Дифлюзол при молочнице как принимать мужчине
По химической структуре Дифлюзол относится к триазольным соединениям – новому классу препаратов. Угнетает биосинтез стеролов, необходимых для формирования клеточных мембран грибов. Активен в отношении Crypticoccus neoformans, Microsporum spp., Candida spp, Trichophyton spp., а также Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis и Histoplasmacapsulatum. Всасывание Дифлюзола в пищеварительном тракте происходит вне зависимости от употребления пищи. Биодоступность Дифлюзола составляет 90%.
Препарат после абсорбции в кишечнике способен проникать практически во все ткани и среды организма, включая слюну, мокроту, спинномозговую жидкость, потовую жидкость. Концентрация Дифлюзола в цереброспинальной жидкости составляет примерно 80% от таковой в плазме. Выведение препарата в неизмененном виде осуществляется почками. Достаточная продолжительность периода полувыведения (30 часов) делает возможным однократный прием в сутки.
- Криптококкоз любой локализации, включая менингит, инфекции кожи, дыхательных путей, как у больных с неизмененным иммунитетом, так и у лиц с ВИЧ-инфекцией;
- кандидоз любой локализации (брюшины, гениталий, мочевых путей, эндокарда, кожи, слизистых оболочек, дыхательных путей), включая генерализованный, в том числе у онкологических больных, получающих химиопрепараты, и у лиц с ВИЧ-инфекцией;
- микозы кожи любой локализации (стоп, ногтей, паховой области, тела);
- эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз и паракокцидиоидомикоз);
- профилактика инфекций, вызываемых грибками, у больных, которым назначена цитостатическая терапия.
- Индивидуальная непереносимость;
- назначение одновременно с цизапридом или терфенадином.
Требуется осторожность при патологии печени и сердца (учет возможности аритмий).
Назначение нежелательно. При тяжелых грибковых инфекциях применяется в случае потенциальной угрозы жизни.
При криптококкозах в первый день терапии назначается 400 мг Дифлюзола, в последующие дни – ежедневно назначается 200-400 мг. При менингите лечение препаратом, в зависимости от эффекта, может продолжаться 6-8 недель.
При тяжелых кандидозах в первый день терапии назначается 400 мг препарата, в последующие дни – ежедневно по 200 мг до достижения клинического эффекта. Разовая доза при кандидозах слизистых оболочек равна 50-100 мг. Продолжительность терапии может составлять 14 дней. Для лечения вагинального кандидоза 150 мг Дифлюзола назначается однократно.
При лечении микозов применяются схемы 50 мг ежедневно или 150 мг еженедельно на протяжении 2-6 недель. При отрубевидном лишае препарат рекомендуется в дозе 300 мг еженедельно или 50 мг ежедневно на протяжении 2-4 недель. Лечение глубоких микозов, в зависимости от результата, может продолжаться до 14-24 месяцев. Разовая доза в 200-400 мг принимается ежесуточно.
В детской практике ежедневная разовая доза Дифлюзола для терапии кандидоза слизистых оболочек равна 3 мг/кг, криптококковой инфекции или генерализованного кандидоза – 6-12 мг на каждый килограмм веса. Учитывая меньшую скорость выведения Дифлюзола из организма новорожденных, рассчитанная доза назначается с интервалом 72 часа детям первых 2 недель жизни и 48 часов – 3 и 4 недель.
В случае почечной недостаточности режим назначения корректируется в соответствии с клиренсом креатинина. После первоначального приема ударной дозы в 50-400 мг (по схемам, приведенным выше), последующие дозы должны быть снижены на 50%, если клиренс креатинина в минуту менее 50 мл.
- Головная боль, судороги, изменение вкуса, головокружение;
- диарея, метеоризм, рвота, болевой синдром, гепатотоксичность;
- тяжелые аритмии, возникшие как следствие удлинения на ЭКГ интервала QT;
- алопеция, кожные высыпания, эксфолиативные процессы;
- тромбоцитопения, угнетение лейкопоэза (агранулоцитоз, нейтропения);
- гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
- аллергические реакции (зуд, отек лица, крапивница, анафилактический шок).
