Таблетки для потенции мужчин динамико

* (Sildenafil*)

G04BE03

•  — -5 [ ]
•  — -5 [ -5]

(-10)

-10

3D-

, 25 50 : , .

, 100 : , , .

— -5, .

. .

(NO) . NO , . , , , .

– 5, . , NO . NO, , 5 . .

5 : 6 10 , 1 80 ; 24, 711 700 . 4000 5 3, , 3 .

, . – .

. 100 . 100 8,3 .., Ġ 5,3 .. , , (. ).

100 14 ( 70% , , ), 7% 6% , 9%. , ( 13%) – , .

– 144 , ( ), , .

(19,9 ; 0,938,9 ) , 100 , . – ( 100 ) (n = 568) , . 71% 18% . , , .

. 1 100 – 100 (/). 2 . , 6, .

, , , .

– (n=9) 100 . , ( , , , , ).

21 – 6 3000 19 87 (, ).

, ( ) . , , , 1 . , , , : 62% ( 25 ), 74% ( 50 ) 82% ( 100 ) 25% . , , .

, , 59% , 43% , , 83% ( 16, 15 12% ).

.

. . Cmax 0,52 , 41% (2563%). In vitro 1,7 / (3,5 ) 5 50%. : max 29%, Tmax 60 , (AUC 11%).

Vss 105 . 96% . 0,0002% ( 188 ) 90 .

. CYP3A4 ( ) CYP2C9 ( ) . N-, 50% , 40% . N- T1/2 4 .

. 41 /. 1/2 35 . (80%) (13%).

65 max 90% 1845 – . , , 40%. .

(Cl 5080 /) (Cl 3049 /) 50 , max AUC N- 73% 126% . (Cl 30 /) max AUC 88% 100% , max AUC N- 79% 200% .

( -) max AUC 47% 84% .

( -) .

, , .

.

;

, ;

;

, , .. – , , , , ( 90/50 ..), ( 170/100 ..);

, ( );

;

( , 5 );

, .. ( );

;

;

, , – ;

( , . );

18 .

: (, , . ); , (- , , , , . ); , ; ; ; (Cl 30 /); () (. ); -.

.

.

.

, .

:  ≥10%;  ≥1%, <10%;  ≥0,1%, <1%;  ≥0,01%, <0,1%;  <0,01%; ࠗ .

:  ( .. ), .

:  , , ;  , , , , / , , , , , , ;  , , , , (), (), , , ; ࠗ , , , *, , , , , / .

:  , , .

:  ;  , , , , , AV-, , , , , , ;  , *, *.

:  , .

:  , , , , , , , , .

:  ;  , , , , , , , , , ;  , , .

:  , ;  , , , , , , , , , , , , , ;  .

– :  ;  , , , , , , , , .

:  , , , , , , , , , ;  / .

:  ;  ;  , , , , , , , , , , , , , ;  *, *, .

:  , , , , , , , ; ࠗ -, .

:  , , , , , , , , , , ;  .

* , .

–

, – ( .. , , , , , , ), . ( ) – . . .

5, .. , ͠ . , ( ), 50 , , , , . , 5 . 2- 5 T1/2 5. , 2,511,8 100000 ≥50 . . , , . , 5.

5, .. , , .

, , , .

CYP3A4 ( ) CYP2C9, , , , .

CYP3A4 (, , ).

(800 ) CYP3A4 (50 ) 56%.

100 ( 500 / 2 5 ) CYP3A4 , AUC 182%.

(, 100 ) (1200 / 3 ), – CYP3A4, Cmax 140%, a AUC 210%. .

CYP3A4, , . (, 100 ) ( 500 2 ), – 450 Cmax 300% ( 4 ), a AUC 1000% ( 11 ). 24 200 / ( ࠗ 5 /). 450. . , . , 25 48 .

, CYP3A4, Cmax 200 , .

( / ) .

, ( CYP3A4 (), CYP2C9 , , CYP2C19) Css (125 2 ) Css (80 3 ) AUC Cmax 62,6% 52,4% . AUC Cmax 49,8% 42% . , CYP3A4, , .

