Как влияет кленбутерол на потенцию

Кленбутерол является нелегальным бета-адреностимулятором, использовавшимся для увеличения массы животных (до того, как была обнаружена его токсичность). Обладает эффектом, схожим с эфедрином, однако кленбутерол является гораздо более мощным, задерживаясь в организме в течение суток, а не на 4 часа. Обладает выраженным эффектом снижения жировой массы и увеличения мышечной с одновременными побочными действиями.

Фармакологическая группа: симпатомиметики; синтетические бронхолитические препараты
Фармакологическое действие: препарат для лечения бронхиальной астмы и других легочных заболеваний; препарат для похудения.
Воздействие на рецепторы: бета-2-адренорецепторы

Общая информация

Кленбутерол инструкция

Начинать употребление кленбутерола необходимо с дозировки в 20 мкг. Более высокие дозировки можно употреблять после того, как будет установлена совместимость, так как эффект вещества является мощным. Нельзя употреблять более 120 мкг в день. Чаще всего кленбутерол необходимо принимать до полудня, чтобы он успел переработаться до сна (однако качество сна всё равно пострадает). При использовании для контроля астмы, наиболее распространенная клиническая доза для взрослых составляет 20 мкг (1 таблетка) два раза в сутки. Некоторым пациентам требуется до 40мкг (2 таблетки) дважды в день. При использовании препарата не по прямому назначению в спортивных целях, культуристы и спортсмены руководствуются своими личными ощущениями при определении дозирования, основываясь на преимуществах препарата и возможных побочных эффектах. Для этого спортсмены часто начинают цикл при приеме одной или двух таблеток в день, и постепенно увеличивая дозу каждый третий день от половины или 1 таблетки, постепенно достигая желаемой дозы. На пике терапии некоторые пользователи могут принимать более 6-8 таблеток в день (120-160 мкг). Однако, с учетом потенции и риска развития серьезных побочных эффектов, к любой дозировке, выходящей за пределы нормального терапевтического диапазона, следует подходить с еще большей осторожностью. Вскоре после начала терапии препарат, как правило, может вызывать повышение температуры тела. Увеличение температуры обычно составляет от 0,5 до 1 градуса, иногда чуть больше. Этот уровень обусловлен способностью тела сжигать лишнюю энергию (в основном за счет жира), и, как правило, не вызывает дискомфорта. Количество последовательных дней лечения кленбутерол гидрохлоридом в настоящее время, как правило, зависит от индивидуальной реакции пользователя. Спортивные преимущества от использования этого препарата будут наблюдаться только в течение ограниченного периода времени, а затем уменьшатся, в основном из-за подавления бета-рецепторов. По мнению большинства пользователей, эффективное время действия кленбутерол гидрохлорида составляет примерно 4-6 недель. В течение этого времени пользователи обычно регулярно контролируют температуру тела. Мы знаем, что кленбутерол гидрохлорид действует, увеличивая температуру тела. Как только температура возвращается в норму, подавление рецепторов, вероятно, уменьшает эффективность препарата. При этом увеличение дозы обычно не рассматривается как эффективное решение, лучше всего временно прекратить применение кленбутерол гидрохлорида на срок не менее 4-6 недель. Многие конкурирующие бодибилдеры увеличивают уровень сжигания жира при сочетании кленбутерол гидрохлорида с дополнительными веществами. Многие отметили, что в сочетании препарата с гормонами щитовидной железы, в частности, с мощным Цитомелом, термогенный эффект может значительно увеличиваться. Такое сочетание часто используется в дальнейшем во время стероидных циклов, помогая пользователю достичь желаемого телосложения. Также очень популярна комбинация Кленбутерон/Тироида с гормоном роста, которая, как полагают, вызывает повышение термогенного и анаболического эффекта терапии. Наконец, Кетотифен, антигистаминный препарат, активирующий плотность бета-2 рецепторов, также является популярным дополнением к кленбутерол гидрохлориду. Препарат способен не только увеличивать потенциал каждой дозы кленбутерол гидрохлорида (позволяя пользователю принимать меньшие дозы кленбутерола), но и, возможно, даже замедлять подавление рецепторов.

Описание

Источники и структура

Кленбутерол – это синтезированный препарат, изначально созданный для увеличения мышечной массы скота 1) . Затем вещество было запрещено для использования в скотоводстве, оно может заражать мясо, даже отравляя его. 2) Запрет был установлен в большинстве развитых стран.

