиницисты, говоря об эффективных антимикотиках, в первую очередь упоминают группу азолов. Они результативны в лечении всех форм кандидоза (генерализованной, урогенитальной, ротовой, дерматомикозов). Огромный плюс в том, что при острой форме инфекции достаточно выпить 1 таблетку (150 мг). На первом месте по популярности – Флуконазол – системный противогрибковый препарат, всесторонне исследованный.
Флуконазол подходит мужчинам, женщинам и детям для терапии кандидоза всех органов и тканей, где имеется слизистая эпителиальная ткань. Однако вариант резистентности, а значит неэффективности, также возможен. Нюансы определяет врач. Мы же предлагаем инструкцию по применению Флуконазола в разных периодах молочницы, через сколько действует, отзывы врачей и пациентов о лечении этим препаратом.
Почему Флуконазол эффективен от молочницы
Лекарственное средство относят к противогрибковым средствам класса триазольных соединений 1-го поколения. Флуконазол обеспечивает выраженное антимикотическое действие за счет ингибирования синтеза грибковых стиролов, препятствует превращению ланостерола в эргостерол, без которого происходит дегрануляция мембран клеток патогенных микроорганизмов и, как следствие, их гибель. Угнетающе действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450, но не подавляет функционально сходные биологически активные вещества человеческого организма, т. е. не отягощает деятельность печени, хорошо и быстро усваивается.
Активный компонент малочувствителен к действию желудочного сока, поэтому его биодоступность одинаково высока (≥ 90%) во всех формах выпуска.
Прием не зависит от времени потребления пищи.
Связывание с белками плазмы происходит всего на 11-12%, что обеспечивает высокую эффективность и биодоступность. Период полувыведения ≈ 30 часов, выходит с мочой, при этом 80% в неизмененном состоянии.
Именно этими свойствами обеспечивается высокая степень результативности при урогенитальных микоинфекциях и кандидозе в частности.
Фармакологические формы
- раствор для в/в с концентрацией действующего вещества 200 мг / 100 мл объема;
- порошок для приготовления суспензии (Дифлюкан);
- таблетки Флуконазол, содержащие 50, 100 или 150мг действующего вещества (пример – Микофлюкан, его используют при длительных курсах лечения хронической инфекции);
- гель с концентрацией 5 мг / 1 г объема (Флюкорем);
- сироп, применяемый в дозировке 3мг / кг массы тела в сутки (Микомакс; ориентирован на детей и пациентов, имеющих проблемы с глотанием);
- капсулы с концентрацией активного компонента 50 мг (Флунол), 100, 150 (Флукомицид Седико) и 200 мг (Форкан, Цискан), числом в упаковке: 1, 5, или 7 (рекомендованы при необходимости быстрого и более полного, с точки зрения биодоступности, результата).
Благодаря многообразию форм, осуществлена возможность многофакторного влияния на возбудителя инфекции, что приводит к хорошему терапевтическому действию.
Побочные эффекты подробно описаны в инструкции. Судя по отзывам, чаще других проявляются проблемы с ЖКТ: тошнота, вздутие, бурление, несильные боли в животе, понос. В единичных случаях – мигрень, сыпь, выпадение волос.
Обязательно прочтите ответ на вопрос: «Можно ли заниматься сексом при молочнице?«.
Зачем нужна кружка Эсмарха при лечении молочницы >>.
Инструкция по применению Флуконазола
- Женщинам.
У прекрасной половины человечества терапия кандидоза представляется длительным во времени процессом. Это обусловлено необходимостью лечения обширных участков пораженных тканей и, морфологически, консервативным строением половой системы.
Как принимать? Схема лечения таблетками Флуконазол или капсулами зависят от формы заболевания, клинического опыта, предпочтений и квалификации специалиста. Суточную дозу регулируют с учетом динамики и степени тяжести грибковой инфекции. Лечение, при котором необходимо многоразовое использование, длится до момента достижения клинико-лабораторного эффекта (полного исчезновения симптомов).
Не полностью вылеченный кандидоз чреват рецидивом активного инфекционного процесса. Принимать препарат можно до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, с последующим введением в схему антимикробных препаратов выбора.
Как принимать при легкой или умеренной симптоматике: дозировка Флуконазола – 150 мг (капсула), однократный прием. Это касается случаев впервые возникшей или неосложненной патологии.
Как пить, если имеются сопутствующие заболевания и при выраженной симптоматике: рекомендован прием двух капсул по 150 мг с перерывом в 72 часа (в первые и четвертые сутки).
Схема при рецидивирующем кандидозе у женщин: дозировку увеличивают до трех таблеток по 150 мг. Пить в первые, четвертые и седьмые сутки по 1 шт. Далее проводят поддерживающую противорецидивную терапию: по 150 мг каждую неделю в течение шести месяцев.