Параноидальное поведение, развитие галлюцинаций. Лечение: форсированный диурез, промывание желудка, симптоматические средства, гемодиализ.
При совместном использовании Дифлюзола:
– с варфарином – усиливается антикоагулянтный эффект;
– с короткодействующими бензодиазепинами – рост их концентрации;
– с цизапридом и терфенадином – жизнеугрожающие аритмии;
– с циклоспорином – возможно медленное повышение концентрации последнего;
– с гидрохлортиазидом – рост концентрации Дифлюзола;
– с фенитоином, такролимусом, зидовудином и рифабутином – повышение концентрации фенитоина, такролимуса, зидовудина и рифабутина;
– с рифампицином – ускорение выведения Дифлюзола;
– с сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины – замедление выведения последних с опасностью гипогликемии;
– с теофиллином – снижается клиренс последнего с вероятностью токсического действия;
– с астемизолом – рост сывороточной концентрации двух препаратов.
Капсулы по 0,05 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,1 г № 7 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Капсулы по 0,15 г №1 в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке, или Ns 2 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Без рецепта-капсулы по 0,15 г N=1,
По рецепту-капсулы по 0,05 гили 0,1 г №7; 0,15 г№2.
Источник
Латинское название: Difluzol
Код ATX: J02AC01
Действующее вещество: флуконазол (fluconazole)
Производитель: ПАО Киевмедпрепарат (Украина)
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Дифлюзол – антимикотический (противогрибковый) препарат с широким спектром действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Дифлюзола – капсулы для приема внутрь: (по 0,05 г или 0,1 г – по 7 шт. в упаковке; по 0,15 г – в упаковке 1 шт.).
Активное вещество – флуконазол, в 1 капсуле – 0,05 г, 0,1 г или 0,15 г.
Вспомогательные компоненты: крахмалгликолят натрия, кальция стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующий компонент Дифлюзола – флуконазол – вещество, которое является противогрибковым средством из группы производных триазола, мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке гриба.
In vitro и в клинических исследованиях препарат продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Cryptococcus neoformans. В условиях in vitro также отменена эффективность флуконазола в отношении Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis, однако клиническое значение этой активности пока неизвестно.
При приеме внутрь и внутривенном введении флуконазол проявляет активность при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у пациентов с подавленным иммунитетом). Также установлена активность на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (в том числе внутричерепные инфекции), Blastomyces dermatitidis.
Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: количественное или качественное изменение фермента ланостерил-14-α-деметилаза (он является мишенью для флуконазола), уменьшение доступа препарата к мишени либо комбинация этих механизмов.
Точечные мутации в гене ERG11, который кодирует фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. В случае увеличения экспрессии данного гена продуцируются высокие концентрации фермента-мишени, из-за чего появляется потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости (и, следовательно, его назначаемой дозы) для подавления всех молекул фермента в клетке.
Гиперэкспрессия гена MDR (множественной лекарственной устойчивости) приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR (резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам) может приводить к развитию устойчивости к различным азолам. Для штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (от 16 до 32 мкг/мл), флуконазол рекомендуется применять в максимальных дозах.
Candida krusei рассматривается как резистентная к флуконазолу, механизм ее устойчивости обусловлен сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему действию Дифлюзола.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи на всасывание вещества не влияет.
Плазменная концентрация препарата пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема Дифлюзола натощак. Равновесная концентрация (Css) на уровне 90% достигается к 4–5 дню терапии при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Достижение 90% Css ко 2-му дню терапии возможно в случае приема в первый день ударной дозы (в 2 раза выше стандартной).
Флуконазол характеризуется низкой связью с белками плазмы – 11–12%. Объем распределения приближен к общему содержанию воды в организме.
