Престанс влияет на потенцию

Немного фактов

Престанс – комбинированное антигипертензивное средство, обладающее противоишемическими свойствами. Содержит в себе два активных компонента: периндоприл и амлодипин, которые оказывают вазодилатирующее действие на коронарные сосуды. Применяются в терапии артериальной гипертензии, напряженной стенокардии и других осложнений ИБС.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Кардиологический препарат используется для лечения нескольких групп сердечно-сосудистых заболеваний:

• I10 – эссенциальная форма гипертонической болезни;
• I15 – симптоматическая форма гипертонической болезни;
• I20 – болезненность в области груди, спровоцированная недостаточностью коронарных сосудов;
• I25 – нарушение кровоснабжения сердечной мышцы, вызванное поражением коронарных сосудов (хроническая форма ИБС).

Биохимический состав и форма производства

Престанс производится в виде таблеток с двояковыпуклой поверхностью. Их форма зависит от концентрации двух действующих веществ: периндоприла и амлодипина:

• овальные таблетки – 5/5;
• треугольные таблетки – 10/5;
• цилиндрические таблетки – 10/10;
• треугольные таблетки – 10/5.

Дополнительно в состав лекарства входят: оксид кремния, мелкодисперсный порошок целлюлозы, пищевой стабилизатор Е572, молочный сахар. Расфасовываются таблетки в пластиковые пузырьки с дозатором. В картонной пачке содержится 30 таблеток и инструкция по применению противоишемического средства.

Терапевтические свойства

Кардиологический препарат содержит в себе два активных компонента, которые обладают различными фармакологическими свойствами. Периндоприл оказывает выраженное антиангинальное действие за счет ингибирования ферментов, превращающих ангиотензин I в вазоконстрикторный ангиотензин II. Его метаболиты ускоряют расщепление брадикардина до неактивных пептидных соединений.

Престанс угнетает АПФ, что приводит к повышению активности калликреин-кининовой системы. За счет этого снижается тонус гладкомышечных волокон в артериальных и венозных сосудах, вследствие чего уменьшается выраженность гипертензии. При применении таблеток нормализуется периферическое кровообращение и уменьшается диастолическое и систолическое АД. Несмотря на интенсификацию кровообращения в почках, скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

Периндоприл обладает выраженной вазодилатирующей и антигипертензивной активностью. Он увеличивает эластичность сосудистых стенок, снижает АД и улучшает трофику ишемизированных тканей в сердце. Терапевтическое действие продолжается в течение суток после приема таблеток.

Амлодипин относится к ингибиторам кальциевых каналов из подгруппы производных дигидропиридина. Он препятствует проникновению ионов кальция в кардиомиоциты, за счет чего наблюдается расслабление мышечных волокон. Активный метаболит стимулирует расширение периферических артериол и коронарных сосудов, что приводит к уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу.

Кардиопрепарат практически не влияет на тонус синусного узла и АВ-проводимость. Благодаря уменьшению агрегации кровяных пластин таблетки ускоряют выведения натрия почками. В связи с этим увеличивается период гипотензивного и противоишемического действия Престанса.

Показания к применению

Антиангинальное средство используется в политерапии следующих форм кардиопатологий:

• недостаточность коронарных сосудов;
• стабильная (напряженная) стенокардия;
• миокардиальная недостаточность;
• транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
• артериальная гипертензия (симптоматическая и эссенциальная).

Комбинированный противоишемический препарат применяется для профилактики повторного инсульта и приступов стенокардии у пациентов с контролируемой формой гипертонической болезни.

Дозировочный режим

Таблетки Престанс целесообразно принимать утром натощак за 20-30 минут до завтрака. Чтобы снизить вероятность раздражения слизистой пищевода, желательно запивать таблетки 200 мл питьевой воды. Дозировочный режим во многом зависит от клинических показаний и выраженности симптомов сердечной недостаточности.

Взрослым назначают по 1 таблетке кардиопрепарата в день. При необходимости его сочетают с сердечными гликозидами, но только по рекомендации кардиолога. Продолжительность фармакотерапии колеблется в пределах от 15 до 60 дней.

Особые указания

Согласно инструкции по применению противоишемического средства, больным после 65 лет с нарушением гломерулярной фильтрации назначают минимальное количество периндоприла. Это связано с естественным увеличением периода его полувыведения и риском развития интоксикации. Во время лечения необходимо контролировать показатели креатинина в крови и сывороточную концентрацию калия.

