Немезида таблетки для потенции
Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме составляет 0,4 мг/л и достигается через 2,5–2,96 ч. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу, в мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очагах инфекции на 24–34% выше, чем в здоровых тканях (коррелирует со степенью воспалительного отека). Транспортируется фагоцитами к очагу инфекции, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Кажущийся объем распределения 31,1 л/кг. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в очаге воспаления в течение 5–7 дней. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Выведение проходит в 2 этапа; T1/2 составляет 14–20 ч (в интервале 8–24 ч после приема препарата) и 41 ч (в интервале 24–72 ч).
Nemezid представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества. У здоровых добровольцев Cmax азитромицина в сыворотке и AUC0–24 после однократного приема препарата Nemezid внутрь в дозе 2 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут). Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Nemezid не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).
Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Nemezid в дозе 2 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. В скобках представлены их стандартные отклонения (СО).
Таблица 1
Средние фармакокинетические параметры азитромицина
| Фармакокинетические параметрыa | Азитромицин | ||
| Nemezid (n=41)b | 3 дня (n=12)c | 5 дней (n=12)c | |
| Cmax (мкг/мл) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
| Tmax (ч)d | 5 (2–8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
| AUC0–24 (мкг × ч/мл) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | 2,6 (0,71) |
| AUC0–∞ (мкг × ч/мл)е | 20 (6,66) | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) |
| T1/2 (ч) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Фармакокинетические параметры препарата Nemezid и азитромицина в форме таблеток (в течение 3 и 5 дней) были получены в разных исследованиях
b n=21 для AUC0–∞ и Т1/2
c Cmax, Tmax и AUC0–24 — только в первый день
d среднее значение (диапазон)
e общая AUC для однократного приема, приема в течение 3 и 5 дней
Всасывание
В перекрестном исследовании 16 здоровых взрослых добровольцев получали однократно 2 г препарата Nemezid (порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь) и азитромицин в виде порошка для приготовления пероральной суспензии (ПОС) (2 пак. по 1 г). Средние Cmax и AUC0–t азитромицина при приеме препарата Nemezid были соответственно на 57 и 17% ниже, чем при приеме азитромицина ПОС. Биодоступность препарата Nemezid по отношению к ПОС составляла 83%. После приема препарата Nemezid Cmax азитромицина достигалась в среднем на 2,5 ч позже, чем после приема азитромицина ПОС. Таким образом, дозы препарата Nemezid и азитромицина ПОС, составляющие 2 г однократно, не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми.
При приеме препарата Nemezid в дозе 2 г после жирной пищи (150 ккал белков, 250 ккал углеводов и 500–600 ккал жиров) у 15 здоровых добровольцев средняя Cmax азитромицина увеличилась на 115%, а средняя AUC0–4 — на 23% по сравнению с таковыми натощак. При применении препарата Nemezid в дозе 2 г после стандартной пищи (56 ккал белков, 316 ккал углеводов и 207 ккал жиров) у 88 взрослых средняя Cmax азитромицина увеличивалась на 119%, а средняя AUC0–72 ч — на 12% по сравнению с таковыми при приеме натощак.
В перекрестном исследовании 39 здоровых взрослых добровольцев принимали только Nemezid в дозе 2 г и Nemezid в сочетании с 20 мл антацида, содержавшего гидроксиды алюминия и магния в стандартных дозах. Применение антацида не влияло на скорость и степень всасывания азитромицина.
Распределение
Степень связывания азитромицина с белками сыворотки зависит от концентрации и снижается с 51% при концентрации 0,02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин широко распределяется в ткани, при этом объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг.
Концентрации азитромицина в тканях превышали таковые в плазме и сыворотке. Активное распределение препарата в ткани может иметь значение для его клинической эффективности. Противомикробная активность азитромицина зависит от рН и уменьшается при его снижении. Поэтому высокие тканевые концентрации могут количественно не коррелировать с клинической эффективностью. Концентрации азитромицина в отдельных тканях (жидкостях) и их соотношение с концентрациями в плазме/сыворотке приведены в табл. 2.