Фармакология

Кленбутерол после употребления изначально выводится через мочу. Основной способ расщепления происходит через N-окисление в гидроксиламин и метаболиты NO2-кленбутерола; однако возможны и другие пути метаболизма. 3) Кленбутерол полностью выводится из организма примерно в течение 26 часов, однако он может задерживаться в крови вплоть до 48 часов. Кленбутерол – это бета2-адренергический агонист, однако он действует на B1 и B3 андренорецепторы. Его значение K^D составляет -7,90 ± 0.05. Его селективное значение (количество связываний к одному бета-аадренергическому рецептору) составило 19,5, причём B2 взял преимущество над B1, и B2 взял преимущество над B3 со значением 354,8. 4)

Неврология

Употребление кленбутерола может увеличивать выработку кинуреновой кислоты в коре головного мозга и глиальных структурах крыс, потенциально оказывая нейропротекторный эффект на основе действия в качестве бета-адренергического агониста. 5) Кленбутерол также может оказывать нейропротекторный эффект за счёт увеличения синтеза mRNA на основе фактора роста нервов и других подобных факторов. 6) За счёт этих механизмов вещество может защищать от ишемической реперфузии и глутамат-индуцированной эксайтоксичности.

Кленбутерол в бодибилдинге

Было замечено, что синтез мышечного белка, вызванный кленбутеролом, является mTOR-зависимым. Стоит отметить, что ингибиторы mTOR могут блокировать эффект кленбутерола. 7) Было отмечено, что снижение этого бета2-адренергического рецептора в ходе окислительного фосфорилирования, представляющее собой индукцию гистона деметилазы, вызывает 8) выработку андрогенов. 9) Кленбутерол может напрямую влиять на синтез мышечного белка через mTOR-зависимые механизмы, увеличивая андрогены через геном. Эффект кленбутерола на скелетные мышцы проявляется в его воздействии на их рост 10) , смягчение их распада, ускорении процесса их восстановления после нагрузки на них. Эффект сохранения мышц проявляется и тогда, когда снижается количество ккал в питании на 50% в течение длительного периода времени; эффект не проявляется в моменты полного голодания. 11) Одно исследование, проведённое на свиньях, показало рост мышечной массы при приёме кленбутерола. 12) Было выявлено появление адаптивного эффекта бета-адренергических рецепторов по отношению к быстросокращающимся мышцам при длительном приёме кленбутерола; данный эффект не наблюдался по отношению к медленносокращающимся мышцам.

Вмешательство

Одно исследование, проведённое на лицах с хроническими заболеваниями сердца, показало увеличение мышечной массы, сопровождающееся снижением жировой массы, при употреблении кленбутерола в количестве 80 мкг в день, 13) сила также возросла при сравнении показателей кленбутерола и плацебо (27% против 14%). Вывод исследования следующий: увеличение мышечной массы без работы над поддержанием сердечной функции может вызвать ухудшение работы сердца. 14) Было также отмечено, что 60% пациентов, принимавших кленбутерол, чувствовали мышечные судороги и тремор. Несмотря на это, безопасность кленбутерола была разрекламирована в исследовании, где учитывалось одновременное употребление вещества метопролола, которое регулирует артериальное давление. 15)

Жировая масса и ожирение

Кленбутерол может стимулировать сжигание жира через бета2-адренергический агонизм; вещество является высоко селективным B2 агонистом. С помощью этого механизма вещество провоцирует сжигание жира за счёт увеличения межклеточных уровней циклического АМФ, который обладает эффектом снижения активности протеинкиназы А (ПКА) 16) , которая затем действует на чувствительную к гормонам липазу и перилипин – к липолизному посреднику; 17) инсулин является отрицательным медиатором в этом процессе. 18) ПКА также может стимулировать окислительное фосфорилирование, которое затем может вызвать стимуляцию деятельности гистона деметилазы и снизить воздействие на рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами и термогенином, двумя протеинами, вовлечёнными в окисление и расщепление жирных кислот. Кленбутерол также сильно воздействует на генетический материал адипоцитов, в одном исследовании на свиньях выяснилось возникновение 82 различных проявлений mRNA при взаимодействии с кленбутеролом. Кленбутерол – это потенциальный бета2-адренергический рецепторный агонист, который активирует бета2-рецепторы, которые обладают функцией сжигания жира и выработкой мышечного протеина. Этот вид рецепторов связан также с выработкой адреналина.

