От лоратадина может быть молочница

Лоратадин – одно из самых популярных антигистаминных (противоаллергических) средств во всем мире. В Российской Федерации он входит в утвержденный правительством список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Принимают его, чтобы снизить интенсивность аллергических симптомов и облегчить течение сезонных аллергий.

Форма выпуска и состав

Главное действующее вещество препарата – лоратадин. Выпускается он в следующих видах:

Таблетки. В каждой таблетке содержится 10 мг лоратадина, а также дополнительные вещества – лактоза, стеарат кальция, картофельный крахмал и кроскармеллоза натрия. Количество и состав вспомогательных веществ, а также внешний вид таблеток и число их в упаковке может различаться в зависимости от производителя. Кроме обычных, существуют также шипучие растворимые таблетки.

Сироп. Жидкость прозрачная, бесцветная или со слабым желтоватым оттенком. В 5 мл раствора содержится 5 мг лоратадина и вещества вспомогательные, такие как лимонная кислота, сорбит, вкусовая добавка и дистиллированная вода. В зависимости от производителя состав и внешний вид продукта может различаться.

Как действует Лоратадин

Гистамин – это химическое вещество, которое служит причиной возникновения многих симптомов аллергии. Хранится он в т.н. тучных клетках и в обычных условиях неактивен. Однако если происходят события, которые организм расценивает как угрозу, гистамин высвобождается, переходит в свободную форму и начинает действовать. Он влияет на рецепторы, находящиеся на поверхности клеток, и действие его различается в зависимости от типа рецепторов. Например, Н1-рецепторы, расположенные на клетках гладкой мускулатуры, стенках сосудов и в нервной системе, отвечают за непроизвольное сокращение гладких мышц (бронхов, кишечника, кровеносных сосудов), усиливают выработку слизи бронхами и носовой полостью, сужают крупные и расширяют мелкие кровеносные сосуды. В больших количествах гистамин может привести к анафилактическому шоку.

Однако при аллергии высвобождение гистамина может вызвать совершенно безвредное вещество, которое человеческое тело стало воспринимать как враждебное; при превышении определенной его концентрации гистамин переходит в свободную форму и начинает свою работу. Действие лоратадина построено на том, что он замедляет высвобождение гистамина из тучных клеток а также блокирует Н1 рецепторы, мешая им воспринимать гистамин и тем самым препятствуя развитию симптомов аллергии. Лоратадин уменьшает проницаемость капилляров, снижает риск развития отека тканей и снимает спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхов.

Фармакокинетика

Уже через полчаса или час после применения лоратадин начинает оказывать свое действие – уменьшает зуд и отек тканей, снижает выделение слизи. В полную силу лоратадин действует через 8-12 часов после приема, действие сохраняется на протяжении суток. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени и полностью выводится из организма в зависимости от состояния и здоровья пациента через 16-35 часов. Через гематоэнцефалический барьер не проникает, привыкания не вызывает.

Показания к применению Лоратадина

Симптомы аллергии – аллергический ринит, конъюнктивит, зуд, сыпь, отек, болезненные ощущения при укусах насекомых.

Как применять Лоратадин

Желательно принимать Лоратадин как минимум за один час до еды; таким образом быстрее достигается максимальная концентрация препарата в крови. Как правило, рекомендованная доза для взрослых составляет по 10 мг один раз в день, для детей от 3 до 12 лет по 5 мг 1 раз в день, а если масса тела ребенка превышает 30 кг, то 10 мг 1 раз в день. Для детей или при затруднении глотания у взрослых рекомендуется принимать сироп.

Если пациент пропустил прием препарата, рекомендуется принять его так скоро, как это возможно. Если же до приема следующей дозы осталось немного времени, лучше оставить все как есть. Двойную дозу лекарства принимать нельзя.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени. Использовать с осторожностью, дозу снизить до 5 мг в сутки, так как печеночная недостаточность вызывает повышение уровня максимальной концентрации препарата в крови. При тяжелых поражениях печени принимать препарат не рекомендуется.