При умеренной выраженности недостаточности печени кардиопрепарат применяют с осторожностью. Больным с печеночным циррозом и фиброзным поражением паренхимы таблетки не назначаются, что связано с невозможностью инактивации метаболитов печеночными ферментами.

Антигипертензивное лекарство не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Адекватные исследования безопасности применения периндоприла и амлодипина для данной категории пациентов не проводились. Считается, что комбинация упомянутых веществ может негативно влиять на работу эндокринной системы и, как результат, физическое и умственное развитие детей.

Гестация и лактация

Запрещено использовать Престанс женщинами во время вынашивания плода и грудного вскармливания. Периндоприл может спровоцировать пороки в развитии ребенка на втором и третьем триместрах беременности: недостаточность почек, олигогидрамнион, деформация костей черепа и т.д.

Амлодипин может выделяться вместе с грудным молоком и влиять на работу пищеварительной системы ребенка. При назначении антигипертензивного средства в период лактации следует решить вопрос о переводе младенца на вскармливание смесями.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки стимулируют гипотензивное действие кардиопрепарата, что чревато критическим понижением АД и гипоксией мозговых тканей.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно комбинировать Престанс с калийсберегающими мочегонными средствами и препаратами калия из-за риска развития гиперкалиемии. Ограничения касаются и приема лекарств на основе лития. Периндоприл увеличивает плазменную концентрацию лития, что чревато интоксикацией и некротизацией почечных лоханок.

В связи с возможным развитием побочных эффектов (ангионевротический отек, медикаментозное отравление, гипотензия), не рекомендуется комбинировать противоишемические таблетки с:

• ненаркотическими анальгетиками;
• трициклическими антидепрессантами;
• симпатомиметиками;
• кортикостероидами;
• альфа-адреноблокаторами;
• антипсихотиками;
• иммунодепрессантами;
• сильнодействующими анестетиками;
• индукторами CYP3 A4;
• периферическими вазодилататорами.

До приема любых безрецептурных средств желательно консультироваться с кардиологом. Некоторые из вышеперечисленных групп медикаментов могут влиять на проводимость миокарда, приводить к остановке сердца и летальному исходу.

Передозировка

В настоящее время сведения о случаях передозировки кардио препаратом отсутствуют. Считается, что прием сверхдоз Престанса приводит к возникновению патологических симптомов, характерных для передозировки амлодипином и периндоприлом:

• тахикардия;
• брадикардия;
• периферическая вазодилатация;
• гиперемия лица;
• кардиогенный шок;
• повышение температуры;
• гипотония;
• электролитные нарушения;
• недостаточность почек.

Промывание желудка и прием сорбентов способствует облегчению самочувствия больного. Для поддержания функций сердца возможно внутривенное введение дофамина и глюконата натрия.

Побочные эффекты

На фоне продолжительного приема антигипертензивных таблеток у больных могут развиваться следующие побочные эффекты:

• панцитопения;
• анемия;
• лабильность массы тела;
• гипербилирубинемия;
• головная боль;
• нарушение режима сна и бодрствования;
• спутанность сознания;
• периферическая нейропатия;
• ощущение сердцебиения;
• спазмы бронхов;
• расстройства стула;
• цитолитический гепатит;
• миалгия.

У пациентов с нарушенной клубочковой фильтрацией и септическим воспалением мочеточника может диагностироваться никтурия, учащенное мочеиспускание, цистит и т.д. Но чаще всего больные жалуются на тошноту, диспепсические явления, сухость во рту и изжогу.

Противопоказания

Противоишемическое лекарство не используют в кардиотерапии при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

• гиперчувствительность к амлодипину и периндоприлу;
• обструкция бронхов;
• стеноз коронарных артерий;
• наследственный отек Квинке;
• недостаточность почек;
• миокардиальная недостаточность на фоне инфаркта миокарда.

С осторожностью используют таблетки при гипертрофической кардиомиопатии, сахарном диабете, агранулоцитозе и кардиоваскулярных заболеваниях.

Аналоги

Заменителями Престанса могут стать медикаментами с идентичным набором действующих веществ или схожими фармакологическими свойствами:

• Дальнева;
• Энанорм;
• Триапин;
• Амлопресс;
• Трипликсам;
• Ко-Дальнева.

