Препараты для повышения потенции у мужчин цены левитра

Препараты для повышения потенции у мужчин цены левитра thumbnail

Ингибиторы цитохрома P450

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-кратное (на 300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (на 200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение (на 900%) AUC и 4-кратное увеличение (на 300%) Cmax варденафила (5мг).

При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (на 1500%) увеличение AUC и 7-кратное (на 600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Сmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Сmax варденафила (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2 Левитры до 25,7 ч. При сочетанном применении варденафила с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP 3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации препарата в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: у здоровых добровольцев варденафил (10 мг) при приеме на 24-1ч раньше нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие.

Другие: варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) и наоборот при их совместном применении.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) взаимодействие не отмечаются при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении «лежа» на спине дополнительное снижение сАД и дАД, в среднем, на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальными уровнями АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым (в течение 14 дней или менее) увеличением доз до максимальных или близких к ним. После добавления к получаемой терапии Левитры, гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозин, гипотензия (сАД в положении «стоя» ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Сmax во времени, по сравнению с ситуацией когда Сmax расходились во времени на 6 ч. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг, у 2 пациентов из 21 наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением сАД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением сАД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 пациентов из 21. В последующем исследовании при одномоментном назначении Левитры в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения сАД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 ч случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием Маалокса (антацид – магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Сmax варденафила. Биодоступность варденафила (20 мг) не нарушается при его сочетании с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 или 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), при этом фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Источник

Всем известно, что любой мужчина трепетно относится к своим сексуальным возможностям. Их нарушение способно вызвать стресс и обеспечить тяжелый комплекс неполноценности. До недавнего времени подобные нарушения были, практически, приговором и, если и лечились, то долго и трудно.

В последние годы ситуация революционно изменилась. Первым революционным препаратом стала Виагра. За ней последовали другие средства подобного действия. Они становились совершеннее, освобождались от недостатков средства-первопроходца. Одним из таких препаратов является Левитра.

Левитра – общее описание препарата

Левитра – это более позднее средство, чем Виагра и Сиалис. И несложно догадаться, что, разрабатывая его, ученые учли все недостатки и избавились от них. Это стало причиной быстро выросшей популярности лекарства. Продажа Левитры уже в первые годы появления ее на фармацевтическом рынке приобрела огромные объемы.

Об истории создания средства

Действующее вещество препарата Варденафил был разработан в 1994 году. Его исследовали и разрабатывали, как сосудорасширяющее средство. В ходе исследований были замечены свойства вещества воздействовать на силу эрекции. В 2005 году права на Варденафил перешли к немецкой компании Bayer AG. С этого момента начались новые исследования и испытания вещества. В их результате появился препарат – Левитра. Вскоре появилась возможность купить Левитру в Москве, а потом и в российских регионах.

Характеристика средства

Левитра значительно совершеннее своих предшественников. Она с большим успехом решает проблемы эректильной дисфункции даже тогда, когда они оказываются несостоятельными, при любых причинах возникновения дисфункции и при любых степенях ее тяжести. При этом список противопоказаний к ее применению значительно короче, а побочные эффекты – исключительно редкое явление. Время действия лекарства оптимально – 6-8 часов, что длиннее короткодействующей Виагры, и короче, чем у слишком долго действующего Сиалиса. Его огромным преимуществом является и то, что прием совместим с приемом алкоголя и пищи.

Левитра:

  • усиливает эрекцию и дольше сохраняет половой член в эрегированном состоянии;
  • увеличивает чувствительность гениталий;
  • делает ощущения во время интимной близости ярче и интенсивнее.

Варденафил. Механизм его действия

Варденафил – это активное вещество средства «Левитра». Именно он определяет свойства и эффективность лекарства. Он является ингибитором фосфодиэстеразы пятого типа. Благодаря этому, усиливает действие оксида азота на гладкую мускулатуру пениса и расслабляет ее. В результате, кровь свободнее циркулирует по его сосудам. Варденафил ускоряет кровоток, и кровообращение в пенисе становится активнее. При сексуальном возбуждении (и только в этом случае) кровь туго наполняет половой орган и обеспечивает мощную эрекцию. Фермент ФДЭ-5 вырабатывается организмом после совершения полового акта. Он стимулирует отток крови из сосудов пениса и возвращает его в обычное состояние. Варденафил на время купирует его выработку, дольше оставляя половой член в возбужденном состоянии. Половой акт становится несколько длиннее. Это активное вещество начинает действовать, спустя всего 20-30 минут после приема внутрь.

