Антибиотик авелокс при простатите

Комментарии

Опубликовано в журнале:
Фарматека №1, 2003 И. И Деревянко

НИИ урологии МЗ РФ, Москва

Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности. В первую очередь, это связано с различными осложняющими факторами, важнейшими из которых являются обструктивные уропатии, пожилой и старческий возраст большинства урологических больных, многочисленные сопутствующие заболевания.

Поиск более эффективных средств борьбы с возбудителями бактериальных инфекций осуществляется как с помощью совершенствования известных методов, так и путем создания новых антибактериальных препаратов.

В ряду современных антибактериальных средств фторхинолоны являются высокоэффективными антимикробными средствами, нашедшими широкое применение в терапии различных инфекций, в т.ч. и тяжелых форм инфекций моче выводящих путей, вызванных грамотрицательными аэробными бактериями. Накоплен значительный опыт лечения урологических инфекций ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином и ломефлоксацином. В последние годы в арсенал врача вошли так называемые «новые» фторхинолоны, к числу которых относится моксифлоксацин.

Моксифлоксацин – монофторхинолон. Особенностью его строения является наличие группы ОСНЗ в положении 8 и циклопропилового радикала в положении 1 хинолонового цикла. Моксифлоксацин относится к наиболее активным препаратам из группы новых фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов. По спектру антимикробного действия и активности моксифлоксацин сопоставим с тровафлоксацином и превосходит ципрофлоксацин. Он обладает бактерицидным действием и характеризуется длительным постантибиотическим эффектом. Моксифлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь; прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину.

Объем распределения моксифлоксацина превышает 200 л, что свидетельствует о его хорошем проникновении в органы и ткани. Препарат длительно сохраняется в организме – период его полувыведения составляет 11-14 часов, что является основанием для применения моксифлоксацина один раз в сутки. Около 20% его дозы выводится с мочой в неизмененной форме. Почечная экскреция препарата преимущественно осуществляется с помощью клубочковой фильтрации, частично — канальцевой реабсорбции.

Моксифлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим практически все значимые уропатогены (табл. 1).

Таблица 1. Спектр антимикробной активности моксифлоксацина

in vitro

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов семейства Enterobacteriacea, сопоставимую с таковой офлоксацина. Сравнение моксифлоксацина с ципрофлоксацином и новыми фторхинолонами (гатифлоксацин, грепафлоксацин, левофлоксацин и тровафлоксацин) показало, что ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении Enterobacteriaceae с колебаниями МПК90 от <0,15 до 2мг/л; для многих видов семейства Enterobacteriaceae моксифлоксацин по активности был близок к ципрофлоксацину и сопоставим с тровафлоксацином.

Активность моксифлоксацина в отношении E. coli, P. vulgaris, Enterobacter spp. была сопоставима с таковой ципрофлоксацина, спарфлоксацина и левофлоксацина.

Несколько более низкую активность моксифлоксацин проявлял в отношении грамотрицательных неферментирующих бактерий: она была сопоставима с таковой офлоксацина. Различные виды Acinetobacter были более чувствительны к моксифлоксацину, чем различные виды Pseudomonas, особенно P. aeruginosa. МПКл> моксифлоксацина для P. aeruginosa (0,5-128 мг/л) была сопоставима с таковой гатифлоксацина и грепафлоксацина, но ниже, чем у тровафлоксацина и клинафлоксацина.

По активности в отношении грамположительных микроорганизмов моксифлоксацин в 2-20 раз превосходит офлоксацин, один из наиболее активных фторхинолонов в отношении грамположительной микрофлоры in vitro. МПК90 моксифлоксацина для подавляющего большинства грамположительных микробов не превышает 0,25 мг/л. Препарат менее активен в отношении коагулазонегативных и золотистого стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину.

Моксифлоксацин высокоактивен в отношении чувствительных к метициллину клинических штаммов S. aureus и S. Epidermidis, превосходя по этому показателю многие «старые» фторхинолоны. Хотя активность моксифлоксацина в отношении метициллинрезистентных штаммов ниже, чем в отношении метициллинчувствительных, по воздействию на последние он превосходит другие фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин) и кларитромицин.

Менее активен моксифлоксацин в отношении энтерококков: МПКя> для Е. faecalis, по данным разных авторов, составляет от 0,25 до 16 мг/л.