Детям до двух лет давать лоратадин не стоит из-за наличия спирта в составе препарата.

При индивидуальной чувствительности к компонентам препарата следует избегать приема лекарства.

Побочные действия

Побочные действия после приема Лоратадина возникают менее чем в 2% случаев — примерно с такой же частотой, как и после приема плацебо. У взрослых может заболеть и закружиться голова, они могут ощутить упадок сил, сухость во рту, сонливость, тошноту. Редко отмечается учащенное сердцебиение. Аллергические реакции на Лоратадин бывают очень нечасто. Однако если после приема лекарства замечаются симптомы вроде сыпи, зуда, распухания (особенно лица, языка и горла), головокружения, затрудненного дыхания, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Здесь перечислены не все побочные эффекты, которые могут вызваться лоратадином; во многом их появление обусловлено индивидуальной реакцией организма. Если после приема возникают какие-либо тревожащие симптомы, рекомендуется посоветоваться с врачом.

Особые указания

Лоратадин не в силах предотвратить возникновение серьезных аллергических реакций (таких как анафилактический шок). Поэтому если врач порекомендовал пациенту всюду носить с собой инжектор с эпинефрином, заменять его Лоратадином нельзя.

Также Лоратадин может повлиять на эффективность аллергических проб, поэтому перед их проведением рекомендуется проконсультироваться с врачом и отказаться от приема препарата как минимум за неделю до анализов.

Как правило, прием Лоратадина не вызывает сонливости, если пациент придерживается рекомендованной инструкцией дозы. Однако из-за риска ее возникновения на время приема препарата рекомендуется соблюдать осторожность при деятельности, связанной с повышенными требованиями к концентрации внимания (например, при вождении автомобиля).

Беременность и кормление грудью. Клинических исследований по воздействию Лоратадина на организм беременной или кормящей матери и ребенка не проводилось, поэтому рекомендуется использовать его, только если польза для матери перевесит риск для плода. Желательно отказаться от кормления на период приема Лоратадина, так как он проникает в грудное молоко.

Передозировка препаратом

Симптомы передозировки Лоратадином сходны с симптомами при передозировке другими холинолитическими средствами – это головная боль, учащенное сердцебиение, сонливость. Лечат передозировку индукцией рвоты, промыванием желудка и приемом адсорбентов (например, активированного угля).

Взаимодействие Лоратадина с другими лекарственными средствами

Совместный прием Лоратадина с другими медицинскими препаратами может повлиять на его эффективность или увеличить риск возникновения побочных эффектов. Рекомендуется составить список принимаемых на регулярной основе лекарственных средств (включая биодобавки и травы) и посоветоваться с врачом. Во время курса приема Лоратадина нежелательно начинать принимать новый лекарственный препарат или изменять дозу или прекращать прием старого, не проконсультировавшись предварительно с врачом.

Фенитоин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и прочие препараты, относящиеся к индукторам микросомального окисления, снижают эффективность действия лоратадина.

Если Лоратадин принимать вместе с кетоконазолом, эритромицином, циметидином, то уровень содержания его в крови возрастает, однако на человеке это не сказывается почти никак.

Взаимодействие Лоратадина с алкоголем

Лоратадин не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему, однако этанол снижает эффективность действия препарата.

Условия продажи

Отпускается без рецепта.

Условия хранения

Как правило, лекарства рекомендуется хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°), вдали от прямых солнечных лучей и при низкой влажности; поэтому, вопреки популярному мнению, хранить лоратадин в холодильнике не стоит. И, конечно, к месту хранения лекарств не должно быть доступа у детей и домашних животных.

На российском фармацевтическом рынке препараты, содержащие лоратадин, производятся разными фирмами, поэтому условия хранения этих лекарств могут отличаться. После покупки препарата рекомендуется ознакомиться с инструкцией и придерживаться указанных там правил хранения.

Срок годности

Цена Лоратадина

Аналоги Лоратадина

Русское название

Латинское название вещества Лоратадин

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ .

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Молочница представляет собой грибковую инфекцию воспалительного происхождения. Кандида присутствует в небольшом количестве и в ротовой полости, а также обитает в пищеварительном тракте, оседает на слизистой влагалища. Другое название этого заболевания – вагинальный кандидоз.

В адекватном состоянии человеческого организма и высоких показателях иммунитета заболевание себя никак не проявляет. Это связано с тем, что полезная и нужная организму локальная микрофлора не позволяет ей это сделать.

Причины развития кандидоза

Почему же интенсифицируется молочница? Ее активизации способствуют такие факторы:

• изменения на гормональном уровне в менструальный период либо же во время беременности;
• противозачаточные таблетки;
• антибиотики – деструктивно влияют на кишечную микрофлору;
• любые хронические заболевания (например, туберкулез, любые болезни пищеварительного тракта, а также сахарный диабет обоих типов);
• переутомление, сниженный иммунитет, регулярное возникновение стрессовых ситуаций.

Механизм заражения

В процессе дисфункции баланса между болезнетворной и здоровой микрофлорой слизистой влагалища начинается вагинальный кандидоз – грибок размножается и после этого развивается комплексный дисбиоз.

В область женских половых органов инфекция попадает как из кишечника, так и при регулярном контакте с разнообразными внешними источниками заболевания. Венерические инфекции также могут поспособствовать развитию молочницы, но к числу ее основных возбудителей не относятся. Последние могут лишь стимулировать появление малоприятных симптомов – жжения, зуда, которые длятся несколько дней, и после дискомфорт пропадает.

Основной резервуар для кандиды – это кишечник. Именно поэтому основные профилактические меры, направленные на борьбу с молочницей, должны касаться этого пищеварительного органа, в частности, его микрофлоре. Помимо этого, обязательно следует следить за показателями сахара, содержащегося в крови, и поддержанию оптимального гормонального баланса в организме женщины.

Симптоматика

Основные проявления кандидоза – выделения творожистой консистенции и зуд слизистой влагалища. В процессе осмотра венеролог выявляет локальную гиперемию. Время от времени при ослабленном иммунитете кандидоз может рецидивировать.

Лечение

Если присутствует легкая форма заболевания, то стоит обратиться за помощью к локальной медикаментозной терапии. Это свечи либо же таблетки местного действия. Наиболее эффективное домашнее средство против молочницы – масло чайного дерева. Так, процедура спринцевания этим продуктом быстро справляется с симптомами кандидоза.

Современным средством для противостояния болезни является оральное употребление препаратов противогрибковой группы системного характера, которые базируются на основе вещества флуконазол. Основными преимуществами таких лекарственных средств являются:

• удобный прием таблеток;
• возможность быстро вылечиться;
• воздействует на грибки, локализованные в любом месте;
• медикаменты имеют отличное противорецидивное действие.

Так, если речь идет о легком протекании молочницы, то венеролог назначит лечение заболевания в виде двухкратного приема препаратов по одной капсуле каждые четыре – пять дней. Для профилактики стоит принимать по одной таблетке дважды в месяц.

Среди домашних технологий лечения кандидоза максимально эффективными являются такие:

• спринцевания с применением лекарственных сборов трав, которые обладают ярко выраженным действием антибактериального типа – это общеизвестные ромашка и календула, дубовая кора;
• отлично справляется с устранением назойливых симптомов молочницы любой антигистаминный препарат, принятый перед сном (например, лоратадин, диазолин);
• можно протирать слизистую влагалища ватой, пропитанной медовым раствором;
• с целью профилактики эффективен прием настойки эхинацеи, а также регулярное употребление чеснока в любом виде;
• не рекомендуется в период лечения использовать средства интимной женской гигиены.

Кандидоз не принадлежит к числу опасных для здоровья заболеваний, но, несмотря на это, может доставить немало неудобств и физиологический дискомфорт любой женщине. Лучше соблюдать указанные профилактические меры и вовремя обратиться к врачу за помощью – тогда малоприятных последствий удастся избежать.

Данная статья размещена исключительно в познавательных целях и не является научным материалом или профессиональным медицинским советом.