Как купить Левитру в Москве и в России

Продажа Левитры осуществляется в аптечной сети и только по назначению врача, то есть по рецепту. Это значит, если вы захотите купить Левитру и пользоваться ей постоянно, вам придется довольно часто оказываться в поликлинике в очереди перед кабинетом врача. Как только у вас закончатся таблетки, выписанные по одному рецепту, так вам необходимо будет идти за следующим. В наше время, когда каждая минута на счету, это очень неудобно! Да и заказать Левитру для регулярного приема – может оказаться дорогим удовольствием для россиянина со средним доходом.

Наиболее удобный и доступный вариант – купить дженерики Левитры. Продажа Левитры (дженериков) осуществляет без рецептов. Поэтому, перед использованием вам необходимо только один раз сходить к врачу и проконсультироваться по возможности их приема для вас, выяснить, нет ли противопоказаний, которые могут относиться к вам, и вместе с врачом установить оптимальную дозировку. После этого заказать Левитру (дженерики) онлайн можно будет всего за пять минут. При этом покупка обойдется вам в несколько раз дешевле, чем покупка оригинального средства.

Дженерики Левитры – широкий выбор, доступные цены

Дженерики – это полные аналоги оригинального препарата, выпущенные по одной с ним химической формуле, но другими производителями. Аналоги имеют в своем составе то же действующее вещество, те же свойства и эффективность, что и оригинал. Надежность производителя определяет качество этих средств. В нашей онлайн аптеке вы сможете купить дженерики Левитры от надежных производителей с мировыми именами, а значит, отличающиеся высоким качеством и эффективностью.

В чем причина того, что цена на дженерики значительно ниже, чем на оригиналы

Важное преимущество дженериков Левитры перед оригиналами – в несколько раз меньшая цена. Аналоги производятся по готовой формуле. При этом не расходуются колоссальные деньги на испытания, разработку технологии производства, рекламу и многое другое. Фирмы-производители пользуются результатом и потому себестоимость аналогов в разы ниже, а значит ниже и цена.

Формы выпуска и дозировки дженериков Левитры

Это еще одно весьма важное преимущество дженериков. Их дозировки и формы выпуска настолько разнообразны, что каждый найдет для себя наиболее удобные и приемлемые. Тогда как оригинальное средство выпускается только в таблетках для проглатывания.

Купить дженерики Левитры можно:

  • в форме таблеток с дозировкой 10, 20, 40 и 60 мг Варденафила. Такое разнообразие дает широкие возможности для подбора оптимальной дозы. Так, наиболее часто употребляемая дозировка – 20 мг. Она обеспечивает оптимальный эффект для среднестатистического мужчины. Но начинать прием следует с более мелкой дозировки. Для начала попробуйте 10 мг. 10 мг будет достаточно и для пожилых людей, при наличии некоторых заболеваний и тогда, когда препарат используется только для получения новых ощущений. В тяжелых случаях врач назначает более высокие дозировки. Поэтому некоторым пригодятся дозы 40 и 60 мг. Таблетки попадают в пищеварительный тракт человека и оттуда всасываются в кровь. Поэтому действие их наступает медленнее, чем других форм выпуска аналогов – через 30 минут после приема. Среди таблетированных форм можно, в качестве примера, привести дженерик Левитры Vardena Professional 20 мг, содержащий оптимальное количество активного вещества;
  • гелевая форма (желе). Она подойдет тем, кто не любит таблетки, тем, кто не хочет, чтобы дама обратила внимание на то, что принимается лекарство. Преимущества гелевой формы довольно существенны: приятный вкус, быстрое всасывание в кровь, в капилляры ротовой полости, а, значит, быстрое начало действия – всего через 10-15 минут; гель можно принимать прямо из саше или растворять в любом напитке, кроме грейпфрутового сока (не рекомендуется!). Пример такой формы – Valif Oral Jelly;
  • капсулы с жидким содержимым, например, Volkeno Super Active 20 мг. Капсулы легко рассасываются, жидкость не требует растворения, быстро всасывается в кровь, и потому ее действие наступает быстрее, чем таблеток – через 10-15 минут;
  • таблетки для рассасывания и разжевывания, например, Zhewitra Soft 20 мг. Рассасывать их рекомендуется под языком, где находится наибольшее количество капилляров, в которые всасывается активное вещество. От скорости всасывания напрямую зависит скорость наступления эффекта. С таблетками для рассасывания и жевания эффект появляется через 10-15 минут;
  • препарат двойного действия Super Zhewitra. Содержание двух действующих веществ – Варденафила и Дапоксетина – обеспечивает очень качественный результат: мощную и продолжительную эрекцию. Половой акт продлевается в 3-4 раза. Этот препарат не следует принимать с алкоголем, поскольку Дапоксетин и алкоголь несовместимы.