Таблица 2
Концентрации азитромицина после приема 500 мг у взрослыхa
| Время после приема, ч | Концентрация в тканях или жидкостях, мкг/г или г/мл | Соответствующие концентрации в плазме или в сыворотке, мкг/мл | Соотношение ткань/плазма, сыворотка |
Кожа | |||
| 72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Легкие | |||
| 72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Мокротаb, c | |||
| 2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
| 10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Миндалиныd | |||
| 9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
| 180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Шейка маткиe | |||
| 19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a концентрации азитромицина в тканях определяли после приема капсул по 250 мг
b забор образца через 2–4 ч после приема первой дозы
c забор образца через 10–12 ч после приема первой дозы
d режим дозирования — две дозы по 250 мг с интервалом в 12 ч
e забор образца через 19 ч после однократного приема 500 мг
Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь. Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к. эффективность азитромицина при лечении инфекций этих локализаций в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.
После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (<0,01 мкг/мл).
Метаболизм
Метаболизм азитромицина в исследованиях in vitro и in vivo не изучался.
Выведение
Концентрации азитромицина в сыворотке после однократного приема препарата Nemezid в дозе 2 г снижаются в несколько фаз с T1/2 — 59 ч. Длительный T1/2 считают следствием большого объема распределения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде с желчью. После недельного курса терапии в неизмененном виде с мочой выводится примерно 6% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика азитромицина изучалась у 42 взрослых (21–85 лет) с нарушением функции почек различной степени выраженности. После однократного приема внутрь 1 г азитромицина (4 капс. по 250 мг) у больных со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 10–80 мл/мин средние Cmax и AUC0–120 были соответственно на 5,1 и 4,2% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) Cmax и AUC0–120 были на 61 и 35% соответственно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). На основании данных по изучению фармакокинетики азитромицина у больных с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Nemezid у больных с СКФ >10 мл/мин не требуется.
Фармакокинетические параметры азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не изучались.
Влияние пола на фармакокинетику препарата Nemezid не изучалось. Однако в предыдущих исследованиях значимой разницы фармакокинетики азитромицина у мужчин и женщин не выявлено. В связи с этим коррекция дозы азитромицина для пациентов разного пола не рекомендуется.
Фармакокинетика препарата Nemezid у пожилых людей не изучалась.
Препарат Nemezid не зарегистрирован для применения в педиатрии.
Источник
Эректильная дисфункция у мужчин, недостаточность генитальной реакции или снижение потенции – всё это является названиями одного и того же расстройства в половой сфере. Примерно в 80% случаев не требуется принимать популярные препараты для повышения потенции, поскольку причиной дисфункции является наличие другого заболевания: скачки артериального давления, сахарный диабет, атеросклероз сосудов, высокий уровень холестерина в крови и т.д. Приём сильнодействующих препаратов, вредные привычки, стрессы, депрессия, постоянная усталость и недосыпания тоже могут сказываться и на здоровье в целом, и на качестве половой жизни отдельно.
Заметив трудности с достижением эрекции, не нужно сразу же подозревать у себя эректильную дисфункцию и немедленно начинать принимать препараты, влияющие только на потенцию. Диагностировать недостаточность генитальной реакции можно только при устойчивой тенденции – если дисфункция сохраняется в течение нескольких недель и месяцев. Вполне возможно, что мужчинам, испытывающим определенные сложности в половой сфере, необходим отдых, смена ритма жизни, избавление от курения, любой зависимости, снижение уровня стресса.
Прежде чем самостоятельно выбирать и принимать препараты для потенции, рекомендуется пройти обследование и выяснить, какие скрытые заболевания могли бы стать причиной расстройства. Выбор лекарственных средств для улучшения качества половой жизни можно делать только после того, как врач подберёт оптимальный курс лечения – некоторые препараты для восстановления, улучшения потенции, имеют серьёзные противопоказания.
СОДЕРЖАНИЕ
Какие бывают препараты для потенции
Препараты для комплексного лечения эректильной дисфункции
Таблетки и капсулы для разового улучшения потенции
Рекомендации врачей для улучшения потенции
Какие бывают препараты для потенции
Условно все препараты можно разделить на два типа – таблетки и другие лекарственные формы, влияющие на причину дисфункции, и виды средств, способствующих кратковременному улучшению потенции. В первом случае ведётся комплексное лечение с влиянием на причину расстройства: с учётом результатов анализов, возможных противопоказаний. Проводится комплексное лечение, влияющее именно на причину, вызвавшую проявление расстройства в половой жизни. Это может быть психогенный фактор, органические причины (заболевания) и смешанные формы – например, хроническая болезнь, вызвавшая стресс, испытываемый в период выздоровления. Устранение основного расстройства чаще всего приводит к восстановлению прежнего качества половой жизни, но реабилитация после сложных операций и заболеваний с большей вероятностью потребует медикаментозной коррекции.
