Влияние анастрозола на потенцию
Химическая структура
Анастрозол – относится к антиэстрогенным препаратам и синтезирован специально длялечения часто встречающегося сегодня среди женщин заболевания – рака молочной. Анастрозол стал первым лекарством, которое попало в классе ингибиторов ароматазы 3-го поколения. Анастрозол способен обратимо связывать ароматазу при помощи пути конкурентного ингибирования, а также препарат ингибирует процесс превращения андрогенов в эстрогены, которые находятся в периферических тканях. Лекарство имеет свое наименование на химическом языке – 1,3бензенэдиацетонитрил,a,a,a’,a’-тетраметил-5-(1 H-1 ,2,4триазол-1-илметил), формулу C17H19N5 . Молекулярная масса составляет 293.366 г/моль. В подобных целях также часто применяется Тамоксифен цитрат (Нолвадекс), который блокирует влияние эстрогена на рецепторы, и не оказывает воздействия на эндогенный синтез собственного эстрогена организмом. Препарат Анастрозол может оказывать значительное влияние на уровень эстрогена в организме. Так, например, употребление всего 1 мг (чаще всего это одна таблетка) за сутки может вызвать процесс, при котором будет подавляться эстроген у 80% больных и более. Учитывая то, какой мощный эффект оказывает препарат на гормональном уровне, его, в основном, прописывают женщинам исключительно в период постменопаузы.
Историческая справка
Анастрозол разрабатывался компанией Zeneca Pharmaceuticals, и к концу 1995 года получил одобрение для применения в США. Лекарство задумывалось как средство нового поколения, которое будет использоваться для лечения еще подлежащих операции раковых опухолей молочной железы у женщин. С этой же целью ранее достаточно долго использовался препарат под названием Тамоксифен. Для того, чтобы перейти от уже устоявшихся тенденций в данной области требовались весомые причины. Очень скоро после появления Анастрозол включили в глобальное двойное слепое исследование многоцентрового назначения, которое базировалось в Риме. Во время исследования проводилась оценка по использованию Анастрозола и Тамоксифена, отдельно или комбинируя. В исследовании принимали участие 9366 женщин в периоде постменопаузы после хирургического вмешательства по лечению рака молочной железы. По результатам было выявлено значительное преимущество препарата Анастрозол перед Тамоксифеном. После такого лечения у пациентов в значительном количестве наблюдалась регрессия заболевания, а также повышались общие показатели по выживаемости. После того, как результаты исследования были опубликованы в 2002 году, препарат Анастрозол получает известность как новое средство для терапии рака груди дополнительного характера у женщин в период постменопаузы. Тогда же он начинает набирать популярность среди мужчин – спортсменов, благодаря тому, что может сильно подавлять эстроген.
Фармакологическое действие (по данным производителя)
Является выборочным (или селективным) ингибитором ароматазы нестероидной природы. Во время постменопаузы эстрадиол в большей степени получается из эстрона, выработка которого происходит в периферических тканях при превращении из андростендиона (с участием фермента ароматазы). При уменьшении объема циркулирующего эстрадиола у женщин с раком молочной железы проявляется терапевтический эффект. Во время постменопаузы в женском организме анастрозол в дозировке 1 мг за сутки способен снизить уровень эстрадиола на 80%. Препарату Анастрозол не свойственна прогестагенная, андрогенная и эстрогенная активность. При употреблении в рекомендованных врачом дозах для терапии, препарат не окажет воздействия на процесс выработки кортизола и альдостерона.
Свойства Анастрозола
Армидекс однозначно заинтересует спортсменов, употребляющих стероиды. Ранее, до того как он был изобретен,против эстрогена боролись при помощи нольвадекса и провирона. При комбинированном курсе они давали хороший эффект. В отличие от них, Аримидекс соло оказывает куда больший эффект, а потому становится очень популярен. Употребление одной, а иногда даже и ½ таблетки дает потрясающий результат. При применении сильноароматизирующихся препаратов побочные эффекты, например, в виде гинекомастии и задержки воды, запросто блокируются. Если комбинировать армидекс с проскаром (финастерид), получится свести к минимуму побочные эффекты, возникновение которых связано с использованием связок сильноароматизирующихся средств и средств, способных к конвертации в дигидротестостерон. Значительно улучшится мускулатура, потому как уйдет излишняя вода.