CYP2C9 (, ), CYP2D6 (, ), , , .

(500 / 3 ) AUC, Cmax, Tmax, T1/2 .

450 12, 29, 219, 2D6, 2E1 34 (50 >150 ). Cmax 1 , , .

, . , .

– (4 8 ) (25, 50 100 ) / 7/7 .., 9/5 .. 8/4 .. , 6/6 .., 11/4 .. 4/5 .. . , ( ). , -, . (250 ) (40 ), CYP2C9, . (100 ) -, CYP3A4, .

(80 3 ) AUC Cmax (125 2 ) 49,8% 42% .

(50 ) (150 ).

(50 ) Cmax 0,08% (80 /).

(100 ) . 8 .. () 7 .. () . .

, 1 .

50 1 . 100 25 . 100 . 1 .

. (Cl 3080 /) , (Cl 30 /) 25 .

. ( , ), 25 .

. .

. , 25 , 1 48 (. ).

CYP3A4 (, , , ) 25 (. ).

, -, . (. ).

: 800 ( , , , , , ) , ; 200 , .

: . .

, . (, , ) ( , , ) (. ).

. 4 , . , .

, , , .

, . , , 6 , , ( >170/100 ..) ( <90/50 ..). (. ).

(1,1 100 ) – (0,3 100 ) , , , .

–

, – ( .. , , , , , , ), . ( ) – . . .

, , – . , . ( , ), , .

– , , – (. ). , -, .

(. ). , .

5, .. , ͠ . , : ( ), 50 , , , , . , 5 . 2- 5 T1/2 5. , 2,511,8 100000 ≥50 . . , , . , 5. 5, .. , , . (. ).

. , (. ).

, 5, .

. – 5 . .

, , in vitro. , (. ).

, , (렗 12,9%,  0%), (렗 3%,  2,4%). , , (8,8%), , (1,7%).

5 , , , (. ).

, . – . , , , , .. , , . , .

, , 25 , 50 , 100 . 1 4 . // / // . 1 . .

…, 25, 10000 , .

. …, .

: 119049, , . , 10, .1.

.: (495) 644-22-34; : (495) 644-22-35/36.

.

DNCO-RU-00284-DOK-PHARM

25 °C.

.

3 .

, .

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, состав (1 табл.): активное вещество: силденафила цитрат 70,24 мг; вспомогательные вещества: МКЦ — 205,76 мг; кроскармеллоза натрия — 10,5 мг; гипролоза — 9 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,5 мг; магния стеарат — 3 мг; оболочка пленочная: Opadry II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 11,91 мг; индигокармин (Е132) — 0,09 мг

улучшающее эректильную функцию, ингибирующее ФДЭ-5

Фармакокинетика

Всасывание; После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). При приеме с пищей Сmax снижается на 20–40% и достигается через 1,5–3 ч.; Распределение; Кажущийся Vss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой.; Метаболизм; Силденафил метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.; Выведение; Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).; Особые группы пациентов; У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Сmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.; У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.; Эффективен только при сексуальной стимуляции.

гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; ;одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах; ;одновременный прием ритонавира; ;пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.); ;недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; ;пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); ;наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки); ;тяжелая печеночная недостаточность; ;женский пол; ;возраст до 18 лет.; С осторожностью: синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в т.ч. аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.; По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.; Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.; Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.; Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.; Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.; Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочные действия

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.; При одновременном применении с ритонавиром Сmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.; При одновременном применении с саквинавиром Сmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.; Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.; Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.; Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.; Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов NO может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.; Силденафил усиливает гипотензивные эффекты БКК, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.; При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.; Азитромицин не оказывает влияние на фармакокинетику силденафила.; При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4 ч после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.; Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Передозировка

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, в т.ч. единичные случаи.; Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.; Со стороны CCC: часто — приливы; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.; Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко — покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.; Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.; Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.; Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.; Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).; Со стороны половых органов: частота неизвестна — приапизм, пролонгированная эрекция.; Прочие: редко — боль в груди, усталость.

Взаимодействие с другими препаратами

Меры предосторожности

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.; Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Отпуск по рецепту

Да