Препарат хорошо проникает во все жидкости организма. Его концентрация в мокроте и слюне примерно аналогична уровню в плазме крови. При грибковом менингите концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от уровня в плазме крови.
Более высокие, чем в сыворотке крови, концентрации препарата достигаются в коже – роговом слое, дерме и эпидермисе. В роговом слое флуконазол накапливается, его концентрация при приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки на 12-й день лечения – 73 мкг/г, спустя 7 дней после окончания терапии – 5,8 мкг/г; при приеме дозы 150 мг 1 раз в неделю на 7-й день лечения – 23,4 мкг/г, через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячной терапии в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла: в здоровых ногтях – 4,05 мкг/г, в пораженных ногтях – 1,8 мкг/г. Спустя 6 месяцев после окончания курса лечения препарат все еще определялся в ногтевых пластинах.
Выводится препарат преимущественно почками. Около 80% полученной дозы флуконазола в неизмененном виде обнаруживается в моче. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 30 часов. Благодаря длительности этого периода Дифлюзол можно принимать 1 раз в сутки при вагинальном кандидозе, 1 раз в неделю – по другим показаниям.
Изменения фармакологических параметров у пациентов пожилого возраста связаны, вероятно, с пониженной почечной функцией.
Показания к применению
Согласно инструкции, Дифлюзол применяется при лечении грибковых инфекций:
- Эндемический глубокий микоз;
- Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит;
- Бронхолегочной кандидоз;
- Атрофический кандидоз полости рта, возникший вследствие ношения зубных протезов;
- Генитальный кандидоз;
- Диссеминированный кандидоз;
- Микоз кожи стоп, туловища, паховой области;
- Онихомикоз;
- Грибковый баланит;
- Кандидурия;
- Отрубевидный лишай.
Профилактический прием Дифлюзола назначают больным со злокачественными новообразованиями, принимающим цитостатические, иммуносупрессорные препараты, и при проведении лучевой терапии.
Противопоказания
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется назначать при лечении детей в возрасте до 6 лет.
С осторожностью назначают Дифлюзол: при нарушении функции печени; при иммунодефицитных состояниях; в период беременности – применение возможно только по жизненно важным клиническим показаниям и если ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным вредом для плода.
Инструкция по применению Дифлюзола: способ и дозировка
Капсулы Дифлюзол принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Дозу и период лечения назначает врач индивидуально на основании клинических показаний.
Рекомендованное дозирование при лечении взрослых больных:
- Кандидоз слизистых оболочек организма, в том числе молочница: по 0,05-0,1 г 1 раз в сутки, в течение 14-30 дней;
- Криптококкоз: разовый прием – 0,4 г в первые сутки, затем по 0,2-0,4 г в сутки. Курс лечения зависит от тяжести заболевания и эффекта терапии, при лечении менингита может составлять от 6 до 8 недель;
- Микоз: по 0,05 г 1 раз в сутки или 0,15 г в неделю, курс терапии до 6 недель;
- Отрубевидный лишай: по 0,05 г 1 раз в сутки, период лечения – 2-6 недель.
Разовая доза Дифлюзола при лечении детей зависит от веса ребенка и определяется расчетным путем:
- Грибковые заболевания слизистых оболочек: по 0,003 г на 1 кг;
- Кандидоз и криптококкоз: по 0,006-0,012 г на 1 кг массы тела.
Побочные действия
Применение Дифлюзола может вызывать побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительного тракта: проявления гепатотоксичности, рвота, метеоризм, диарея, болевой синдром;
- Со стороны нервной системы: головокружения, изменение вкусовых ощущений, судороги, головная боль;
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз (угнетение лейкопоэза), нейтропения;
- Возможно: аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы, отека лица, анафилактического шока; аритмия; иногда – кожные высыпания, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, алопеция.