Как и при достаточно длительном применении любого препарата, при использовании ингибиторов ароматазы могут возникать проблемы. Аримидекс способен хорошо снижать побочные эффекты эстрогенного характера, но, при этом, происходит и блокировка полезных свойств эстрогена, например, подавление «хорошего» холестерина. Если существуют проблемы в области сердечно – сосудистой системы Нольвадекс, потому что он осуществляет блокировку рецепторов эстрогена.
Применение Анастрозола
Прием (для мужчин):
Для подавления последствий ароматизации атлетам достаточно принимать от 500 мкг до 1 мг анастрозола в сутки.
Прием (для женщин):
Исключительно по медицинским показаниям
Побочные эффекты Анастрозола
В основном к побочным эффектам, возникающим при приеме ингибиторов ароматазы, относят приливы, болезненность суставов, общая слабость, быстрая утомляемость, резкие перепады настроения, депрессивное состояние, повышение кровяного давления, отечность рук/ног, а также головные боли. Возможно также снижение уровня плотности костных минералов, в результате чего может развиться остеопороз и увеличиться опасность возникновения переломов. Иногда могут появляться проблемы в области ЖКТ, а также тошнота и рвота. Категорически запрещается использовать во время беременности, т.к. можно нарушить развитие плода. При использовании препаратов такого рода мужчинами для уменьшения эстрогенов долгое время может привести к развитию сердечно – сосудистых заболеваний из-за сдерживания положительного воздействия эстрогена на уровень холестерина. В ходе исследований было выявлено, что если сочетать стероиды, имеющие тенденцию к ароматизации (например, тестостерон энантат) вместе с ингибитором ароматазы, начинает проявляться явное подавление ЛПВП (липопротеины высокой плотности, «хорошего» холестерина). Так как Тамоксифен в основном не имеет столь же отрицательного влияния на количество холестерина, он более популярен среди мужчин – спортсменов с проблемной сердечно – сосудистой системой, нежели ингибиторы ароматазы.
Показания к лекарственному применению
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания к медицинскому применению
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и четко выраженная печеночная недостаточность, период беременности и лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Источник
Сравнительная оценка эффективности анастрозола у мужчин с идиопатическим бесплодием в зависимости от ИМТ.
Введение: Одним из лекарственных препаратов, применяемых при идиопатическом бесплодии у мужчин, является ингибитор ароматазы анастрозол. Механизм действия которого основан в ингибировании превращения тестостерона в эстрадиол в периферических тканях (головной мозг, печень, жировая ткань и др.), в ответ на это повышается выработка гонадотропин-рилизинг гормонов, лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, приводящая к стимуляции сперматогенеза. Данные об эффективности этих лекарственных средств при лечении идиопатического мужского бесплодия противоречивы. Возможно, различные результаты этих исследовательских работ связаны с включением пациентов без учета их веса, роста, индекса массы тела.
Цели и задачи исследования. Выполнить сравнительную оценку эффективности анастрозола у мужчин с идиопатическим бесплодием в зависимости от индекса массы тела (ИМТ).
Материалы и методы. Критериями включения в исследование были: возраст мужчины 18 лет и старше, идиопатическая олиго-, астено-, тератозооспермия или их сочетание; наличие протокола информированного согласия на участие в исследовании. При обследовании пациентов учитывался рост, вес, ИМТ. В зависимости от ИМТ 60 пациентов с идиопатической патозооспермией были распределены на 2 группы: 1-я группа – пациенты с ИМТ>30 кг/м2 (30 мужчин); 2-я группа – 30 пациентов с нормальным ИМТ (20-24,99кг/м2). Лабораторные исследования включали в себя исследование эякулята (спермограмма, MAR-тест, бактериологический посев эякулята) до и после лекарственной терапии. Статистически значимых различий показателей эякулята среди групп до начала проведения лекарственной терапии выявлено не было.Пациенты обеих групп принимали ингибитор ароматазы анастрозол в дозировке 1мг 1 раз в сутки в течение 84 дней.