Воспаление и иммунология

Хотя не было выявлено влияния этого вещества на снижение количества белых кровяных телец, было выявлено явное воздействие на их распределение в крови. 19)

История

Кленбутерол гидрохлорид на протяжении десятилетий применяли в качестве бронхолитического средства. Хотя препарат имеет хорошие показатели безопасности и утвержден к применению в целом ряде других стран, это соединение никогда не было доступно для использования человеком в Соединенных Штатах. Тот факт, что существует целый ряд близких по эффективности лекарств от астмы, доступных и уже одобренных FDA, может влиять на существующее положение вещей, так как перспективные фирмы, скорее всего, не считают его этот продукт достаточно прибыльным, чтобы оправдать расходы, связанные с процессом утверждения препарата. Несмотря на это, зарубежные препараты кленбутерол гидрохлорида пользуются популярностью среди культуристов и спортсменов в США, и широко доступны на черном рынке. Обратите внимание, что в последние годы участились сообщения о случаях передозировки/отравления Кленбутеролом, что вызвало большое количество споров о безопасности этого препарата при использовании не по прямому назначению.

Как поставляется

Кленбутерол гидрохлорид обычно поставляется в форме пероральных таблеток по 20 мкг каждая. Он также поставляется в форме пероральных сиропов, растворов для инъекций и ингаляторов.

Структурные характеристики

Кленбутерол гидрохлорид — избирательный агонист 2-адренергических рецепторов длительного действия. Он имеет химическое обозначение 1- (4-амино-3 ,5-дихлор-фенил) -2 — (тертертбутиламино) этанол.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты применения кленбутерол гидрохлорида включают в себя эффекты, связанные с приемом других стимуляторов ЦНС (дрожание рук, бессонница, потливость, повышение артериального давления и тошнота). Эти побочные эффекты обычно исчезают через неделю использования, по мере привыкания пользователя к препарату. Кленбутерол гидрохлорид является стимулятором центральной нервной системы, и обладает потенциалом для фатальной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения артериального давления, нарушение сердечного ритма, нарушения сознательности, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, сильную тошноту, рвоту или диарею.

Безопасность и токсичность

Кленбутерол, благодаря своему эффекту бета-адренергического агониста, может вызывать снижение уровня калия 20) и таурина в организме, 21) что может быть связано с судорогами при приёме кленбутерола. Также может снижаться количество калия и таурина в организме на фоне приёма кленбутерола, поэтому дополнительное их применение может снизить побочные эффекты, связанные с судорогами и гидратацией.

Доступность:

Кленбутерол — мощный жиросжигатель, который широко используется в профессиональном бодибилдинге на сушке тела, а также, несмотря на предостережения профи не делать этого, — девушками, парнями и страдающими избыточным весом, бредящими похудением и рельефом.

Употребление любых жиросжигателей связано с риском вреда для здоровья. Кленбутерол — не исключение.

Ниже мы познакомим тебя с списком характерных для кленбутерола побочных эффектов, а также расскажем, почему некоторые из них могут быть смертельно опасны.

Возможные побочные эффекты кленбутерола

У кленбутерола как и у других жиросжигатлей есть побочные эффекты, которые объясняются его стимуляторующим действием на нервную систему.

Эти эффекты, как правило, имеют индивидуальный характер: некоторые из них могут быть настолько сильными и неприятными, что заставят прекратить курс, а другие могут вообще отсутствовать. Но с большой вероятностью какие-либо из них испытает каждый, принимающий кленбутерол.

Список возможных побочных эффектов кленбутерола:

• раздражительность
• трясущиеся руки
• повышенная потливость
• боль в мышцах
• бессонница
• учащенное сердцебиение
• гипертрофия сердца
• головокружение
• сонливость
• сухая полость рта
• высыпания на коже лица
• головные боли
• боль в груди
• тошнота
• приступы паники
• смерть

Побочные эффекты кленбутерола имеют индивидуальный характер: некоторые из них проходят со временем, другие могут быть настолько неприятными, что заставят прекратить курс

Самые распространенные побочные эффекты кленбутерола включают нервозность, трясущиеся руки и повышенную потливость.

Практически каждый кто решит принимать кленбутерол испытает как минимум эти три эффекта, причем их проявление будет максимальная в начале курса. По мере привыкания они ослабнут у большинства, но у некоторых будут настолько сильным, что заставят прекратить приём препарата.

Одним из серьезных и опасных побочных эффектов приема кленбутерола гидрохлорида является выведение из организма минерала калия и аминокислоты таурина.

Калий играет важную роль в сокращении мышц (в том числе и сердечной), а таурин предохраняет мышцы от мышечной боли. Их недостаток может привести к мышечным болям и судорогам.

И если в случае с скелетными мышцами судороги доставляют лишь небольшую неприятность, с которой можно мириться, то в случае с сердцем они могут быть смертельно опасны (см. ниже).

Чаще всего этот побочный эффект проявляется у профессиональных спортсменов по причине больших нагрузок на мышцы.