Передозировка
В случае передозировки обычно возникают диарея, тошнота, рвота. В тяжелых случаях возможны судороги. Рекомендуется промывание желудка, проведение форсированного диуреза, а также гемодиализа (3-часовой сеанс позволяет снизить плазменную концентрацию флуконазола примерно на 50%). Для устранения возникших нарушений назначают симптоматическую терапию.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (после приема внутрь дозы 8200 мг) у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, с развитием параноидального поведения и галлюцинаций. Пациент был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 часов.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в случае отсутствия абсолютных противопоказаний Дифлюзол назначают по стандартной схеме.
В случае регистрации повышения показателей билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) необходимо оценить целесообразность продолжения терапевтического применения препарата.
При появлении высыпаний на коже Дифлюзол следует отменить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В связи с риском возникновения головокружения и судорог на фоне применения Дифлюзола во время выполнения потенциально опасных видов деятельности следует соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
Адекватные и строго контролируемые исследования по влиянию флуконазола на беременных и кормящих грудью женщин не проводились.
В литературе описано несколько случаев формирования множественных нарушений развития у новорожденных, чьи матери в течение всего I триместра или большей его части получали флуконазол в высоких суточных дозах (400–800 мг). Были отмечены такие пороки, как волчья пасть, нарушение формирования свода черепа, нарушение развития лицевой части черепа, брахицефалия, артрогрипоз, истончение и удлинение ребер, искривления бедренных костей, врожденные пороки сердца. Доказательства связи описанных аномалий развития с применением флуконазола в низких дозах (150 мг однократно при вульвовагинальном кандидозе) в I триместре беременности отсутствуют. Прием Дифлюзола во время беременности противопоказан, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от приема препарата для матери определенно выше вероятных рисков для плода.
В грудном молоке концентрация флуконазола близка к плазменной, поэтому во время лактации применение Дифлюзола не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Из-за лекарственной формы Дифлюзола детям препарат можно назначать с возраста, когда они способны безопасно проглотить капсулу. Обычно это возможно примерно с 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью Дифлюзол следует применять при нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) период полувыведения флуконазола с 30 часов увеличивается до 98 часов. В связи с этим данной категории пациентов рекомендуется уменьшение дозы препарата.
При нарушениях функции печени
При нарушениях печеночной функции Дифлюзол должен применяться с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При отсутствии признаков нарушения почечной функции пожилым людям назначают обычную дозу для взрослых.
Лекарственное взаимодействие
Период полувыведения флуконазола сокращается при комбинации с рифампицином.
При одновременном применении Дифлюзол: повышает уровень концентрации в крови циклоспорина, цидовудина; усиливает действие дифенина, гидрохлортиазида, антикоагулянтных и гипогликемических средств.
На абсорбцию Дифлюзола не оказывает влияние принимаемая пища, сочетание с антацидами и циметидином.
Дифлюзол не влияет на эффективность пероральных противозачаточных средств.
Аналоги
Аналогами Дифлюзола являются: Дифлюкан, Дифлазон, Микосист, Майконил, Медофлюкон, Микомакс, Микофлюкан, Нофунг, Флюкостат, Флукозан, Флукозид, Флуконазол, Фунголон, Флукомицид, Флукорал, Флюкорем, Флюзак, Форкан, Фуцис, Цискан.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Дифлюзоле
Большинство отзывов о Дифлюзоле положительные. Его характеризуют как эффективное и быстро действующее средство при молочнице: для ее лечения, как правило, достаточно всего однократного приема капсулы в дозировке 150 мг. Отмечают эффективность препарата и при лечении других микозов.
Цена на Дифлюзол в аптеках
Цена на Дифлюзол на данный момент неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптечной сети РФ. Стоимость его популярного аналога Дифлюкана: 750–860 руб. за 7 капсул по 50 мг, 370–460 руб. за 1 капсулу 150 мг, 840–960 руб. за 4 капсулы по 150 мг, 1920–2280 за 12 капсул по 150 мг.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник