Моксифлоксацин при хроническом простатите

Комментарии

Опубликовано в журнале:
Фарматека №1, 2003 И. И Деревянко

НИИ урологии МЗ РФ, Москва

Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности. В первую очередь, это связано с различными осложняющими факторами, важнейшими из которых являются обструктивные уропатии, пожилой и старческий возраст большинства урологических больных, многочисленные сопутствующие заболевания.

Поиск более эффективных средств борьбы с возбудителями бактериальных инфекций осуществляется как с помощью совершенствования известных методов, так и путем создания новых антибактериальных препаратов.

В ряду современных антибактериальных средств фторхинолоны являются высокоэффективными антимикробными средствами, нашедшими широкое применение в терапии различных инфекций, в т.ч. и тяжелых форм инфекций моче выводящих путей, вызванных грамотрицательными аэробными бактериями. Накоплен значительный опыт лечения урологических инфекций ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином и ломефлоксацином. В последние годы в арсенал врача вошли так называемые «новые» фторхинолоны, к числу которых относится моксифлоксацин.

Моксифлоксацин – монофторхинолон. Особенностью его строения является наличие группы ОСНЗ в положении 8 и циклопропилового радикала в положении 1 хинолонового цикла. Моксифлоксацин относится к наиболее активным препаратам из группы новых фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов. По спектру антимикробного действия и активности моксифлоксацин сопоставим с тровафлоксацином и превосходит ципрофлоксацин. Он обладает бактерицидным действием и характеризуется длительным постантибиотическим эффектом. Моксифлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь; прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину.

Объем распределения моксифлоксацина превышает 200 л, что свидетельствует о его хорошем проникновении в органы и ткани. Препарат длительно сохраняется в организме – период его полувыведения составляет 11-14 часов, что является основанием для применения моксифлоксацина один раз в сутки. Около 20% его дозы выводится с мочой в неизмененной форме. Почечная экскреция препарата преимущественно осуществляется с помощью клубочковой фильтрации, частично — канальцевой реабсорбции.

Моксифлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим практически все значимые уропатогены (табл. 1).

Таблица 1. Спектр антимикробной активности моксифлоксацина

in vitro

Микроорганизмы	МПК90, мг/л
Escherichia coli	0,016
Klebsiella pneumoniae	0,13
Serratia marcescens	0,25
Enterobacter spp.	0,06
Citrobacter f reundii	0,06
Proteus mirabilis	0,25
Proteus vulgaris	0,5
Morganella morganii	0,13
Providentia rettgeri	0,5
Pseudomonas aeruginosa	0,5-128
Staphylococcus aureus	0,06
Staphylococcus saprophyticus	0,125
Staphylococcus epidermidis	0,13
Enterococcus faecalis	1,0
Neisseria gonorrhoeae	0,03
Mycoplasma hominis	0,06
Mycoplasma pneumoniae	0,12
Ureaplasma urealyticum	0,25
Chlamydia trachomatis	0,12
Chlamydia pneumoniae	0,12

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов семейства Enterobacteriacea, сопоставимую с таковой офлоксацина. Сравнение моксифлоксацина с ципрофлоксацином и новыми фторхинолонами (гатифлоксацин, грепафлоксацин, левофлоксацин и тровафлоксацин) показало, что ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении Enterobacteriaceae с колебаниями МПК90 от <0,15 до 2мг/л; для многих видов семейства Enterobacteriaceae моксифлоксацин по активности был близок к ципрофлоксацину и сопоставим с тровафлоксацином.

Активность моксифлоксацина в отношении E. coli, P. vulgaris, Enterobacter spp. была сопоставима с таковой ципрофлоксацина, спарфлоксацина и левофлоксацина.

Несколько более низкую активность моксифлоксацин проявлял в отношении грамотрицательных неферментирующих бактерий: она была сопоставима с таковой офлоксацина. Различные виды Acinetobacter были более чувствительны к моксифлоксацину, чем различные виды Pseudomonas, особенно P. aeruginosa. МПКл> моксифлоксацина для P. aeruginosa (0,5-128 мг/л) была сопоставима с таковой гатифлоксацина и грепафлоксацина, но ниже, чем у тровафлоксацина и клинафлоксацина.

По активности в отношении грамположительных микроорганизмов моксифлоксацин в 2-20 раз превосходит офлоксацин, один из наиболее активных фторхинолонов в отношении грамположительной микрофлоры in vitro. МПК90 моксифлоксацина для подавляющего большинства грамположительных микробов не превышает 0,25 мг/л. Препарат менее активен в отношении коагулазонегативных и золотистого стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину.

Моксифлоксацин высокоактивен в отношении чувствительных к метициллину клинических штаммов S. aureus и S. Epidermidis, превосходя по этому показателю многие «старые» фторхинолоны. Хотя активность моксифлоксацина в отношении метициллинрезистентных штаммов ниже, чем в отношении метициллинчувствительных, по воздействию на последние он превосходит другие фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин) и кларитромицин.

Менее активен моксифлоксацин в отношении энтерококков: МПКя> для Е. faecalis, по данным разных авторов, составляет от 0,25 до 16 мг/л.

Достаточную активность моксифлоксацин проявляет в отношении стрептококков (S. pneumoniae и др.), он высокоактивен в отношении так называемых «атипичных микроорганизмов» — микоплазм, уреаплазм, хламидий, играющих важную роль в патогенезе урогенитальных инфекций. МПКло препарата для М. pneumoniae составляет 0,12 мг/л, М. hominis — 0,06 мг/л, U. urealyticum — 0,06 мг/л, С. pneumoniae – 0,06-1мг/л, С. trachomatis — 0,12мг/л.

Отмечается, что по антимикробному действию на атипичные микроорганизмы моксифлоксацин превосходит ко-амоксиклав, цефуроксим, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, миноциклин, эритромицин, азитромицин и доксициклин. В отношении хламидий моксифлоксацин по антимикробному действию сравним с гатифлоксацином, грепафлоксацином и тровафлоксацином.

В нашем исследовании моксифлоксацина принимали участие 46 пациентов с различными неосложненными (п = 22) и осложненными (п = 24) инфекциями мочевыводящих путей. Более подробно характеристика больных представлена в таблице 2.

Таблица 2. Распределение урологических больных, лечившихся моксифлоксацином (Авелокс, Bayer)

Нозологические формы	Число больных	Осложняющие факторы
Неосложненный пиелонефрит	20
Осложненный пиелонефрит	15	Мочекаменная болезнь, нефроптоз, нейрогенный мочевой пузырь, гидронефроз, ХПН*, сморщенная почка
Неосложненный цистит	2
Осложненный цистит	3	Нейрогенный мочевой пузырь, стрессовое недержание мочи
Простатит (острый и обострение хронического)	6	Доброкачественная гиперплазия простаты, цистостома
*ХПН – хроническая почечная недостаточность в интермиттирующей стадии.

В исследовании использовался препарат Авелокс (Bayer) в виде таблеток по 400 мг для одноразового суточного приема. Длительность терапии составляла в среднем 7-14 суток. В случаях простатитов лечение было более длительным и продолжалось не менее 2 недель.

Уже на 3-5 сутки терапии Авелоксом наблюдалась положительная динамика со стороны как общего самочувствия больных, так и данных объективных исследований. Ослаблялись проявления интоксикации, в общем анализе крови уменьшались лейкоцитоз и палочкоядерный нейтрофильный сдвиг, который к концу лечения полностью исчезал.

Выздоровление после проведенного лечения было отмечено у 44 из 46 больных. У 2 пациентов в результате терапии не было достигнуто хорошего результата.

В первом случае наблюдалась больная с осложненным пиелонефритом, возникшим на фоне мочекаменной болезни. В результате дистанционной литотрипсии конкремент, находившийся в лоханке левой почки, был дезинтегрирован, но крупный его фрагмент окклюзировал лоханочно-мочеточниковый сегмент почки. У больной была выделена двойная бактериальная культура –Sermtia marcescens и Е. coli в высоком титре (5 х 105 КОЕ/мл). Элиминировать эти микроорганизмы в условиях окклюзии мочевыводящей системы не удалось. Потребовалось оперативное вмешательство (удаления конкремента), после которого пиелонефрит был вылечен с использованием рутинной антибактериальной химиотерапии.

В другом наблюдении речь шла о пациенте с обострением длительно текущего простатита, по поводу которого проводились многочисленные оперативные вмешательства. В посеве его спермы была выделена культура P. aeruginosa в небольшом, но значимом для простатита титре (5 х 10* КОЕ/мл), чувствительная к моксифлоксацину. Однако длительная терапия этим фторхинолоном оказалась безуспешной.

Таким образом, клиническая эффективность лечения моксифлоксацином составила в нашем исследовании 95,7%.

В целом у больных, которым проводилась терапия моксифлоксацином, было выделено 56 культур микроорганизмов, представленных в таблице 3.

Таблица 3. Микроорганизмы, выделенные у больных, лечившихся моксифлоксацином

Виды микроорганизмов	Количество культур
Escherichia coli	9
Serratia marcescens	6
Proteus mirabilis	5
Enterobacter agglomerans	3
Pseudomonas aeruginosa	1
Staphylococcus aureus	3
Staphylococcus epidermidis	18
Staphylococcus saprophyticus	4
Streptococcus spp.	2
Enterococcus faecalis	5
Итого	56

С помощью проведенной терапии удалось элиминировать 48 культур из 56. Таким образом, бактериологическая эффективность лечения моксифлоксацином составила 85,7%.

Не подверглись элиминации следующие культуры: P. aeruginosa —1,S. epidermidis — 1, Streptococcus spp. — 1, S. marcescens – , E. coli – 1, E.faecalis — 2, S. aureus – 1.

Необходимо отметить, что в процессе лечения моксифлоксацином ни у одного из больных не было отмечено развития нежелательных побочных эффектов.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Таким образом, результаты проведенного нами исследования свидетельствуют, что фторхинолон нового поколения моксифлоксацин является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей.

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим грамотрицательные и грам-положительные аэробные бактериии, атипичные микроорганизмы.

При лечении пиелонефрита, цистита и простатита клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95,7%, бактериологическая эффективность-85,7%.

Моксифлоксацин харакеризуется хорошей переносимостью – за период исследования побочные реакции не были отмечены ни у одного из 46 больных.

Превосходство моксифлоксацина над «старыми» фторхинолонами обеспечивается и выгодным сочетанием его фармакокинетических свойств:

быстрое поступление в кровь;

высокая биодоступность, позволяющая применять препарат внутрь;

длительная циркуляция в организме, позволяющая применять препарат один раз в сутки;

хорошее проникновение в различные органы и ткани организма, обеспечивающее создание в них высоких бактерицидных концентраций.

Учитывая все вышеизложенное, моксифлоксацин может рекомендоваться для широкого применения в качестве высокоэффективного и безопасного средства терапии инфекций мочевыводящих путей.

РЕФЕРАТ

Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

«Старые» фтохинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) давно и успешно применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, при которых они относятся к препаратам первого выбора. Появившиеся недавно фторхинолоны нового поколения, к которым относится моксифлоксацин, обладают широким спектром антимикробной активности, улучшенными фармакокинетическими свойствами и характеризуются низким риском развития резистентности, что делает их клиническое применение более предпочтительным. Рассматриваются результаты исследования, в котором моксифлоксацин (Авелокс) использовался для лечения неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Клиническая эффективность препарата составила 95,7%, бактериологическая эффективность – 85,7%. Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, не вызывавшего развития побочных явлений у включенных в исследование больных. Делается вывод о возможности широкого применения моксифлоксацина в урологической практике.

ЛИТЕРАТУРА

1. Падейская Е.Н., Яковлев В-П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. – М., Логата, 1998; 352 стр.
2. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Моксифлоксацин. -М., 2002.
З. Веbеаr CM, Renaudin H, eta/. In vitro activity of BAY 12-8039 a new fluoroquinolone against mycoplasmas. Antimicrob Agents Chemother 1998:42:703-4.
4. MacGowan AP. Moxifloxacin (BAY 12-8039): a new methoxy quinoione antibacterial. Exp Opin Invest Drugs 1999:8:181-99.
5. Roblin PM, Hammerschlag MR. In vitro activity of a new 8-metoxyquinolone, BAY 12-8039, against Chlamydia pneumoniae. Antimicrob Agents Chemoter 1998;42:951-2.

6. Ullman U, Krausse R, Schulbert S. Moxifloxacin: comparative in vitro activity against Urealasma ureaiiticum and Mycoplasma hominis. – 21st Inter Congr Chemother, Birmingham, 1999; Abstracts: i 476. In: Antimicrob Agents Chemotht 1999;44:suppl. A.

Авелокс® (моксифлоксацин) – Досье препарата

Моксифлоксацин ‑ лекарственное средство, широко используемое для лечения инфекций бронхо-легочной ткани, заболеваний ЛОР-органов, а также различных воспалительных заболевания желудочно-кишечного тракта (холециститы, перитонит и др.). Антибиотик применяется как у мужчин, так и женщин; а у детей – только с 15 лет.

В составе Моксифлоксацина действующее вещество – моксифлоксацин. Таблетки с дозировкой активного вещества по 400 мг (в упаковке 5 таблеток), раствор для инфузий (250 мл мл/0.4г), глазные капли 0,5% в тубах по 3 и 5 мл ‑ основные формы выпуска.

Аналоги Моксифлоксацина:

Авелокс,
Вигамокс.

Срок годности – 3 года

Отпуск из аптеки ‑ по рецепту врача

Производитель

БАЙЕР АГ (Германия), НЗМП (РБ)

Краткое описание препарата

Краткое описание Моксифлоксацина (аннотация): препарат относиться к последнему поколению фторхинолонов, антибиотик широкого спектра действия. Отличительной особенностью является повышенная избирательность накопления препарата в тканях лёгких, органах ЖКТ, очагах воспаления. Моксифлоксацин относится к так называемым «респираторным фторхинолонам»).

Основное антибактериальное свойство – полное блокирование специфического бактериального фермента (ДНК-гираза), приводящее к нарушению процессов синтеза белка, различных ферментов, структурных компонентов клеточной стенки бактерии с последующей её гибелью.

Инструкция по применению

Краткая инструкция по применению Моксифлоксацина (основные положения):

Показаниями для применения

профилактика и лечение гнойных заболеваний кожи,
острые и обострение хронических бактериальные (типичные и атипичные)
воспалительные заболевания органов дыхания (бронхиты, пневмонии, синуситы и т.д.);

Противопоказания для применения

Непереносимость (аллергии) компонентов препарата (даже в прошлом), почечной или печёночной недостаточности тяжёлой степени, дефиците фермента Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), беременности, детский возраст пациента; беременность, лактация (кормление грудью);

Побочные эффекты

диспепсические жалобы (тошнота, рвота, боли и тяжесть в животе, неустойчивый стул и др.),
поражение печени,
головокружение,
головные боли,
сонливость,
аллергические реакции,
кристаллурия,
выраженная усталость.

Побочные эффекты крайне редко наблюдаются у абсолютного большинства пациентов. В случаях передозировки необходимо немедленно перестать принимать препарат и обратиться к врачу (симптомы передозировки Моксифлоксацином: тошнота, рвота, головокружение, судороги, слабость, боли в животе).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя и Моксифлоксацина.

Привыкания не вызывает.

Не рекомендуется применять совместно с антибактериальными лекарствами группы нитрофуранов («Нитролекс», «Нитрофурантоин» и др.), т.к. Моксифлоксацин предположительно может блокировать антибактериальное действие последнего.

Способ применения

Тактика лечения, способ применения Моксифлоксацина, его дозировки, кратность приёма, длительность курса лечения и профилактическое лечение определяется только врачом!

Принимать Моксифлоксацин можно вне зависимости от приёма пищи один раз в день. Рекомендуется запивать большим количество жидкости.

Моксифлоксацин при простатите

Моксифлоксацин не применяется для лечения заболеваний урогенитального тракта по причине своей низкой активности в тканях мочеполовых органов и другим спектром действия. В лечении простатита эффективность Моксифлоксацина крайне низка (по сравнению с другими препаратами этой группы, например, Ципрофлаксацином, Левофлоксацином и др.).

Источник

Содержание

1 Формы введения
2 Состав
3 Фармакодинамика
4 Фармакокинетика
5 Показания
6 Противопоказания
7 Инструкция по применению
8 Побочные эффекты
9 Условия хранения
10 Аналоги
11 Отзывы

Моксифлоксацин относят к 4 группе хинолонов. Это антибактериальный препарат, который оказывает широкое влияние практически на все микроорганизмы бактериальной этиологии.

В 2012 году, через несколько лет после синтеза, препарат вошел в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Моксифлоксацин — это действующее вещество. Есть и торговые марки антибиотика с таким же названием, но чаще всего в аптеках более известны другие «имена» лекарства, о чем ниже.

Формы введения

Фторхинолоны практически всегда имеют 2 формы с различными путями введения:

Растворы для внутрикапельных инъекций — парентеральный путь;
Таблетированные препараты — энтеральный путь.

Препарата Моксифлоксацин

Таблетки Моксифлоксацина всегда имеют одну дозировку 400 мг. Это принятая среднесуточная норма для всех клинических показаний. Они имеют двояковыпуклую форму. Снаружи препарат покрыт плотной оболочкой темно-красного цвета. Внутри находится прессованный порошок белого цвета.

В упаковке 1 или 20 блистеров. На каждом блистере насчитывается по 5 таблеток.

Раствор для внутривенного капельного введения выпускается в стеклянных прозрачных банках или пластиковых флаконах. Объем раствора 250 мл. В нем растворено 400 мг действующего вещества. То есть концентрация действующего вещества на 1 мл раствора составляет 1,6 мг.

Некоторые производители выпускают Моксифлоксацин в растворе объемом 100 мл. На 1 мл приходится 4 мг вещества.

Также Моксифлоксацин выпускается в виде глазных капель, но в данном контексте эта форма не представляет интереса.

Состав

Таблетированные и инъекционные формы препарата имеют единое действующее вещество Моксифлоксацин, которое представлено везде в одной дозировке 400 мг.

Рассмотрим более подробно вспомогательные компоненты. Хоть они и не оказывают прямого терапевтического эффекта, все же улучшают проникновение лекарственного средства в нужное место, сохраняют его свойства и форму.

Дополнительные компоненты таблетированной формы:

Таблетки

Микрокристаллическая целлюлоза — основной компонент, придающий массу и форму таблетке. Целлюлоза обладает хорошей растворимостью, она связывает все компоненты препарата в единое целое. Благодаря хорошей прессуемости таблетки имеют определенную плотную структуру, которая сохраняется под действием некоторых физических факторов.
Лактозы моногидрат — добавляется в качестве наполнителя. Обеспечивает белесоватый цвет порошка, его мягкую структуру.
Кроскармеллоза Натрия — эта соль белого или серого цвета без вкуса и запаха. Она важна в фармацевтической промышленности, так как средство быстро и полностью растворяется в воде. Таким образом, твердые формы препаратов, внутри которых имеется данный компонент, быстрее растворяются в организме после проглатывания. Это также влияет на скорость всасывания и биодоступность препарата.
Железа оксид — это красящий элемент, который обеспечивает темно-красный цвет оболочки.
Гипромеллоза — основная составная оболочки. Из этого компонента получается твердая пленка, которая защищает таблетку от вредного воздействия химических или физических факторов. Но при этом хорошо растворяется в воде. Поэтому после попадания в желудок оболочка растворяется. Она очень гибкая, что облегчает саму процедуру покрытия таблетированных форм Моксифлоксацина.
Магния стеарат — химический краситель. Придает лекарственным веществам более белесоватый оттенок с гладкой структурой. Хорошо связывается с белками, поэтому влияет на биодоступность основного вещества.
Макрогол — его добавляют в кишечнорастворимые лекарственные средства, в состав оболочки. Это обеспечивает сохранность действующих компонентов до тонкого кишечника, после чего макрогол растворяется в воде.
Титана диоксид — вещество придает таблетке гладкую мягкую структуру, которая облегчает проглатывание. Используется для отбеливания других компонентов.

Раствор для внутривенного капельного введения имеет следующие вспомогательные компоненты:

Препарат

Изотонический раствор натрия хлорид — полностью соответствует показателям плазмы крови. Является наиболее распространенным плазмозаменителем, дезинтоксикантом. Изотонический раствор добавляют во все внутрикапельные инъекции, так как на его использование нет ни одного противопоказания, он поддерживает гомеостаз крови, а также нормальную работу клеток.
Гидроксид натрия — используется в качестве стабилизатора раствора для инъекций с венозным доступом.
Вода для инъекций — техническая жидкость, которая не имеет никаких компонентов, кроме H2O. В жидкости отсутствуют какие-либо ионы, поэтому она полностью безопасна для введения в кровеносное русло.
Хлористоводородная кислота используется для стабилизации растворов. Соотношение щелочи с кислотой обуславливает стабильное поддержание рН раствора, что позволяет дольше сохранять свойства препарата и увеличивает его срок хранения.

Фармакодинамика

Препарат нового 4 поколения группы фторхинолонов. Относится к классу трифторхинолоны.

Обладает широким спектром действия без преимущественного выбора грам-отношения групп бактерий.

Оказывает преимущественно бактерицидный эффект с легким бактериостатическим воздействием. Новая измененная по отношению к Офлоксацину форма уменьшает вероятность развития резистентности штаммов к препарату, увеличивает бактерицидную активность. Все это происходит благодаря дополнительным гидроксильным группам в остатках кольца. Лекарственный препарат

Читайте также: Эритромицин при простатите — побочные эффекты, стоимость препарата и его аналоги

Массивный бактерицидный эффект обуславливается ингибированием топоизомеразы II и IV. Это ДНК-гираза, а также другие ферменты, необходимые для репликации, репарации, транскрипции и копирования себе подобных микроорганизмов. При отсутствии этих комплексных действий, клетка не может размножаться, соответственно заболевание не может развиться в виду отсутствия необходимого количества штамма. Также нарушаются репаративные процессы самообновления клетки, в результате чего она погибает.

По данным исследований, препарат активен в угнетении множества микроорганизмов.

Грамположительная флора:

Золотистый стафилококк;
Стрептококки;
Энтерококки.

Грамотрицательная флора:

Энтеробактерии;
Кишечная палочка;
Клебсиелла;
Гемофильная палочка;
Моракселла;
Легионелла;
Протей.

Стрептококки

Анаэробные микроорганизмы:

Бактероиды;
Клостридии;
Пептострептококки.

Внутриклеточные паразиты:

Хламидия;
Уреаплазма;
Микоплазма.

Это положительно сказывается на лечении простатита любой бактериальной этиологии. Так как часто этиологическим агентом острого процесса или осложнения являются вышеуказанные микроорганизмы.

Перекрестная резистентность к другим лекарственным препаратам бактерицидного действия по данным исследований замечена не была.

Также те организмы, которые резистентны к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к Моксифлоксацину вследствие его видоизмененной структуры кольца.

Привыкание организма к Моксифлоксацину развивается очень редко на протяжении длительного времени. Для этого препарат нужно принимать не менее 2 месяцев.

Фармакокинетика

Препарат начинает всасываться при приеме внутрь уже в тонком кишечнике. При чем прием пищи не влияет на ее биодоступность и качество растворимости. Поэтому жирная пища и молочные продукты не запрещаются во время курса.

Биодоступность препарата около 90% при пероральном приеме, и 91% — при парентеральном введении.

Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает в крови концентрацию 2,1 — 4,1 мг/л. Многократное применение лекарства повышает максимальное содержание в крови до 3,5 — 5,5 мг/л.

Максимальный уровень препарата в крови достигается уже через полчаса, по некоторым индивидуальным особенностям растворимость может длиться до 2 часов.

Лекарство Моксифлоксацин

Постоянная концентрация терапевтической дозы наблюдается в крови уже через 3 дня после ежедневного приема. Период полувыведения из организма — 12-15 часов. Элиминация из тканей пропорциональна цифрам выведения препарата из плазмы крови.

Сродство к альбуминам в крови составляет около 90%.

Препарат равномерно распределяется по органам и тканям, преодолевая гематогистологические барьеры. После трехдневного приема вещество обнаруживается в слюне, секрете предстательной железы, спинномозговой жидкости, моче. Также вещество активно персистирует в бронхолегочной системе, мягких тканях, кожных покровах, органах желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системе.

Содержание активного метаболита в тканях во много раз превышает концентрацию его в плазме крови. Поэтому терапевтическая концентрация через 3 дня, в основном, поддерживается за счет элиминации лекарства из тканей.

Метаболизируется в печени с помощью активности цитохрома Р450. Моксифлоксацин персистирует в крови в виде активных и неактивных метаболитов (N-сульфат, ацил-глюкуронид).

Из организма выводится в виде активных форм и неизмененного основного вещества. Элиминация происходит через почки с мочой или через кишечник с калом.

Показания

Препарат показан в качестве лечения осложненных бактериальных поражений организма, при неэффективности лекарственных средств 1 линии, аллергической непереносимости других антибактериальных препаратов, суперинфекции, вызванной резистентными штаммами.

Простатит

Заболевания мочеполовой системы: простатит, вагинит, эндометрит, сальпингит, цистит, карбункул почки, пиелонефрит.
Заболевания органов дыхания: осложненный синусит, пневмонии различного генеза и локализации, вялотекущий бронхит, альвеолит.
Заболевания кожи и придатков: гнойное поражение, вызванное стрептококками (рожа, стрептодермия и др).
Заболевания, передающиеся половым путем: хламидиоз, гонорея, уреаплазмоз.
Профилактика и лечение микоплазмы у людей с иммунодефицитом.
Септические послеоперационные осложнения.

Простатит бактериальной этиологии является прямым показанием к назначению препарата. Так как лекарство обладает высокой чувствительностью, то его выписывают людям с осложненным течением. Это может проявляться в:

Отсутствии эффекта от других препаратов;
Развитии резистентных микроорганизмов;
Развитии суперинфекции (2 и более этиологических агента);
Частых рецидивах гнойного простатита;
Высоком риске хронизации процесса.

Частых рецидивах гнойного простатита

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению препарата:

Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов;
Возраст до 18 лет;
Синдром мальабсорбции и лактазной недостаточности.

Относительные противопоказания требуют при необходимости назначения присмотра специалиста, так как есть риск развития осложнений сопутствующей патологии:

Инфаркт

Псевдомембранозный колит;
Тяжелая недостаточность печени;
Эпилепсия;
Склонность к генерализованным клоническим судорогам;
Острый инфаркт миокарда;
Блокада синоатриального и атриовентрикулярного узлов.

Инструкция по применению

Продолжительность лечения и кратность приема определяет только врач. После диагностики заболеваний, исследования индивидуальных особенностей назначается комплексная терапия.

Антибиотики не назначаются в качестве самостоятельного лечения, так как они действуют только одно звено заболевания. Также в монотерапии антибиотиками есть свои осложнения и нюансы.

Внутривенный раствор для капельного введения предназначен для купирования процесса при тяжелом течении болезни. Чаще всего его применяют первые 1-3 дня лечения.

Прокапывание Внутривенный раствор для капельного введения предназначен для купирования процесса при тяжелом течении болезни. Чаще всего его применяют первые 1-3 дня лечения.

Затем переходят на таблетированную форму.

Читайте также: Эффективность лекарства Вольтарен в таблетках

Раствор подключается к заправленной системе. Затем капается в периферическую вену. Доступ может быть установлен разовый или с помощью периферического катетера. В таком случае, не стоит забывать промывать его 3 раза в сутки следами гепарина.

Лекарство капать медленно на протяжении 60 минут, так как быстрое форсированное введение может спровоцировать массовую гибель бактерий, что приведет к шоку. За сутки разрешено использовать только 1 флакон 250 мл 400 мг.

Таблетки назначаются курсом 5-20 дней. Рекомендованная доза — 1 таблетка 400 мг в сутки.

Принимать таблетку нужно не разжевывая, запивая полным стаканом простой кипяченой воды комнатной температуры.

Взаимосвязь с едой обнаружена не была, но лучше пить таблетки сразу после еды, так как антибиотики обладают ульцерогенным эффектом.

Прием таблеток Принимать таблетку нужно не разжевывая, запивая полным стаканом простой кипяченой воды комнатной температуры.

Рекомендовано принимать наряду с антибиотиками пробиотики. Препараты заселяют кишечник полезными бактериями, что профилактирует развитие дисбиоза. Это происходит потому, что лекарственный препарат обладает бактерицидным влиянием по отношению ко всем бактериям, даже полезным.

Алкоголь категорически запрещен. Инактивируется действие препарата, зато увеличивается токсическое влияние на клетки печени и почек.

Побочные эффекты

Моксифлоксацин переносится пациентами достаточно хорошо. Очень редко проявляются побочные эффекты.

По частоте случаев, первое место занимают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты жалуются на тошноту, изжогу, рвотные позывы, извращение вкуса (в особенности по утрам), диспепсию, запоры и метеоризм. Запор иногда сменяется диарейным синдромом. Очень редко развивается псевдомембранозный колит и обострение язвы, развитие гастрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы поступали жалобы на удлинение на ЭКГ интервала PQ, нарушение проводимости, коллапсы, стойкую гипотензию, гипертензивные кризы, тахикардию и боли за грудиной.

Зуд

Жалобы на нарушение функций центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, слабость, немотивированная агрессия, депрессия, редко клонические судороги.

Аллергический компонент заключается в симптомах: крапивница, зуд, отек гортани, отек Квинке, анафилактическая реакция немедленного типа, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Другие жалобы: миалгии, боли в суставах, гиперемия кожных покровов, лабильность настроения, транзиторная желтуха, изменение показателей крови в общем и биохимическом анализах.

Условия хранения

Хранить как раствор, так и таблетки в темном прохладном месте, защищенном от детей и прямых солнечных лучей.

Место должно быть хорошо проветриваемым с постоянной температурой не выше 25 градусов. Замораживать лекарство запрещено.

Срок годности 2 года с даты изготовления, которая указана на флаконе или блистере.

Аналоги

Моксифлоксацин чаще всего можно встретить под торговым названием Авелокс. Производитель немецкая фирма Байер. Его средняя цена:

Авелокс раствор 250 мл 1 флакон — 1900 — 2500 рублей;
Авелокс таблетки 400 мг 5 штук — 950 — 1400 рублей.

Авелокс

Имеются отечественные аналоги, стоимость которых порядком дешевле:

Моксифлоксацин Фармекс раствор 100 мл 400 мг — 900 — 1300 рублей;
Моксифлоксацин Тева раствор 100 мл 400 мг — 1000 — 1600 рублей;
Моксифлоксацин Тева табл. 400 мг 5 штук — 700 — 1100 рублей.

Другие аналоги:

Моксивар;
Моксетеро;
Максицин;
Моксин;
Плевилокс;
Мофлокс;
Мофлакса;
Тевалокс.

Моксин Максицин

Отзывы

Дмитрий, 32 года, Киев

С моксифлоксацином познакомился после одной щепетильной проблемы. Однажды почувствовал болезненность в промежности, неприятные ощущения во время мочеиспускания. Думал, само пройдет. Но нет. Когда совсем припекло, появились проблемы в сексуальном плане, пошел к урологу.

Взяли семенную жидкость, мочу на анализы и поставили диагноз «острый простатит». При чем этиология — суперинфекция. Прописали препарат в таблетках Авелокс. Пропил 10 дней, уже давно ничего не беспокоит. Спасибо.

Александр, 48 лет, Санкт-Петербург

У меня хронический простатит. В прошлом году он обострился. Нашли в семенной жидкости уреаплазму и стафилококк. Решили сначала пенициллинами попробовать. Ничего не вышло. Температура стала еще выше, и задержка мочи стала еще хуже. После этого решили переходить на 2 линию антибиотиков. Назначили Моксифлоксацин в таблетках курсом 10 дней.

Через 5 дней пришел проверять кровь и мочу на чистоту. Ничего уже не обнаружили. А симптомы исчезли уже через 2 дня.

Ваня, 27 лет, Москва

Диагностировали хламидийный простатит. Где я его подцепил, ума не приложу. Но факт его наличия никто не отменял. У меня аллергия на бета-лактамы, поэтому препаратом выбора остается фторхинолон. Врач очень хвалил эффективность Авелокса, прописал его по 1 таблетке в сутки 14 дней