- Читатели задают вопрос, сколько пить Флуконазол при молочнице при лечении семейной пары.
Отвечаем:
✔ женщинам рекомендуют вышеуказанную схему: трехдневный курс + по таблетке Флуконазола еженедельно, 6 месяцев;
✔ мужчинам принимать одноразово 150 мг и профилактически +1 еженедельно на протяжении полугода.
- Как принимать при беременности.
Назначение препарата делается только в случае тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций. Во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
- Мужчинам.
Средство считают классическим и наиболее оправданным, во всех смыслах применения, для терапии кандидоза у мужчин.
Рекомендуемые дозировки: 150 мг однократно + втирание Флюкорема. Местные лекарственные средства наносят в очагах грибкового поражения с захватом здоровых участков кожи, раз в сутки (5-7 дней).
Подробнее>>
Через сколько проходит молочница после приема Флуконазола?
Значительное улучшение наступает на вторые сутки после приема, исчезают практически все симптомы. Но это не значит, что болезнь прошла. Только после анализов, которые нужно сдать по завершению назначенного врачом курса, можно с уверенностью сказать, что молочницы больше нет.
При симптомах кандидоза, распространившегося на кожу, рекомендуют первый прием 150 мг, параллельно используют местное нанесение крема или геля с тем же действующим веществом на поврежденном участке. Чтобы закрепить эффект, на третьи сутки необходимо выпить еще таблетку, не меняя дозировку. Местное использование продолжать до полного исчезновения накожных симптомов.
При хронической молочнице лечение длится дольше. Согласно классической схеме назначают по 150 мг per oz с такими промежутками времени:
- первый прием;
- через три дня;
- через две недели;
- в течение полугода по таблетке раз в месяц.
Гинекологи советуют женщинам поддерживающий прием флуконазола осуществлять в первый день менструального цикла.
Однозначное терапевтическое требование – одновременный курс лечения молочницы у обоих половых партнеров, поскольку доказана контактная передача заболевания.
Флуконазол от молочницы: отзывы врачей
По мнению медиков, рассматриваемый антимикотик характеризуют 7 основных преимуществ.
- Глубоко проникает в ткани, обеспечивая фунгицидное действие на всех стадиях развития грибка.
- Имеет широкое терапевтическое окно, поэтому прием препарата при молочнице обеспечивает сочетанный антимикотический эффект и при наличии комбинированных инфекций.
- Выпуск в разных дозировках позволяет корректировать продолжительность курса лечения в зависимости от возраста и состояния пациента.
- Обладает высоким порогом безопасности, разрешен к назначению в детском возрасте от 4 лет.
- Простой и удобный в приеме.
- Доступный в цене.
- Наличествует практически во всех аптеках.
Предлагаем читателям выдержки из отзывов медиков.
Алексей Черепанов, акушер-гинеколог: назначение данного антимикотика – выверенная временем практика лечения вульвовагинального кандидоза. Практически не дает осечек, если пациент точно придерживается дозировок и прописанной схемы приема.
Елена Гальцева, клинический провизор: лекарственные формы на основе флуконазола –бессменные лидеры продаж отечественного фармацевтического рынка в нише противогрибковых лекарственных средств.
Сергей Резник, акушер-гинеколог: мой золотой стандарт при лечении не осложненного вагинального кандидоза – назначение препаратов, действующим веществом которых является флуконазол. Я рекомендую пациентам Фуцис.
При необходимости ступенчатой терапии, в том числе и местного действия, удобен одноименный крем. На выходе: проверенный клинический эффект, четкая картина выздоровления.
Алена Гудкова, врач гинеколог: если по результатам анализов, сталкиваюсь с молочницей, назначаю Флуконазол. Критерии выбора: скорость и гарантия лечебного эффекта, тем более что только 5% грибковых штаммов резистентны к активному компоненту.
Помогает ли Флуконазол от молочницы? Отзывы пациентов
Быстрое воздействие лекарства на неприятные симптомы обусловило, в большинстве своем, положительные отзывы. Радует пациентов и цена – 1 капсула 150 мг стоит около 11 руб.
Карина, Москва
Мы с подругой лечили кандидоз одновременно. У нас разные врачи, но оба рекомендовали медикаменты с одинаковым действующим веществом. Подруга лечилась Фуцисом, я – Флуконазолом. Абсолютно одинаковый положительный эффект. Препарат отличный, но зачем платить больше?
Лена, Уфа
Надежный, по неожиданно радостной цене. Это – прекрасный отечественный аналог дорогостоящих импортных лекарств. Замечательно, что аптеки поддерживают отечественного производителя, предлагая жизненно важные медикаменты с доступной стоимостью.