Средствами для разового улучшения генитальной реакции невозможно вылечить причину дисфункции, поскольку такие составы не являются лекарственными и приводят только к кратковременному повышению либидо, эрекции.
Препараты для комплексного лечения эректильной дисфункции
Признаки такого состояния у мужчин – снижение либидо (полового влечения), недостаточная генитальная упругость (слабость эрекции), ускоренное семяизвержение. Прежде чем назначить препараты для потенции, проводится обследование: устанавливаются органические причины дисфункции и только потом, в зависимости от обнаруженного заболевания, выбирается план лечения. Также полезной окажется беседа с психологом, поскольку длительное нервное напряжение также может приводить к снижению либидо.
При отсутствии органических и психологических причин проводится кавернозография – рентген сосудов полового члена. Исследование позволяет обнаружить наличие фиброзных бляшек, блокирующих приливы крови к органу. С помощью кавернозографии врач получает наиболее полную информацию о состоянии венозной системы.
При комплексном лечении мужчинам результатам анализов всегда назначается группа лекарственных средств.
Андрогены – гормональные препараты: Провирон, Андриол.
Местеролон, Тестостерон – действующие вещества, компенсируют нехватку тестостерона в организме, средство для стимуляции либидо, влияния на эрекцию. Дополнительно с препаратами тестостерона увеличивается масса белков в организме, что приводит к росту мышечных тканей. Восстанавливается работа эпифиза (в числе прочих, отвечает за половую функцию), восстанавливается образование красных кровяных клеток (нормализуется кроветворение).
Простагландины – сосудорасширяющие, противотромбозные: Эдекс, Мьюз, Алпростан, Каверджект, Вазостенон, ВАП-500 и др.
Действующее вещество препаратов – Алпростадил, при лечении эректильной дисфункции расширяет кавернозные артерии (в пещеристом теле полового члена), что стимулирует быстрый приток крови в органе, одновременно снижая венозный отток крови, в результате чего улучшается эрекция. Также в целом улучшается кровообращение, насыщение крови кислородом, что положительно влияет на общий половой тонус и состояние организма в целом. Каждый препарат можно применять курсом до 3-4 месяцев.
Общетонизирующие препараты
Любое общетонизирующее средство, особенно растительного происхождения, обладает воздействием на центральную нервную систему, улучшает обменные процессы, эндокринную регуляцию. На фоне таких изменений у мужчин повышается выраженность адаптации организма к воздействию неблагоприятных факторов. Кроме того, наблюдается улучшение работоспособности, а признаки быстрой утомляемости, астении заметно снижаются, исключая излишнюю нервную возбудимость.
Таблетки, как правило, не производятся, общетонизирующие препараты чаще всего выпускаются в форме настоек, жидких экстрактов, реже – растворов для инъекций, если речь идёт о синтетических комбинированных составах (Дибазол, Бендазол). Непосредственно на улучшение потенции эта группа не влияет, но оказывает сосудорасширяющее, иммуностимулирующее, адаптогенное воздействие на организм.
Примеры общетонизирующих препаратов
Женьшень, Алоэ, Пихта, Левзея, Мелатонин, Аралия, Пантокрин, Прополис, Шиповник, Родиола розовая, Лимонник, Элеутерококк, поливитаминные комплексы и др.
Таблетки и капсулы для разового улучшения потенции
Эта группа препаратов для потенции может использоваться и как самостоятельное, отдельное средство, и как элемент комбинированной терапии, назначенной врачом. Во втором случае необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста, поскольку многие таблетки, кратковременно улучшающие эрекцию, стимулируют кровообращение, что может не совмещаться с приёмом других таблеток, обладающих сосудорасширяющим действием.
Наибольшей известностью обладает Виагра – это торговое название большого списка таблеток для улучшения эрекции. Кроме Виагры у составов для улучшения потенции есть и другие названия, а в аптеке такие таблетки представлены широкой группой, объединённой одним действующим веществом – Силденафил.