Условия продажи и хранения

Антиангинальные таблетки продаются по письменному предписанию от кардиолога. Хранятся при комнатной температуре в недоступном для детей месте на протяжении 24 месяцев с момента выпуска.

Состав

Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ: аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла), безилата амлодипина– 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат представляет собой двояковыпуклые белые таблетки с гравировкой  на одном крае и логотипом — на другом. 30 таких таблеток в полипропиленовом флаконе, один такой флакон в бумажной пачке с контролем вскрытия.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает гипотензивным действием, а также ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и кальциевые каналы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II. Кининаза II, или ангиотензинпревращающий фермент, осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II, так и инактивацию брадикинина, который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату. Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечных сокращений.

Действие препарата становится максимальным через 5–6 часов после приема и сохраняется в течение суток. Снижение давления достигается быстро. Лечебной эффект наступает через 1 месяц с момента начала терапии. После прекращение лечения не развивается синдром отмены.

Периндоприл также способствует увеличению эластичности крупных сосудов, восстановлению структуры стенки более мелких артерий и снижению гипертрофии левого желудочка.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов. Подавляет трансмембранное движение ионов кальция в ткани миокарда и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Известно, что амлодипин:

• расширяет артериолы, уменьшая периферическое сопротивление, частота сердечных сокращений при этом остается на прежнем уровне, а необходимость миокарда в кислороде понижается;
• расширяет сердечные артерии и артериолы. У лиц со стенокардией Принцметала в этом случае усиливается коронарный кровоток.

Амлодипин не влияет на липидноый профиль и гиполипидемические показатели крови. Препарат может использоваться у лиц с сахарным диабетом, астмой и подагрой.

Фармакокинетика

При пероральном приеме периндоприл быстро адсорбируется, максимальная концентрация в крови появляется через 1 час. Период полувыведения из крови составляет также 1 час.

Периндоприл фармакологически не активен. 27% вещества попадает в сосудистое русло в виде периндоприлата (активный метаболит). Кроме периндоприлата известны еще 5 метаболитов, которые фармакологически не активны. Максимальная концентрация периндоприлата в крови появляется через 3 часа после приема. Прием еды тормозит превращение в периндоприлат, влияя на биодоступность. Следовательно, препарат следует использовать 1 раз в сутки, до завтрака.

Связывание периндоприлата с протеинами крови, составляет примерно 20% и имеет дозозависимый характер.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

После приема амлодипин всасывается из пищеварительного тракта медленнее периндаприла. Прием пищи не изменяет биодоступность данного вещества. Максимальная концентрация амлодипина в крови наступает через 7-11 часов. Биодоступность колеблется в пределах 64-80%.

Около 97% циркулирующего в крови амлодипина находится в крови в связанном состоянии.

Конечный период полувыведения амлодипина из крови – 37-50 часов. Это позволяет осуществлять прием препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, при этом 10% от дозы выделяется в первоначальном виде и 60% выводится с мочой в виде метаболитов. Не выводится посредством диализа.

Показания к применению

• Стабильная стенокардия напряжения у лиц, которым необходима лечение амлодипином и периндоприлом.
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла:

• отек Квинке;
• аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
• возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему амлодипина:

• аллергия к амлодипину;
• шок, в том числе кардиогенный;
• выраженная артериальная гипотензия;
• обструкция выносящего пути левого желудочка;
• сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после инфаркта миокарда;
• возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

• аллергия к любому из компонентов препарата;
• почечная недостаточность;
• возраст менее 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии, печеночная или почечная недостаточность, терапия аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, атеросклероз, сахарный диабет, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность, одновременный прием эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, дантролена, препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия, оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз.

Побочные действия

• Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, снижение гематокрита и гемоглобина.
• Со стороны метаболизма: гипергликемия, гипогликемия.
• Со стороны иммунитета: аллергические реакции.
• Со стороны ЛОР-органов: нарушения зрения, шум в ушах.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, лабильность настроения, сонливость, бессонница, тремор, депрессия, периферическая нейропатия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное снижение давления, инфаркт, стенокардия, инсульт, васкулит.
• Со стороны респираторной системы: кашель, эозинофильная пневмония, бронхоспазм.
• Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, тошнота, диарея, диспепсия, запор, сухость слизистых рта.
  Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов.
• Со стороны кожи: зуд, экзантема, отек Квинке, геморрагическая сыпь, алопеция, изменение цвета кожи, потливость, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
• Со стороны опорно-двигательной системы: отеки голеней, спазмы мышц, миалгия, артралгия.
• Со стороны мочеполовой системы: никтурия, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия.
• Расстройства общего характера: астения, отеки, утомляемость, боли в груди, изменение массы тела.