Zhewitra 10 mgZhewitra Oral JellySuper Zhewitra

Купить дженерики Левитры на нашем сайте просто. Достаточно оформить заказ удобным для вас способом (информация о способах оформления ЗДЕСЬ) и выбрать способ доставки. Мы доставляем препараты не только в Москву, но и во все российские регионы. В регионы покупка придет по почте. Москвичи могут выбрать любой вариант – самовывоз или доставку курьером.

Способ применения и дозы

Мы уже писали, что наиболее востребованная доза – 20 мг. Но в каждом случае подбирать ее следует индивидуально вместе с врачом. При приеме различных форм выпуска лекарства нужно учитывать скорость наступления его действия. Так, таблетки для орально приема следует принять раньше, чем остальные формы – за 30 минут до интимной близости, гель и таблетки для рассасывания – за 10-15 минут, капсулы – за 15-20 минут.

Но для всех форм обязательным является промежуток между приемом – не менее суток. За это время вещество полностью выведется из крови и не возникнет опасности передозировки.

Показания к приему

Препараты с Варденафилом применяются в случаях нарушения эректильной функции у мужчин при любой этиологии и степени тяжести. Легкая переносимость средства дает возможность использовать его просто для получения необычных ощущений, повышать качество эрекции, продлевать половой акт, а так же усиливать сексуальную выносливость вцелом

Противопоказания к приему

Нельзя применять лекарство:

  • детям до 18 лет;
  • людям, страдающим анатомической деформацией члена;
  • мужчинам с врожденным инетрвалом QT;
  • вместе с нитратами и донаторами азота;
  • в комбинации с индинавиром и ритонавиром;
  • при тяжелых нарушениях функции почек и печени;
  • перенесенных менее полугода назад инсульте и инфаркте;
  • других тяжелых заболеваниях сердца;
  • при язвенной болезни и других заболеваниях, связанных с кровотечением;

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты – крайне редкое явления при правильном приеме лекарства. Но, чтобы быть в полном вооружении, если они все-таки появятся, их надо «знать в лицо». На что нужно обратить внимание, и в каком случае стоит сразу же обратиться к врачу? При появлении головокружения, головной боли, нарушении пищеварения, при отеке слизистой оболочки носовой полости, притоку к лицу крови. Чаще всего при несоблюдении правил приема и дозирования побочные эффекты наблюдаются, когда принимают дженерики Виагры. Меньшее количество «побочек», по сравнению с дженериками Виагры, дают дженерики Сиалиса. Но рекордсменом по редкому проявлений негативных явлений от приема занимает, все-таки, препараты с Варденафилом.

Хотите получить отличный результат – шагайте в ногу со временем. Звоните нам и заказывайте дженерики Левитры по оптимальным ценам!

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить ЛЕВИТРА 0,02 N4 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

  • Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка:0,02

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта

Характеристики

Страна производителя Германия Форма выпуска упак 4 таблетки Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Общее описание

Препарат, применяемый при эректильной дисфункции

Особые условия

До назначения препарата Левитра® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают. Поскольку Левитра® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 месяцев), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит. На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД. Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконаз

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме. При одновременном применении циметидин (400 мг 2), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг). При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. Распределение Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов. Метаболизм. Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта

Противопоказания

– одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; – комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир; – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет. С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни

Передозировка

еакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.

Побочные действия

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами. Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Источник