Достаточную активность моксифлоксацин проявляет в отношении стрептококков (S. pneumoniae и др.), он высокоактивен в отношении так называемых «атипичных микроорганизмов» — микоплазм, уреаплазм, хламидий, играющих важную роль в патогенезе урогенитальных инфекций. МПКло препарата для М. pneumoniae составляет 0,12 мг/л, М. hominis — 0,06 мг/л, U. urealyticum — 0,06 мг/л, С. pneumoniae – 0,06-1мг/л, С. trachomatis — 0,12мг/л.

Отмечается, что по антимикробному действию на атипичные микроорганизмы моксифлоксацин превосходит ко-амоксиклав, цефуроксим, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, миноциклин, эритромицин, азитромицин и доксициклин. В отношении хламидий моксифлоксацин по антимикробному действию сравним с гатифлоксацином, грепафлоксацином и тровафлоксацином.

В нашем исследовании моксифлоксацина принимали участие 46 пациентов с различными неосложненными (п = 22) и осложненными (п = 24) инфекциями мочевыводящих путей. Более подробно характеристика больных представлена в таблице 2.

Таблица 2. Распределение урологических больных, лечившихся моксифлоксацином (Авелокс, Bayer)

В исследовании использовался препарат Авелокс (Bayer) в виде таблеток по 400 мг для одноразового суточного приема. Длительность терапии составляла в среднем 7-14 суток. В случаях простатитов лечение было более длительным и продолжалось не менее 2 недель.

Уже на 3-5 сутки терапии Авелоксом наблюдалась положительная динамика со стороны как общего самочувствия больных, так и данных объективных исследований. Ослаблялись проявления интоксикации, в общем анализе крови уменьшались лейкоцитоз и палочкоядерный нейтрофильный сдвиг, который к концу лечения полностью исчезал.

Выздоровление после проведенного лечения было отмечено у 44 из 46 больных. У 2 пациентов в результате терапии не было достигнуто хорошего результата.

В первом случае наблюдалась больная с осложненным пиелонефритом, возникшим на фоне мочекаменной болезни. В результате дистанционной литотрипсии конкремент, находившийся в лоханке левой почки, был дезинтегрирован, но крупный его фрагмент окклюзировал лоханочно-мочеточниковый сегмент почки. У больной была выделена двойная бактериальная культура –Sermtia marcescens и Е. coli в высоком титре (5 х 105 КОЕ/мл). Элиминировать эти микроорганизмы в условиях окклюзии мочевыводящей системы не удалось. Потребовалось оперативное вмешательство (удаления конкремента), после которого пиелонефрит был вылечен с использованием рутинной антибактериальной химиотерапии.

В другом наблюдении речь шла о пациенте с обострением длительно текущего простатита, по поводу которого проводились многочисленные оперативные вмешательства. В посеве его спермы была выделена культура P. aeruginosa в небольшом, но значимом для простатита титре (5 х 10* КОЕ/мл), чувствительная к моксифлоксацину. Однако длительная терапия этим фторхинолоном оказалась безуспешной.

Таким образом, клиническая эффективность лечения моксифлоксацином составила в нашем исследовании 95,7%.

В целом у больных, которым проводилась терапия моксифлоксацином, было выделено 56 культур микроорганизмов, представленных в таблице 3.

Таблица 3. Микроорганизмы, выделенные у больных, лечившихся моксифлоксацином

С помощью проведенной терапии удалось элиминировать 48 культур из 56. Таким образом, бактериологическая эффективность лечения моксифлоксацином составила 85,7%.

Не подверглись элиминации следующие культуры: P. aeruginosa —1,S. epidermidis — 1, Streptococcus spp. — 1, S. marcescens – , E. coli – 1, E.faecalis — 2, S. aureus – 1.

Необходимо отметить, что в процессе лечения моксифлоксацином ни у одного из больных не было отмечено развития нежелательных побочных эффектов.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Таким образом, результаты проведенного нами исследования свидетельствуют, что фторхинолон нового поколения моксифлоксацин является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей.

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим грамотрицательные и грам-положительные аэробные бактериии, атипичные микроорганизмы.

При лечении пиелонефрита, цистита и простатита клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95,7%, бактериологическая эффективность-85,7%.

Моксифлоксацин харакеризуется хорошей переносимостью – за период исследования побочные реакции не были отмечены ни у одного из 46 больных.

Превосходство моксифлоксацина над «старыми» фторхинолонами обеспечивается и выгодным сочетанием его фармакокинетических свойств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

иИКогда воспаление в простате вызывается несколькими возбудителями, обычные антибактериальные средства могут быть бессильны и врачи назначают препараты более широкого спектра действия. Одним из них является Авелокс — препарат, который может применяться и при простатите.

Рассмотрим, в каких конкретно случаях назначается лекарственное средство и что говорит инструкция по применению о дозировке, побочных эффектах и взаимодействии с другими средствами. Также подскажем, кому препарат противопоказан.

Описание средства Авелокс

Авелокс представляет собой продолговатые таблетки розового цвета, с одной стороны которых нанесено слово «BAYER», а с другой — «М400». Основным действующим веществом препарата является моксифлоксацин, относящийся к четвертому поколению хинолонов.

Вещество находит представителя микрофлоры, внедряется в его клетку, где, воздействуя на ДНК, нарушает ее целостность. В итоге бактерия гибнет, не успев выбросить в ткани токсического вещества. Поэтому Авелокс лучше переносится многими больными и назначается в различных случаях.

Из недостатков можно отметить негативное воздействие на микрофлору кишечника при приеме таблеток внутрь. Даже в случае назначения Авелокса врачом в нормальной дозировке снижается число бактерий, регулирующих работу желудочно-кишечного тракта, что может привести к диарее, метеоризму, болям в животе и другим проблемам.

Поэтому Авелокс часто назначается в сочетании с пробиотиками, если же это невозможно — придется подождать 2 недели после окончания курса, именно столько нужно организму времени на восстановление.

Нельзя пить этот антибиотик без назначения его врачом.

Показания и противопоказания к применению

Авелокс часто применяется для лечения инфекционных поражений легких и верхних дыхательных путей — синуситов, бронхитов, пневмонии и других. Также препарат может назначаться при воспалениях в малом тазе, включая:

• бактериальный простатит;
• везикулит;
• уретропростатит.

Допустимо применение при терапии различных гнойных очагов, включая внутрибрюшинные абсцессы. Сведений о назначении при раке и аденоме простаты нет.

Назначая Авелокс больному мужчине нужно учитывать, что препарат подходит далеко не всем. Действующее вещество может воздействовать на нервную систему, органы ЖКТ, сердце, печень, а потому противопоказано в следующих случаях:

• заболевания сердца, в том числе врожденного характера;
• индивидуальная непереносимость;
• брадикардия и аритмия;
• сердечная недостаточность;
• непереносимость лактозы;
• нарушения функций печени;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью, под контролем врача и с учетом возможных рисков назначают Авелокс при циррозе печени, нервных нарушениях, ишемии миокарда.

Нежелательно пить антибиотик, если мужчина принимает препараты, влияющие на работу сердца.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению нет информации о том, что Авелокс должен назначаться при простатите, включая обострение хронической формы. Однако указано, что препарат допустимо применять при воспалениях в органах малого таза, а значит, целесообразность лечения воспаления в предстательной железе определяется врачом.

Суточная дозировка составляет 400 мг препарата, это одна таблетка. Длительность курса и необходимость в повторном лечении определяется врачом. Обычно сначала назначают Авелокс в уколах и только после купирования признаков острой формы переходят на таблетки.

Если простатит не имеет осложнений, то курс приема длится около 14 дней.

Потенциальные побочные эффекты

Сильнее всего действующее вещество воздействует на органы желудочно-кишечного тракта, особенно на кишечник, потому наиболее распространенными побочными эффектами являются тошнота с рвотой и нарушения стула.

Не исключены и другие последствия, но они выявляются крайне редко:

• боль в области живота;
• головная боль;
• депрессии;
• потеря слуха;
• судороги и тремор;
• усиленное сердцебиение;
• одышка.

Возможно повышение или понижение артериального давления, а также сбои в работе печени и почек.

При появлении перечисленных или других симптомов нужно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Особые указания

Согласно последним сведениям случаи передозировки крайне редки. Если же это произошло — лечение должно быть симптоматическим. Пострадавшему можно дать активированный уголь, который уменьшит степень активности действующего вещества и его концентрацию в крови.

Установлено, что Авелокс влияет на концентрацию внимания и реакцию, потому во время его приема нельзя управлять транспортными средствами и работать с механизмами, включая различные станки.

При одновременном приеме Авелокса и витаминно-минеральных комплексов возможно снижение эффективности антибиотика. Поэтому целесообразно принимать подобные средства за 4 часа до приема антибактериального средства.

Авелокс, назначаемый врачом при простатите, должен отпускаться по рецепту, на практике же это правило может нарушаться.