Также зарегистрированы эпизодические случаи возникновения экстрапирамидного синдрома.

Престанс, инструкция по применению

Инструкция по применению Престанса рекомендует принимать таблетки внутрь, по одной  раз в сутки до завтрака. Доза лекарства подбирается индивидуально исходя из четырех возможных соотношений доз периндоприла и амлодипина в препарате: Престанс 5 мг + 5 мг, Престанс 5 мг + 10 мг, Престанс 10 мг + 5 мг, Престанс 10 мг + 10 мг.

У  пожилых пациентов и пациентов с поражением почек нужно осуществлять постоянный контроль креатинина и калия в крови, так как этой группы лиц выведение периндоприлата замедлено.

У лиц с печеночной недостаточностью нужно с осторожностью проводить подбор дозы. Лучше начинать использование препарата с малых доз.

Передозировка

Данные о передозировке Престансом отсутствуют.

Передозировка амлодипином вызывает: сильное снижение артериального давления с возможным развитием тахикардии и периферической вазодилатации.

Лечение: необходимо произвести промывание желудка, осуществить прием активированного угля, поддержание показателей сердечной и дыхательной системы, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая терапия, внутривенное введение глюконата кальция и допамина.

Симптомы передозировки периндоприлом: выраженное снижение артериального давления, электролитные нарушения, шок, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, беспокойство.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, коррекция гиповолемии, внутривенное введение катехоламинов, гемодиализ.

Взаимодействие

Взаимодействие с Периндоприлом

При совместном приеме с препаратами калия и лития, калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия, а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с сахарным диабетом.

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Взаимодействие с амлодипином.

Одновременное использование индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) приводит к понижению концентрации амлодипина в крови.

Амлодипин активирует гипотензивное действие других таблеток от давления.

В ходе исследований таблетки Престанс не влияли на фармакокинетику дигоксина, аторвастатина, варфарина и циклоспорина.

Употребление грейпфрутового сока или грейпфрутов увеличивает биодоступность амлодипина у ряда пациентов, что может привести к сильному снижению артериального давления.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, Амифостин, Баклофен, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Флакон необходимо хранить закрытым в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Выведение периндоприла замедлено у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью, поэтому у них необходимо регулярно проверять концентрацию калия и креатинина в плазме крови.

Вследствие возможного сильного снижения артериального давления, развития сонливости, головокружения и иных побочных явлений, следует быть осторожным при управлении автомобилем, особенно в начале терапии и при повышении употребляемой дозы.

Аналоги Престанса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Престанс 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг): Би-Престариум 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг), Амлесса 4/5 мг (4/10 мг, 8/5 мг, 8/10 мг).

Детям

Запрещен к применению лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Запрещено принимать Престанс во время беременности и в период грудного вскармливания из-за недостатка клинического опыта использования амлодипина и периндоприла.

Отзывы о Престансе

Отзывы о Престанс 5/5 мг, 10/5 мг, 5/10 мг и отзывы о Престанс 10/10 мг принципиально не отличаются и характеризуются частыми сообщениями о появлении отеков голеней. Отзывы врачей в целом хорошо оценивают препарат, однако указывают на необходимость индивидуального подхода к лечению препаратом и подбору дозы. Форумы также сообщают о частом возникновении головных болей и отеков на фоне эффективного снижения артериального давления после использования Престанса.

Цена Престанса

Цена Престанс 5/5 мг в России составляет 517-603 рубля, на Украине колеблется в пределах 390-437 гривен; цена Престанс 5/10 мг в России и на Украине  — 663-747 рублей и 580-591 гривну соответственно; цена Престанс 10/10 мг – 747-839 рублей и 605-645 гривен, а купить Престанс 5/10 мг обойдется в 685-793 рубля или 590-612 гривен в зависимости от местоположения.