Лоперамид может вызвать молочницу

Лоперамид может вызвать молочницу thumbnail

Диарея у человека может возникнуть по разным причинам, и длится такое состояние несколько дней. Для нормализации стула сейчас существует много препаратов. Все их нужно применять по назначению врача, следуя инструкции. Особенно это важно при приеме препарата “Лоперамид”, передозировка которого может привести к кишечной непроходимости или остановке сердца. Но все равно это лекарство является на данный момент самым популярным противодиарейным средством.

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Чаще всего возникает понос из-за отравления несвежими продуктами или употребления загрязненной воды. Вызвать его может попадание в пищеварительный тракт бактерий, вирусов или паразитов. Аллергическая реакция на лекарства или пищу, а также сильный стресс тоже могут стать причиной диареи. Такой понос обычно длится несколько дней и при правильном лечении проходит без последствий.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.

лоперамид в таблетках

Общая характеристика препарата

Одним из самых распространенных средств для симптоматического лечения диареи являются капсулы “Лоперамид”. Применение их оправдано для устранения острого поноса, вызванного аллергией или стрессом. В остальных случаях препарат назначают только в составе комплексного лечения. Объяснить это можно особенностями действующего вещества препарата. Оно было создано бельгийскими учеными в 60-х годах 20 века. Вещество лоперамид относится к опиатам, хотя немного отличается от них по особенностям действия. В отличие от остальных опиатов, оно не воздействует на ЦНС, не снимает боль и не вызывает угнетения нервной системы. Действие лоперамида распространяется только на рецепторы кишечника. Поэтому препарат на его основе “Имодиум” с 70-х годов стал активно использоваться для лечения диареи.

Сейчас вещество лоперамид входит в состав нескольких лекарств от поноса. Оно является недорогим по стоимости, поэтому такие препатаы обычно стоят дешево. Например, купить упаковку “Лоперамида” в аптеке можно по цене около 20 рублей. Продается препарат без рецепта. По этой причине, а также благодаря тому, что он обладает высокой эффективностью, “Лоперамид” очень популярен. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, содержащих по 2 мг действующего вещества. Можно найти в продаже также “Лоперамид Акрихин”, инструкция к которому отмечает его более высокую эффективность. Ведь это средство в виде капсул содержит лоперамида гидрохлорид и вспомогательные вещества, усиливающее его действие.

имодиум от диареи

Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие “Лоперамида”. Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие “Лоперамида” направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, “Лоперамид” повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро – в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания к применению препарата

Применение “Лоперамида Акрихин” и его разновидности в таблетках показано при диарее различной этиологии. Используют препарат как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Но стоит помнить, что он не влияет на причину поноса, а только снимает симптомы. Показаниями для применения “Лоперамида” могут стать такие патологии:

  • пищевое отравление;
  • кишечная инфекция;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • дисбактериоз;
  • энтеровирусная или ротавирусная инфекция;
  • нарушение всасывания пищи при изменении климата или привычного питания;
  • диарея из-за аллергической реакции, после приема лекарственных препаратов или стресса;
  • хронические заболевания ЖКТ, сопровождающиеся расстройством стула.

показания к применению

Противопоказания

Очень опасна передозировка “Лоперамидом”, поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней. Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение “Лоперамида”:

  • беременность, особенно в первом триместре;
  • период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
  • детям до 12 лет;
  • при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
  • тяжелые патологии печени;
  • язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
  • вздутие живота неясной этиологии;
  • гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать “Лоперамид” при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.

побочные эффекты

Побочные действия

Если принимать “Лоперамид” правильно, он хорошо переносится. Но так как относится это средство к группе опиатов, оно не может быть полностью безопасным. Инструкция по применению к капсулам “Лоперамид” предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

  • сыпь, крапивница;
  • головокружение;
  • желудочковая аритмия и другие проблемы с работой сердца;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • кишечные колики;
  • метеоризм;
  • сонливость или бессонница;
  • сухость во рту;
  • задержка мочи.

Чаще всего такие реакции возникают при передозировке препаратом.

правила применения препарата

Как принимать “Лоперамид”

Лучше всего использовать этот препарат по назначению врача. Только здоровые люди могут принимать его самостоятельно 1-2 дня при диарее, вызванной перееданием, изменением климата или стрессом. В остальных случаях только врач может определить, как принимать “Лоперамид”, сколько дней его пить, с какими лекарствами сочетать. Обычно рекомендуют первый раз выпить 2 таблетки или капсулы препарата. Потом нужно принимать по 1 штуке после каждого акта дефекации, если стул жидкий. Но нельзя пить больше 16 мг в сутки, а это 8 таблеток.

При хронической диарее инструкция по применению “Лоперамида” взрослым рекомендует пить по 2 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Если стула нет более 12 часов или он стал оформленным, лечение препаратом необходимо прекратить. Если же на протяжении двух суток никакого улучшения не наблюдается, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

правила приема препарата

К чему приводит передозировка

Обычно при соблюдении рекомендаций врача никаких проблем не возникает. Но при длительном приеме или превышении суточной дозы может возникнуть передозировка лоперамидом. Кроме кишечной непроходимости, такое состояние может сопровождаться другими явлениями. Это сужение зрачков, нарушение координации движений, судороги, сонливость, нарушение дыхания. Возможно развитие симптомов угнетения работы нервной системы, состояние ступора. Если возникла передозировка препаратом, необходимо принять активированный угол в расчете 1 таблетка на 10 кг веса тела пациента. После этого рекомендуется промыть желудок. Если это не помогает, нужно обратиться к врачу. Есть препарат, являющийся антагонистом лоперамида – это “Налоксон”. Его вводят внутримышечно, он быстро устраняет симптомы передозировки. Но возможно, его потребуется ввести второй раз, так как лоперамид выводится из организма за 12 часов.

“Лоперамид” детям

Инструкция по применению рекомендует принимать препарат только после 12 лет. Но врачи иногда назначают его в более младшем возрасте. Хотя при этом применяются только таблетки, их легче разломить и отмерить нужную дозировку. Только врач может определить, нужно ли ребенку принимать препарат и в какой дозировке. Ни в коем случае не назначают его малышам до 6 лет из-за риска развития серьезных побочных действий.

Обычно рекомендуют сначала дать ребенку 1 таблетку, потом – по половинке. В сутки детям до 8 лет можно выпить до 4 мг, а с 9 до 12 – 6 мг. Но применять в детском возрасте препарат можно только по строгим показаниям. Врачи в последнее время стараются его не назначать, так как ученые обнаружили, что лоперамид может вызывать паралитический сколиоз. Ведь он кроме повышения тонуса анального отверстия может повышать тонус скелетных мышц поясницы.

Особенности применения

Хотя этот препарат не оказывает влияния на ЦНС, он может вызывать замедление реакции. Поэтому при лечении нужно постараться избегать управления транспортными средствами и другими опасными механизмами. Принимать “Лоперамид” необходимо только по назначению врача, точно соблюдая дозировку. При комплексном лечении нельзя сочетать препарат с другими средствами из группы опиоидов или с анальгетиками. Это может привести к передозировке и вызвать кишечную непроходимость. Запрещено также принимать “Лоперамид” вместе с некоторыми антибиотиками, антигистаминными средствами и препаратами, стимулирующими моторику кишечника. Именно поэтому препараты для комплексного лечения должны назначаться врачом.

аналоги препарата

Аналоги препарата

Препарат “Лоперамид” – не единственное средство на основе этого компонента. Выпускается сейчас несколько лекарств против диареи, содержащих лоперамида гидрохлорид. Они бывают в таблетках, капсулах, жевательных таблетках, в сиропе или каплях. Самыми известными являются такие препараты:

  • “Имодиум”.
  • “Лопедиум”.
  • “Диаре”.
  • “Энтеробене”.
  • “Суприлол”.
  • “Ларемид”.

Отзывы о применении

Многие врачи рекомендуют прием “Лоперамида” и других аналогичных препаратов для остановки диареи. Они отмечают высокую эффективность этих средств и хорошую переносимость при соблюдении правильной дозировки. Пациенты тоже положительно отзываются о “Лоперамиде”. Многим нравится, что стоит он недорого и доступен в любой аптеке. Кроме того, препарат быстро останавливает диарею, предотвращая обезвоживание и устраняя дискомфорт.

Источник

лоперамидЛоперамид – это пиперидиновое производное, представляющее собой опиоидный препарат, используемый против диареи вследствие гастроэнтерита или воспалительного заболевания кишечника. Он был разработан компанией Janssen Pharmaceutica в 1969 г.

Продолжение ниже

Желудочно-кишечные заболевания

Когда говорят о болезнях во время путешествий, самой актуальной является проблема расстройства стула — диарея, или понос. В течение первых двух недель диарея встречается у 50% туристов.

Когда говорят о болезнях во время путешествий, самой актуальной …

Читать дальше…

всё на эту тему

В большинстве стран он доступен, как непатентованный медикамент. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в основной системе здравоохранения.

Содержание

  1. Применение лоперамида в медицине
  2. Видео о лоперамиде
  3. Механизм действия
    1. Способность пересечь гематоэнцефалический барьер
  4. Лекарственное взаимодействие
    1. Рекреационное использование
  5. Побочные эффекты лоперамида
  6. История

Применение лоперамида в медицине

Лоперамид эффективен в лечении нескольких типов диареи. Это включает контроль острой неспецифической диареи, легкой диареи путешественника, синдрома раздраженного кишечника, хронической диареи вследствие резекции кишечника и хронической диареи вторичной по отношению к воспалительным заболеваниям кишечника. Он также полезен для уменьшения выхода илеостомии. Неодобренное лечение лоперамидом также включает вызванный химиотерапией понос, особенно связанный с использованием иринотекана.

Не следует использовать лоперамид в случаях кровавой диареи, обострения язвенного колита или бактериального энтероколита.

Лоперамид часто сравнивается с дифеноксилатом. Последние исследования показывают, что лоперамид более эффективен и имеет меньше нервных побочных эффектов.

Видео о лоперамиде

Механизм действия

Лоперамид является агонистом опиоидных рецепторов и действует на μ-опиоидные рецепторы в межмышечном сплетении толстой кишки, но сам по себе он не влияет на ЦНС. Он действует так же, как морфин, за счет уменьшения активности межмышечного сплетения, которое в свою очередь снижает тонус продольных и круговых гладких мышц стенки кишечника. Это увеличивает количество времени пребывания веществ в кишечнике что позволяет поглощение большего объема воды из фекалий. Лоперамид также уменьшает движения масс в толстой кишке и подавляет желудочно-ободочный рефлекс.

Способность пересечь гематоэнцефалический барьер

Лоперамид не пересекает гематоэнцефалический барьер, потому что оно подлежит эманации сР-гликопротеином. В то время как этот механизм эффективно защищает ЦНС от воздействия (и, таким образом, риска толерантности/зависимости ЦНС) лоперамида, многие препараты, как известно, ингибирует Р-гликопротеин и могут, таким образом, сделать ЦНС уязвимой для опиатного агонизма лоперамидом.

Одновременное введение ингибиторов P-гликопротеина, таких как хинидин, потенциально позволяет лоперамиду пересечь гематоэнцефалический барьер. Как было установлено, хинидин с лоперамидом вызывает угнетение дыхания, что свидетельствует о центральном действии опиоидов.

Как оказалось, лоперамид вызывает легкую физическую зависимость во время доклинических исследований, в частности, у мышей, крыс и макак-резусов. Симптомы отмены легкого опиата были обнаружены после резкого прекращения длительной терапии лоперамидом.

После первоначального одобрения для медицинского применения в США лоперамид считался наркотиком и был включен в Список II Акта о контролируемых веществах 1970 г. Он был перенесен в Список V 17 июля 1977 г., а затем освобожден из-под контроля 3 ноября 1982 г.

Лекарственное взаимодействие

Этот противодиарейный препарат является субстратом Р-гликопротеина, поэтому его концентрация увеличится при введении ингибитора Р-гликопротеина. Распространенные ингибиторы Р-гликопротеина включают хинидин, ритонавир, кетоконазол и другие. Лоперамид также способен уменьшать концентрацию других субстратов Р-гликопротеина. Например, концентрации саквинавира могут сократиться наполовину при введении с лоперамидом.

Лоперамид является противодиарейным средством, которое уменьшает движение кишечника. Таким образом, в сочетании с другими препаратами моторики существует повышенный риск запоров. Эти препараты включают опиаты, антигистаминные препараты, нейролептики и антихолинергические средства, но не ограничиваются ими.

Рекреационное использование

В последнее время лоперамид использовался в рекреационных целях в сочетании с ингибитором р-гликопротеина, таким как омепразол.

Побочные эффекты лоперамида

Лечения следует избегать при высокой температуре или наличии крови в стуле (дизентерия). Лечение не рекомендуется для пациентов, которые могут страдать от негативных последствий от возобновления запоров. Если есть подозрение, что диарея ассоциируется с организмами, которые могут проникать в стенки кишечника, такими как кишечной палочки O157: H7 или сальмонелла, лоперамид противопоказан. Лечение лоперамидом не показано при симптоматических инфекциях C. difficile, поскольку это увеличивает риск задержки токсина и осаждения токсического мегаколона.

Лоперамид должен назначаться с осторожностью пациентам, страдающим нарушениями функции печени из-за снижения эффекта первого прохождения. Кроме того, следует соблюдать осторожность в лечении больных с продвинутой ВИЧ, поскольку были случаи вирусного и бактериального токсического мегаколона. Если отмечается вздутие живота, лечение этим средством следует прекратить.

Использование лоперамид у детей до 2 лет не рекомендуется. Появлялись редкие сообщения о фатальной кишечной непроходимости, связанной с вздутием живота. В большинстве случаев это произошло при острой дизентерии, передозировке и с очень маленькими детьми младше двух лет. В систематическом обзоре и мета-анализе, рассматривавшим контрольные испытания лоперамида у детей до 12 лет, было обнаружено, что серьезные неблагоприятные события произошли только у детей в возрасте до 3 лет. В исследовании сообщается, что использование лоперамида должно быть противопоказано детям, не достигшим 3 лет, с системными болезнями, недоеданием, умеренным обезвоживанием или кровавым поносом. В 1990 г. в Пакистане были запрещены все детские составы противодиарейного лоперамида.

Лоперамид не рекомендуется в Великобритании для использования во время беременности и при вскармливании грудью. В США лоперамид классифицируется FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США), как категория C в отношении беременности. Исследования с моделями крысами не показали тератогенность, но достаточных исследований на людях не было. В одном контролируемом проспективном исследовании 89 женщин, подвергшихся воздействию лоперамида в течение первого триместра, не был обнаружен повышенный риск пороков развития. Однако это было только одно исследование с небольшим размером выборки. Лоперамид может присутствовать в грудном молоке и не рекомендуется для кормящих матерей.

Побочные реакции на лекарства, чаще всего связанные с лоперамидом, это запор (у 1,7-5,3% пользователей), головокружение (до 1,4%), тошнота (0,7-3,2%) и спазмы в животе (0,5-3,0%) . Редкие, но более серьезные побочные эффекты включают токсический мегаколон, кишечную непроходимость, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксию/аллергические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему, задержку мочи и тепловой удар. Наиболее частые симптомы передозировки лоперамидом – это сонливость, рвота и боли или жжение в животе.

История

лоперамидВпервые синтез гидрохлорид лоперамида был осуществлен Полом Янссеном из компании Janssen Pharmaceutica в Бирсе (Бельгия), после открытия дифеноксилат гидрохлорида (в 1956 г.) и фентанилцитрата (в 1960 г.).

Результаты первого клинического исследования лоперамида были опубликованы в 1973 г. в издании Journal of Medicinal Chemistry, а изобретатель стал одним из авторов.

Судебный процесс против плацебо проводился с декабря 1972 по февраль 1974 гг., а его результаты были опубликованы в 1977 г. в журнале Gut, публикуемом Британским обществом гастроэнтерологии.

В 1973 г. был получен американский патент на медикамент.

В 1973 г. Янсен начал продажи лоперамида под брендом имодиум.

В декабре 1976 г. имодиум был одобрен FDA.

В 1980-х имодиум лидировал по продажам в США, как рецептурное противодиарейное средство.

В марте 1988 г. компания McNeil Pharmaceutical начала продавать лоперамид в качестве безрецептурного продукта под торговой маркой Имодиум A-D.

В 1980-е годы лоперамид продавался в виде капель (Imodium Drops) и сироп. Изначально он был предназначен для использования у детей, но компания Johnson & Johnson добровольно сняла его с рынка в 1990 г. после того, как в Пакистане были зарегистрированы 18 случаев кишечной непроходимости, повлекшие за собой 6 смертей (по сообщениям ВОЗ). В начале 90-х в ряде стран содержащие лоперамид продукты были ограничены для использования у детей в возрасте 2-5 лет.

30 января 1990 г. заканчивалось действие американского патента на препарат, поэтому в конце 1980-х компания McNeil занялась разработкой средства Imodium Advanced, содержащего лоперамид и симетикон для лечения диареи и метеоризма. В марте 1997 г. компания запатентовала эту комбинацию. В июне 1997 г. FDA одобрило продукт Imodium Multi-Symptom Relief в форме жевательных таблеток.

В ноябре 1993 г. началось производство лоперамида в форме растворяющейся во рту таблетки на основе технологии Zydis. Imodium Instant Melts, продукт Johnson & Johnson, является в настоящее время единственным препаратом лоперамида, доступным в виде перорально растворяющейся таблетки.

В 2013 г. лоперамид в виде 2 мг таблетки был добавлен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала “На здоровье!”. Все права защищены.

Источник