В большинстве случаев увеличение количества выпиваемой воды и дополнительный приём аминокислоты таурина и минерала калия помогает смягчить либо полностью устранить проблему.

Боли в мышцах во время приема кленбутерола являются следствием выведения из организма калия и таурина. Их прием в виде добавок может решить проблему

Бессонница — это побочный эффект характерный для большинства стимуляторов и жиросжигателей, но в случае кленбутерола его избежать практически невозможно.

Влияние кленбутерола на качество сна объясняется двумя факторами: он является стимулятором нервной системы и очень долго остается в организме, дольше даже, чем кофеин и эфедрин.

Среднее время его полувыведения (концентрация в крови падает в два раза) — 26 часа, т.е. более суток, но даже после 48 часов его следы могут всё-ещё присутствовать в крови 1 .

Это означает, что когда бы вы ни легли спасть, вы будете находиться под его действием.

Многие отмечают, что если принимать кленбутерол рано утром, то вечером можно спасть спокойно.

Однако, несмотря на то, что скорость выведения препарата у отдельных лиц может быть выше, чем у других, но даже они как правило испытывают нарушение сна в определенной точке курса кленбутерола.

Практически все кто принимает кленбутерол страдают от бессонницы. Причина — очень долгое время его нахождения в крови (

Смертельно опасные побочные эффекты кленбутерола

Есть у кленбутерола гидрохлорида и более серьезные и опасные побочные эффекты. Чаще всего они характерны для случаев, когда он принимается в очень высоких дозах или длительность курса значительно превышает рекомендуемую.

Среди них: увеличение кровяного давления, нарушение ритма сердцебиений, гипертрофия сердца, приступы паники.

Конечно, все зависит от того, как его принимать, в каких дозах и как долго, но, как и со всем остальным в нашей жизни, всегда остается момент неопределенности: то, что норма для одного, для другого будет смертельной дозой.

Вопрос вреда для сердца кленбутерола один из самых популярных. И для подобных опасений есть основания.

С одной стороны, как было сказано выше, выведение из организма калия и таурина может нарушать функцию сердечной мышцы, спазм которой может закончиться инфарктом.

Хорошей иллюстрацией того, насколько опасно выведение калия, служат диуретики — еще один препарат спортивной химии, который активно используют бодибилдеры для сушки тела.

Они считаются одними из самых опасных видов фармакологии, от которого чаще всего умирают спортсмены (а не анаболические стероиды и гормон роста, как принято считать).

Причина та же — выведение из организма калия и других минералов. Подробнее смотри в материале о вреде диуретиков.

С другой стороны, научные исследования говорят о том, что прием кленбутерола может приводить к гипертрофии сердца (утолщение его стенок), что потенциально может также закончиться смертью.

Почему это происходит?

Стимулирующее действие кленбутерола на нервную систему становится причиной хронического повышения кровяного давления, что заставляет сердце постоянно работать в усиленном режиме. Работа мышцы под нагрузкой — условие для её роста. В результате стенки сердца утолщаются и развивается гипертрофия левого желудочка сердца 2 .

Гипертрофия левого желудочка сердца считается одним из главных факторов риска сердечных заболеваний 3 и, в частности, значительно увеличивает риск аритмии 4 и внезапной смерти 5 .

Более того, существуют научные подтверждения того, что передозировка кленбутерола убивает клетки сердца, что, очевидно, также не очень хорошо сказывается на его функционировании 6 .

И если вы считаете, что это вам не грозит, так как очень аккуратно его используете (или собираетесь), всегда помните, что у передозировки нет четких границ: от человека к человеку значение опасной дозы может существенно отличаться.

Опасные побочные эффекты кленбутерола связаны с его действием на сердце: есть риск остановки сердца, происходит гипертрофия сердечной мышцы, передозировка кленбутерола может убивать клетки сердца

Заключение

Кленбутерол оказывает стимулирующее действие на нервную систему, что является причиной большинства побочных эффектов его употребления.

Степень его вреда и опасности для здоровья в сравнении с другими жиросжигателями и стимуляторами усиливается благодаря значительно большему времени нахождения в организме (26 часа).

В списке побочных эффектов кленбутерола как как общие для всех жиросжигателей (раздражительность, повышенная потливость, головные боли, бессоница), так и некоторые характерные только для него (выведение минерала калия, гипертрофия сердца).

При передозировке кленбутерола и его долгом использовании возможно наступление смерти.

По причине опасных побочных эффектов в профессиональном бодибилдинге суммарная длительность курса кленбутерола НИКОГДА не превышает 16 недель.

По причине опасности для здоровья и серьезности побочных эффектов, суммарная длительность курса кленбутерола в течение года никогда не превышает 16 недель