Влияние на потенцию ингибиторов протонной помпы

Правда ли, что Нимесулид является одним из лучших противовоспалительных средств?

Одним из лучших противовоспалительных средств является нимесулид. В чем суть его работы, как он воздействует на организм и как правильно им лечится? — обо всем вы узнаете далее.

Что за лекарство?

Нимесулид — один из представителей группы нестероидных противовоспалительных средств. Принадлежит к сульфонанилидам. Средство представлено в виде двояковыпуклых таблеток округлой формы, имеющих светло-желтый оттенок, и геля.

На поверхности таблетки так же может наблюдаться мраморность. В упаковке находится до 3 блистеров, в каждом из них по 10 таблеток. У гелей грамовка разная. В аптеке средство отпускается только по рецепту. Хранить нужно там, где средство не достанут дети, и при температуре не выше 25 градусов.

Каждая таблетка состоит из:

1. Нимесулид;
2. Лактозный моногидрат;
3. Гидрофосфат Ca;
4. Целлюлозные микрокристаллы;
5. Talcum;
6. Стеарат Mg;
7. Na лаурилсульфат;
8. Кроскармелоза Na;
9. Коллоидный диоксид кремния безводный;
10. Гидроксипропилцеллюлоза.

Составляющие геля:

1. Nimesulidum;
2. Dimexidum;
3. Macrogolum;
4. Spiritus Aethilici;
5. Carbomerum;
6. Пропиленгликоль.

Обе фармакологические формы средства хранятся не более двух лет.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается при внутреннем способе приема и достигает максимального показателя концентрирования в плазме за несколько часов. Около 98% действующего вещества скрепляется с плазменным белком.

Препарат хорошо метаболизируется в печеночных клетках с участием CYP2C9 и изофермента цитохрома CYP2C9. Базовый метаболит — парагидроксипроизводное, имеющее фармакологическую активность. Промежуток полувывода может составлять до шести часов.

Компоненты препарата выводятся с мочой примерно на 50% от общей потребленной дозы. Ориентировочно 28% выводится в метаболизированном состоянии с калом. Все от 1 до 3% средства выводится неизмененными. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста полностью аналогична.

Фармакодинамика

Данный препарат селективно ингибирует циклооксигеназу два, способствующую синтез простагландинов, которые являются стимуляторами воспалений, отечностей и болей. Он является ингибитором как Е2 типа простагландинов, так короткоживущих простагландинов Н2. Поэтому препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительно-антисептическое и жаропонижающее действие.

Он так же запускает работу глюкокортикостероидных рецепторов, поэтому противовоспалительный спектр воздействия усиливается ещё больше. Нимесулид не сильно влияет на работу циклооксигеназы-1 и синтез ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, поэтому его побочные эффекты не такие выраженные как при приеме других средств из его группы.

Нимесулид тормозит синтезирование урокиназы и интерлейкина-6 металлопротеазы, из-за чего уничтожение хрящевых клеток предотвращается. Он стопорит агрегацию тромбоцитов, потому что задерживает производство эндопероксида, тромбоксана А2 и агрегаторных медиаторов. Он сильно минимизирует освобождение гистаминов и цитокина (высвобождается фактор некротических процессов опухоли-6). Не сбивает гомеостаз и фагоцитоз.

Как использовать Нимесулид

• Гель (около трех см) наносится на травмированную область и не сильно втирается. Не накрывается бинтами или повязками. Использовать средство можно не больше 4 раз в день.
• Таблетки. Максимально в день можно потреблять не больше 400 мг средства, дозировки и ритм лечения подбирается под каждого пациента. Если нимесулид принимается долго — нужно регулярно следить за печенью и почками. Чаще всего препарат потребляется 2 раза в сутки (1 таблетка со 100 мг или такое же количество суспензии) после приема пищи. Обязательно запивается водой.

Показания и противопоказания

Данное средство выписывается при таких дисфункциях:

• Острые боли;
• Первичная дисменорея;
• Ревматоидный и обычный артрит;
• Бурсит;
• Альгодисменорея;
• Миалгия;
• Остеопороз;
• Артроз;
• Артралгия;
• Энтезопатия;
• Лихорадка.

Используется в качестве средства второй линии. Средство назначается только после оценки всех рисков, которые есть у конкретного пациента. Анальгетическое воздействие препарата (в частности гранулированная форма) наступает быстро (через 20 минут), так что оно применимо при острых приступообразных болевых ощущениях.

Использовать нимесулид нельзя категориям граждан с такими явлениями:

• Беременные;
• Дети младше 12;
• Повышенная чувствительность к основному действующему веществу или остальным составляющим;
• Гиперергические реакции, присутствовавшие при потреблении ацетилсалициловой кислоты и остальных средств из группы нимесулида;
• Гепатотоксические реакции на средство
• Обостренная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Язвы и кровотечения в состоянии рецидива;
• Цереброваскулярные кровотечения;
• Нарушенная сворачиваемость крови;
• Сильная сердечная и печеночная недостаточности;
• Грипп;
• Температура;
• Подозрения на остротекущие хирургические дисфункции;
• Прием алкоголя и наркотиков;
• Период лактации.

Побочные действия

В целом средство нормально переносится пациентами с нормальным здоровьем. При этом могут наблюдаться некоторые побочные воздействия препарата:

При передозировке

Симптоматическая картина передозировки препаратами группы НПВС в основном ограничивается следующими симптомами:

1. Постоянно клонит в сон;
2. Тошнит;
3. Апатия;
4. Рвет;
5. Болит в эпигастральном участке;

Как правило они оборотны при соответствующей терапии. Возможно появление кровотечений и артериальной гипертензии, подавление дыхательной функции, кома. Но такие случаи встречаются достаточно редко. При использовании терапевтических дозировок так же встречались анафилактоидные реакции.

Устраняется передозировка поддерживающими лечебными мероприятиями. Информации о выведении препарата посредством гемодиализа нет, но если брать во внимание сильное его связывание с плазменными белками (около 98%), то эффективность гемодиализа маловероятна.

Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемоперфузия и гемодиализ могут так же быть неэффективными вследствие высокой связываемости с белками. Специфических антидотов для устранения симптомов передозировки нет

При беременности и лактации

Использование этого препарата может негативно влиять способность женщины производить потомство.

Ограничить его использование стоит тем пациенткам, которые в ближайший временной промежуток планируют беременность.

Если пациентка не может забеременеть или проходит обследовании на предмет бесплодия, то использовать нимесулид вообще не рекомендуется. Так же он не применяется в 1 и 2 триместрах срока. В 3 триместре этот препарат вообще категорически нельзя потреблять.

Как и другие препараты данной группы, Нимесулид подавляет синтезирование простагландина, это может привести к преждевременному закрытию Боталлового протока, появлению легочной гипертензии, маловодия и олигурии.

Возрастает риск возникновения кровотечений, ослабления половой деятельности и появление периферического напряжения. Некоторые пациенты сообщают о том, что у новорожденных, матери которых использовали препарат в конце срока, наблюдается врожденная почечная недостаточность.

Пока специалисты не выяснили, экскретируется ли средство в грудное молоко. Поэтому врачи рекомендуют перестраховаться и не использовать нимесулид в период лактации.

Можно ли детям?

Средство неприменимо для детей младше 12 лет. Для пациентов старше этого возраста используется та же дозировка, что и для взрослых.

Взаимодействие

Перед непосредственным приемом средства важно учитывать, совместимо ли оно с другими фармакологическими препаратами.

1. Кортикостероиды: усиливается риск возникновения кровотечения и язвенных образований в ЖКТ.
2. Противотромбозные препараты и селективные ингибиторы : вероятность кровотечения растет ещё больше.
3. Антикоагулянты: средство может усилить воздействие антикоагулятивных средств (особенно если это C9H8O4или C19H16O4). Если у пациента наблюдаются сильные расстройства коагуляционного типа, то такой комплекс ему противопоказан. В ситуациях, когда такой вид терапии обязателен, у пациента проводится детальный анализ свертываемости крови.
4. Антагонисты ангеотизина-2, АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов), диуретики: препарат может подавлять работу таких средств. У больных с ухудшенной работой почек совместное применение стимуляторов АПФ, антагонистов и веществ, которые подавляют циклооксигеназу, возможно дальнейшее стопорение работы почек и появление почечной недостаточности острого типа (чаще всего она имеет оборотный характер). Такие пациенты должны потреблять много воды, необходим постоянный контроль за состоянием почек. Нимесулид кратковременно подавляет влияние фуросемида на вывод Na, в меньшей мере — K и понижает диуретическое воздействие. Так же аккуратно использовать средство нужно людям, страдающим от нарушений работы сосудов и сердца.

Что касается фармакокинетического воздействия, то нестероидные противовоспалительные средства снижают вымывание Li. Поэтому его уровень в плазме растет и на организм оказывается токсическое воздействие. Перед назначением препарата пациентам, которые проходят терапию средствами с содержанием лития, нужно постоянно сдавать кровь на анализ его уровня и постоянно его контролировать.

C7H6O3 и C8H16O2, толбутамид вытесняют действующее вещество из связывательных участков. При этом, не беря во внимание возможное воздействие на уровень компонента в плазме, такое взаимодействие не считается сильно важным в клиническом плане. Так же не имеет такой важности взаимодействие с C41H64O14, C7H8N4O2, глибенкламидом, C19H16O4, циметидином и всеми антацидными препаратами.

Нимесулид подавляет функцию фермента CYP2С9. При одновременном использовании с препаратом лекарств, которые являются субстратом этого фермента, их концентрация в кровяной плазме повышается. Нужно быть осторожными в случае, когда препарат нужно принимать не ранее чем через 24 часа или не менее чем за 24 часа после приема метотрексата. Это связано с тем, что метотрексат начнет концентрироваться в сыворотке крови и становится токсичным.

Особенности использования

Нимесулид применяется как препарат второй линии. Решение о его назначении нужно принимать только после оценки всех рисков для определенного пациента. Нежелательные побочные проявления сводятся к минимуму при употреблении самой маленькой эффективной дозы в течении краткого периода лечения, которое нужно для устранения симптоматической картины конкретной болезни. В случае отсутствия какого-либо эффекта и если проявление симптомов не прекращается, терапию не продолжают.

При использовании средства были замечены тяжелые реакции со стороны печени даже с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, схожие с поражением печени (анорексия, рвота, тошнота, боли в животе, быстрая утомляемость, потемнение и помутнение мочи) и тем, у которых посредством лабораторной диагностики были выявлены отклонения в функционировании печени, нужно сразу остановить лечение нимесулидом. Возобновление терапии препаратом противопоказано.

Такие явления могут угрожать жизни больного, особенно если подобные явления возникали при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов. Риск появления кровотечений и язв повышается при увеличении дозировки (особенно у пожилых, часто это чревато летальным исходом). У таких пациентов терапия начинается с наименьшей рабочей дозы. Больные с токсическим поражением ЖКТ должны оперативно сообщать о таких симптомах специалистам. Особо это важно на начальных стадиях лечения.

Пациенты принимающие попутные средствами, которые повышают риск появления язвы или кровотечения (кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, коагулянты, антитромбоцинтарные средства) должны быть осторожны при использовании нимесулида.

Для них и так же тех, кто одновременно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты и другие препараты, стимулирующие появления осложнений в работе ЖКТ, актуальна комбинированная терапия с использованием мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Во время лечения следует избегать одновременного приема других нестероидных противовоспалительных препаратов, гепатотоксичных средств и анальгетиков.

Нимесулид нужно осторожно использовать людям с Кроновой болезнью и при неспецифическом язвенном колите в состоянии анамнеза, потому что препарат может вызвать их переход из латентной формы в острую. Страдающим от артериальной гипертензии или сердечной недостаточности, удерживания воды в организме и отечностей при использовании препарата нужен постоянный контроль за их состоянияем здоровья и сопутствующие и консультации специалиста.

Больным с трудно подчинающимися контролю типами гипертензии, сердечной недостаточности острого характера, ишемического сердечного заболевания, болезнями артерий периферического типа или цереброваскулярными дисфункциями средство назначается исключительно после детального обследования. Этой же процедуре подвергаются пациенты с риском появления заболеваний сердца и сосуда, 1 и 2 сахарных диабетов, гиперлипидемии и курящие.

Пациентам солидного возраста нужен постоянный контроль состояния в стационаре из-за большого риска появления патологий в разных системах органов. Так как нимесулид может влиять на функционал тромбоцинтарных клеток, его стоит аккуратно использовать пациентам, страдающим от геморрагического диатеза.

Прием средства отменяется при:

• Аллергическом воспринимании средства организмом;
• Симптомах кожных высыпаний;
• Нанесении вреда любой слизистой оболочке в теле;
• Гриппоподобных симптомов;
• Повышенной температуры.

Влияние нимесулида на концентрацию, способность управления автомобиля или выполнение потенциально опасных видов работ пока не изучалось. Но некоторые пациенты после приема средства ощущают головокружения и сонливость, поэтому от перечисленных видов деятельности лучше воздержаться.

Аналогичные средства

У этих препаратов совпадает базовый действующий компонент (нимесулид) и группа самого средства (это нестероидный препарат против воспалений). К таким средствам относится:

• Нимесил — в его составе так же есть ароматизатор, лимонная кислота, мальтодекстрин и кетамакрогол. Представлен в виде специальных гранул, из которых готовится суспензия для перорального потребления. Упаковка стоит от 700 рублей.

• Кокстрал — дополнен гидроксипропилцелюллозой, магний стеаратом, натрия докузатом, лактозным моногидратом, натрий гликолятом, МКЦ, крохмалом. Это таблетки с желтым оттенком, в каждой находится по 100 мг действующего вещества.
• Нимулид — в нем есть нимесулид (в разных формах препарата может быть от 10 до 100 мг) + дополнительные вспомогательные составляющие. Производится в форме таблеток, геля и суспензии. Цена может начинаться от 60 и доходить до 500 рублей, зависит от формы средства.

• Ремисид — выпускается только в форме геля, в 1 грамме которого находится до 11 мг нимесулида. Так же в его составе: очищенная вода, трометамин, карбомер 980, макроголь 400, ментол, пропилен гликоль, диметилсульфоксид. Стоимость за упаковку — от 120 рублей.
• Найз — помимо нимесулида в нем есть фосфат Ca, пропилпарабен, микрокристаллы целлюлозы, стеарат Mg, сорбитол, сахар, ароматизатор, вода, лимонная кислота (точнее её моногидрат), восьмидесятый сорбат, метилпарабен. В разных аптеках может стоить от цены стартуют от 170 и доходят до 260 рублей.

• Нимика — суспензия (50 мг) и таблетки (по 50/100 мг). Состав практически полностью идентичен с Найзом. Таблетки можно купить за 150-300 рублей (с максимальной концентрацией), суспензия — от 240 рублей.
• Апонил — выпускается в виде таблеток с концентрацией на 1 по 100 мг вещества. В каждой таблетке помимо нимесулида есть основные дополнительные вещества и лактозный моногидрат.
• Нимид — существует как таблетки (100) — цена около 300 рублей пачка, суспензии (10) — примерно 250 рублей, пакетики-саше (100) — до 300 рублей за упаковку с 30 саше, гель (10) — до 150 рублей максимум.
• Нимегезик — таблетки (основные дополнительные компоненты и 10 мг лекарства) и суспензии (внимание: в них есть сахароза, что может быть неприемлемым для диабетиков). Средство не всегда есть в наличии в точках продажи и у него часто меняется цена. Поэтому актуальную стоимость лучше уточнять перед покупкой.

Отзывы о средстве

Марина. Средство хорошо справляется со своей задачей. Я его использую в небольших количествах, когда начинает сильно беспокоить артрит. Если дозы небольшие — никакой побочки не появляется. Из его аналогов мне почти ничего так хорошо не помогает, да и цена довольно приятная. Так что рекомендую попробовать.

Сергей. Из-за специфики работы часто беспокоят бурситы и боли в суставах. Много перепробовал лекарств, чтоб как-то вылечиться. Когда мне посоветовали Нимесулид я подумал, ну вот то лекарство, которое будет работать. И оно действительно помогает от текущих проблем, но вызывает просто кучу новых. После пары дней приема средства мой желудок взбушевался, в туалет сходить — проблема. Ещё и щитовидка разыгралась, хотя раньше не беспокоила. Так что такое количество последствий отбило у меня все желание лечиться этим препаратом. Не советую.