Результаты. После проведенного лечения пациентов 1-й группы нами установлено, что средний объем эякулята увеличился с 2,9±0,2 до 3,2±0,1 мл; концентрация сперматозоидов – с 16,7±4,3 до 30,1±5,2 млн/мл; подвижность категории А и В — с 13,1±0,7 до 23±0,9 и с 16,7±1,2 до 28,4±0,8% соответственно; количество сперматозоидов с нормальным строением – с 15,7±1,4 до 24,8±1,5%. При сравнении показателей спермограммы до и после проведенной лекарственной терапии в 1-й группе пациентов статистически значимо увеличились концентрация сперматозоидов на 80,2%; подвижность сперматозоидов (категория А) — на 75,6%; подвижность сперматозоидов (категория В) – на 70,1%; подвижность сперматозоидов (категория А+В) – на 72,5%; количество нормальных форм сперматозоидов – на 58,0% (p<0,05).
При сравнении показателей спермограммы до и после проведенной лекарственной терапии во 2-й группе пациентов статистически значимых различий обнаружено не было. Объем эякулята увеличился на 12,9%; концентрация сперматозоидов увеличилась на 16,5%; подвижность сперматозоидов (категория А) увеличилась на 14,0%; подвижность сперматозоидов (категория А+В) увеличилась на 15,3%; количество нормальных форм сперматозоидов увеличилось на 13,1% (p>0,05).
Заключение. Таким образом, нами было установлено, что на эффективность лекарственной терапии ингибитором ароматазы анастрозолом влияют показатели ИМТ. Основываясь на этих результатах можно сказать, что ожирение у пациентов с идиопатическим бесплодием играет большую роль и требует от урологов обращения на этот факт особого внимания. Кроме того, расценивая ожирение как одну из причин снижения показателей эякулята, мы сможем уменьшить количество больных с так называемым идиопатическим бесплодием.
Авторы: Гамидов С.И., Тажетдинов О.Х. Россия, г. Москва, кафедра урологии (зав. кафедрой – д.м.н., проф. Даренков С.П.) ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова» Минздравсоцразвития 2012г.
Источник
Действующее вещество:АнастрозолАнастрозол
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: анастрозол 1,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 30 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
Состав оболочки: пленочное покрытие 2,25 мг (в состав которого входят: гипромеллоза (Е464) 66,67 %, макрогол (Е1521) 13,33 %, титана диоксид (Е171) 20,00 %).
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “1” на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибиторАТХ:  
L.02.B.G Ингибиторы ферментов
L.02.B.G.03 Анастрозол
Фармакодинамика:
Анастрозол является высокоселективным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогсппой, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают анастрозол, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии анастрозолом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений концентрации липидов в плазме.
Фармакокинетика:
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучались.
Связь с белками плазмы крови – 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания:
– Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
– Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
– Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
– Беременность и период грудного вскармливания.
– У женщин в пременопаузе.
– Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
– Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (безопасность и эффективность не установлены).
– Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
– Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).
С осторожностью:
– Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.
Беременность и лактация:
Применение анастрозола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.
Применение у особых групп пациентов
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Дети: Безопасность и эффективность у детей не установлена.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны сосудов:
очень часто – “приливы” крови к лицу.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
очень часто – артралгия / скованность суставов, артрит;
часто – боль в костях, миалгия;
нечасто – триггерный палец.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
очень часто – кожная сыпь;
часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции;
нечасто – крапивница;
редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));
очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – тошнота;
часто – диарея, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы,
нечасто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто – головная боль;
часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто – анорексия, гиперхолестеринемия, нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона).
Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто – астения лёгкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Передозировка:
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие:
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны применяться одновременно с анастрозолом.
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания:
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда наблюдался предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена путем определения половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности и у пациенток с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток с остеопорозом или риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA- сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи, при появлении этих симптомов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг.Упаковка:По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, или по 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.Условия хранения:
В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-002150Дата регистрации:17.07.2013 / 04.12.2018Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:БИОКАД, ЗАО БИОКАД, ЗАО РоссияПроизводитель:  Представительство:  БИОКАД ЗАО БИОКАД ЗАО РоссияДата обновления информации:  29.06.2020Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник