Мазь с кетоконазолом при молочнице

Сегодня поговорим о креме Кетоконазол. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

Кетоконазол крем – противогрибковый препарат для местного применения. Имеет белый цвет, однородную консистенцию, умеренно выраженный специфический запах. Не относится к гормональным средствам.

Производитель – Фитофарм ОАО, Украина.

Действующее вещество и состав

Активное вещество – кетоконазол. В составе крема Кетоконазол содержаться дополнительные компоненты:

• эфир макрогола цетостеариловый;
• дигидрофосфат калия;
• спирт цетостеариловый;
• пропиленгликоль;
• имидомочевина;
• динатрия фосфат додекагидра;
• изопропилмиристат;
• очищенная вода.

Фармакологические свойства

Средство оказывает выраженное противогрибковое действие по отношению к таким дерматофитам — Тrichophyton spp., Epidermophyton floccosum и Microsporum spp. Устраняет симптомы кандидоза и дрожжевых грибов, которые поражают дерму. Эффективно избавляет от зуда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – синтетический производный имидазола и триазола. Имеет противогрибковую активность по отношению к дрожжевым грибам, а также дерматофитам. Влияет на гибель грибов, проникая в их клетки.

Нарушает биосинтез эргостерола в грибах, изменяет состав веществ в их мембранах. Быстро устраняет зуд, улучшает состояние кожи.

При местном использовании не проявляется в крови. Из организма выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Кетоконазол – это средство для местного применения. Основные показания:

• инфекционные заболевания кожи, вызванные дерматофитами;
• кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• себорейный дерматит.

Инструкция по применению крема Кетоконазол содержит рекомендуемую информацию. Поэтому лечение должен назначать врач.

Противопоказания

Средство имеет хорошую переносимость. Противопоказано использовать только в случае гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов.

Способ применения и дозировка

При лечении эпидермофитии стоп, крем наносят на пораженную и окружающую кожу 2 раза в день. Терапия длится 1 неделю.

При тяжелом поражении дермы лечение может продлиться на 2-3 дня. Это необходимо чтобы снизить риск рецидива болезни.

При кандидозе, поражение паховой области, кожных складок, небольшое количество крема наносят 2 раза в день. Терапия должна длиться минимум 3 дня, учитывая степень поражения.

Если в течение 4 недель отсутствует положительная динамика, следует повторно обратиться к специалисту.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Отсутствуют клинические исследования о безопасности применения крема с кетоконазолом в период беременности и лактации. Поэтому использование возможно только в случае острой необходимости под контролем врача. При назначении следует учитывать превышение пользы для матери и риска для ребенка.

Нет опыта в применение этого препарата в детском возрасте.

Побочные эффекты

В редких случаях возникают такие местные побочные реакции:

• эритема;
• зуд;
• жжение;
• дискомфорт;
• сухость;
• воспаление;
• раздражение;
• гиперчувствительность;
• буллезная сыпь;
• шелушение;
• контактный дерматит.

Побочные эффекты после крема Кетоконазол обычно возникают при неправильном применении.

Особые указания

Медикамент не предназначен для использования в офтальмологии. Запрещено наносить на открытые раны, язвы, места с нарушением целостности кожных покровов. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

Если наносить на кожу после длительного использования кортикостероидов может возникнуть раздражение. При этом лучше продлить терапию гормональными средствами и комбинировать с Кетоконазолом.

Такие компоненты в составе, как спирт цетостеариловый, пропиленгликоль могут вызывать раздражение и покраснение кожи.

Лекарство не влияет на способность управлять транспортными средствами и опасными механизмами. Также не влияет на концентрацию внимания.

Передозировка

Если использовать крем наружно, в большом количестве, могут возникнуть такие проявления:

• эритема;
• покраснение;
• отечности;
• жжение;
• крапивница.

После отмены терапии такие симптомы проходят самостоятельно. При случайном пероральном применении необходимо промыть желудок и обратиться к врачу. Понадобится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами.

Заменители и аналоги Кетоконазол крема выбирают, учитывая показания. Одновременно применять несколько препаратов без назначения специалистом не рекомендуется.

Аналоги

• Дермазол;
• Кетодин;
• Кетозорал-Дарница;
• Низорал;
• Канеспор;
• Микоспор;
• Бифунал;
• Залаин;
• Онабет;
• Сертомакс-Здоровье;
• Клотримазол;
• Фунгисан;
• Кандид;
• Ломексин;
• Канестен;
• Кандид-Б.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем – 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% – в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические – 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости – контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется – уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение “кортизолового ответа” на стимуляцию АКТГ.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.