Нелли, Обнинск
О лекарстве слышала разные отзывы, большинство хорошие, мол, недорогой и здорово помогает. Меня лично долго, как то, проносило мимо неприятностей. Диагноз «молочница» оставил неприятные воспоминания. Я сразу пошла к врачу, сдала анализы. Лечилась по назначению самым простым «нашенским», — четко, быстро, дешево, сердито – в хорошем смысле слова.
Алина, Батайск
Если бы могла, я бы спела о чудо-препарате, а так, просто скажу: классный! Помог очень быстро и уже три года болезнь не тревожит.
Серафима, Севастополь
К кандидозам очень зол, их порвет флуконазол! На позитиве!
Какой препарат флуконазола купить?
На фармрынке представлено порядка 20 синонимов – торговых наименований, отличающихся формой выпуска, концентрацией активного компонента, вспомогательными элементами состава. Многочисленные торговые наименования ставят людей в тупик. Чтобы легче ориентироваться в аптеке, обратите внимание на аналитический обзор, включающий названия, дозировки, предназначение и цены основных разновидностей.
Как видно из аннотаций, все средства охватывают сходные патологии микотических инфекций. Приведенные торговые названия не исчерпывают список производимых лекарственных средств с этим действующим веществом, только российские фирмы предлагают 17 торговых наименований достойного качества.
Источник
Анонимный вопрос
9 апреля 2018 · 143,3 K
Врач-педиатр. Закончила Российский национальный исследовательский медицинский университет… · health.yandex.ru
Флуконазол – противогрибковое средство.
Согласно инструкции, при вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза – 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
внутрь это вагинально или перорально?
Как принимать флуконазол при молочнице: подробная схема приема!!
Если молочница диагностирована впервые, то Флуконазол принимают однократно. Разовая доза составляет 150 мг. Для закрепления эффекта часто рекомендуется повторный прием спустя 1-2 недели.
По назначению врача можно дополнительно использовать местные противогрибковые препараты в форме… Читать далее
Как вылечить молочницу?
Лечение вульвовагинального кандидоза (молочница) различное, в зависимости от варианта заболевания. Основные средства в лечении женщин с молочницей — противогрибковые препараты группы азолов. Азолы задерживают и останавливают рост грибов.
Противогрибковые препараты принимают через рот — перорально или вводят во влагалище — интравагинально. Оба варианта лечения молочницы эффективны.
Прочитать ещё 3 ответа
Что случится с наркоманом, если его резко лишить доступа к наркотикам?
Не умрёт. Но будет очень плохо, если отменять без врачебной помощи и процедуры детоксикации.
Чаще всего это приводит к развитию абстинентного синдрома, или синдрома отмены, который проявляется резким ухудшением самочувствия.
Для каждого наркотика характерен свой абстинентный синдром, со специфическими симптомами. К смерти он не приводит, но значительно ухудшит качество жизни зависимого, потому что создаст некомфортные ощущения: физические боли, ухудшения психического состояния. Ему будет очень плохо.
У опиатов ломка настолька мучительна, что применяется УБОД – ультрабыстрая опиоидная детоксикация. Быстрая, потому что для больного проходит во сне.
Прочитать ещё 28 ответов
Взрослому мужчине что для спокойствия лучше пить, фенибут или афобазол?
Врач-педиатр, клинический фармаколог, фармацевт. Следую принципам доказательной…
Здравствуйте. Хорошее успокоительное Вы сможете приобрести только по рецепту, после очной консультации с врачом. Не стоит самому себе назначать сильные препараты.
Также имеет смысл помнить о том, что медикаменты не справляются с причиной стресса, а только лишь с симптомами. Когда перестанете пить таблетки, проблема может вернуться (Особенно это касается Фенибута).
Афобазол – препарат, не имеющий доказательной эффективности. Нигде, кроме РФ, он не принимается.
Не лечитесь самостоятельно: это поможет сохранить Вам и нервы, и сэкономить средства.
Прочитать ещё 1 ответ
Почему молочница после антибиотиков?
Врач акушер-гинеколог, врач УЗД
Антибиотики действуют неизбирательно, подавляя не только рост патогенной флоры, но и полезной, а именно лактобактерий. Также снижается местный иммунитет. поэтому в комплексной терапии кандидоза в таких случаях используются не только антимикотики, но и интерфероны, например, Виферон.
Прочитать ещё 3 ответа
Источник
Активное вещество
ФЛУКОНАЗОЛ
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазо активен in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.
90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.
Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.
Показания
Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.
Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.
Режим дозирования
Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.
Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения – 1 раз/сут.
Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.
Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), ЩФ, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы* лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа “пируэт”, аритмия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.
Противопоказания
Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин; повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.
С осторожностью
Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.
Источник