Примеры наиболее распространённых аналогов Виагры (состав идентичен)
Вилдегра, Визарсин Ку-таб, Виасан ЛФ, Силафил, Динамико Форвард, Максигра, Таксиер, Инвида ОДП, Риджамп, Силден, Вивайра (жевательные таблетки), Олмакс стронг, Виатайл, Эрексезил, Вигранде, Торнетис, Ревацио.
Принцип действия Силденафила – обеспечение притока крови к пещеристому телу и улучшение эрекции при наличии сексуальной стимуляции. Максимальная суточная доза равна 100 мг.
Противопоказания – язвенные болезни желудка и ЖКТ, патологии печени и почек, включая цирроз, артериальная гипертензия, перенесённый инфаркт миокарда, инсульт, аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, склонность к кровотечениям. Каждое средство с Силденафилом, независимо от того, под каким названием оно продаётся, имеет ограничения по одновременному приёму с другими препаратами. Может назначаться мужчинам и женщинам, консультация у врача обязательна.
Кроме того к регуляторам потенции относятся и другие препараты, также производимые под разными торговыми названиями на основе определённого действующего вещества. К наиболее безопасным, помимо Силденафила, относятся препараты Варденафила и Тадалафила.
Динамико лонг
| Варденафил | Тадалафил |
| Левитра | Фреймитус |
| Левитра ОДТ | Тэдаллис |
| Ловвитра (Lovevitra) | Сиалис |
| Купид 36 | |
Таблетки обеих групп назначаются только мужчинам, не рекомендуются при сердечнососудистых патологиях, почечной, печеночной недостаточности, есть ряд ограничений по приёму с другими препаратами. Применять рекомендуется строго по назначению врача, с учётом возможных побочных эффектов.
Кроме лекарственных препаратов можно обратиться к БАДам (биологически активным добавкам) – это, как правило, натуральные, растительные составы. Следует помнить, что выбор таких продуктов является ответственностью пациента, поскольку адекватных и подробных исследований воздействия таких компонентов на организм не проводилось. Несмотря на это БАДы для улучшения эрекции имеют необходимые сертификаты качества и доступны для приобретения в аптеке.
Примеры БАДов, воздействующих на эрекцию (действующее вещество не описано)
Снайпер, Boss Royal, Сила Императора (Китай)
Ero Force, Спартаген, Эростоун, УретроАктив (Россия)
Тэсто Джек, AAKG (США)
Рекомендации врачей для улучшения потенции
В первую очередь специалисты не рекомендуют самостоятельно выбирать таблетки, регулирующие эрекцию, поскольку такой способ не является единственным методом лечения эректильной дисфункции. Любое сильное лекарственное, стимулирующее средство назначается только при отсутствии любой объективной причины сексуальной дисфункции.
Задача специалистов – восстановить функциональность организма так, чтобы у мужчин не было необходимости постоянно прибегать к приёму различных препаратов.
В первую очередь при ухудшении качества половой жизни следует убедиться, что расстройство действительно имеет продолжительный, а не разовый характер. При первых симптомах рекомендуется устранить любые негативные факторы из привычек: уменьшить потребление никотина, алкоголя или избавиться от зависимости. Любое наркотическое средство, не являющееся необходимым по состоянию здоровья, также ухудшает эректильную функцию.
Рекомендуется пройти первое обследование:
- Сдать кровь на холестерин
- Анализ на липопротеиды в крови
- Кавернозография
- Консультация психолога
Высокий уровень холестерина в крови предполагает изменение привычек питания, также появится необходимость увеличить физические нагрузки. Любые таблетки – это всегда серьёзный шаг, и обращаться к медикаментозным составам нужно только при отсутствии альтернатив. Если таковых нет, а медикаменты не приносят заметного улучшения, прибегают к хирургическому вмешательству – фаллопротезированию. Операция проводится при эректильной дисфункции и при импотенции, развившейся вследствие патологий органов малого таза, хирургического вмешательства.
Такой метод разрешен при сахарном диабете, атеросклерозе сосудов, ангиопатиях и прочих сосудистых поражениях, а также при фиброзе кавернозных тел.
Источник