Итразол для лечения молочницы

В последнее десятилетие все большее внимание уделяется проблеме кандидоза, который занимает в структуре кандидозных заболеваний вульвы и влагалища 30-45% [1, 2].

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются С. albicans – в 80%, C. glabrata – в 10-15%, C. tropicalis, C. crusei, C. parapsilosis – в 4-7% случаев [3, 4].

Грибы Сandida относятся к условно-патогенным растительным микроорганизмам, которые имеют округлые, овоидные, цилиндрические или удлиненные, иногда неправильной формы, клетки. Истинного мицелия дрожжеподобные грибы не имеют, а образуют псевдомицелий [5]. Установлено наличие у псевдомицелиальной формы гриба перфоративного органа, который способствует выраженному повреждающему воздействию его на клетки хозяина [6].

Урогенитальный кандидоз чаще встречается у женщин, реже – у мужчин. Заболевание составляет до 40% в структуре инфекционной патологии нижнего отдела гениталий [7]. В последние годы появились стертые и атипичные формы заболеваний, а также хронические, резистентные к проводимой терапии случаи урогенитального кандидоза. По мнению различных авторов, 75-80% женщин имеют по меньшей мере один эпизод кандидозного вульвовагинита (КВВ), а у 40-45% развивается рецидив заболевания [1-3].

Возбудители урогенитального кандидоза распространяются половым путем и при этом определенное значение имеют различные факторы:

  • физиологические состояния организма (возраст, гормональный статус, например, беременность);
  • наличие эндокринных заболеваний;
  • новообразования, инфекционные заболевания, истощение;
  • медикаментозные факторы: антибиотики, кортикостероиды, цитостатики;
  • оперативные вмешательства;
  • применение гормональных контрацептивов [6].

Общепринятой клинической классификации урогенитального кандидоза не существует. Рекомендуют различать следующие клинические формы:

  • кандиданосительство;
  • острый урогенитальный кандидоз;
  • хронический рецидивирующий урогенитальный кандидоз [6].
  • Под кандиданосительством подразумевают:
  • полное отсутствие клинических проявлений кандидоза;
  • постоянное обнаружение псевдомицелия в биологических средах, в основном почкующихся клеток дрожжеподобного гриба, в незначительном количестве и только изредка [8].

Увеличение случаев кандиданосительства у женщин обусловлено рядом эпидемиологических факторов:

  • частая передача дрожжеподобных грибов от матери к ребенку при прохождении по родовым путям;
  • возможность инфицирования половым путем;
  • нередкая диссеминация кандидозной инфекции из влагалища в другие органы [6].

Острая и подострая формы кандидоза характеризуются ярко выраженными воспалительными явлениями: гиперемией, отеком, высыпаниями везикул на коже и слизистых оболочках. Давность заболевания не превышает 2 мес. При хронических формах на коже и слизистых оболочках преобладают вторичные элементы в виде инфильтрации, лихенизации, атрофичности тканей.

В последние годы отмечается учащение инфицированности мужчин дрожжеподобными грибами [9].

Кандидозный баланопостит развивается при определенных условиях, благоприятных для внедрения грибов: узкая или удлиненная крайняя плоть, скопление и разложение смегмы, мацерация кожно-слизистых покровов. Кандидозный баланопостит в 85-90% случаев развивается медленно, малозаметно для больного. Пациент не обращается за помощью, не получает адекватного лечения и может явиться источником инфицирования урогенитальным кандидозом. Учитывая высокую вероятность инфицирования урогенитальным кандидозом при сексуальных контактах, необходимо обследование и лечение партнеров.

Под нашим наблюдением находились 16 женщин в возрасте от 16 до 32 лет с острым и хроническим рецидивирующим кандидозом и 4 мужчины в возрасте от 24 до 30 лет с острым кандидозным уретритом и баланопоститом. Наличие кандидозной инфекции подтверждалось микроскопическим исследованием. У всех больных при микроскопическом исследовании влагалищного отделяемого, соскоба с головки полового члена или уретры определялось значительное количество нитей дрожжеподобных грибов, псевдомицелия почкующихся форм грибов рода Сandida, большое количество эпителиальных клеток и лейкоцитов.

Все больные прошли клинико-лабораторное обследование, для исключения смешанных инфекций проводилось исследование соскобов из цервикального канала и уретры методом ПИФ. У одной больной был выявлен уреаплазмоз.

Давность заболевания урогенитальным кандидозом составила от 1 нед. до 5 лет, острый КВВ и острый баланопостит были диагностированы у 8 больных, у 12 – хронический рецидивирующий вульвовагинит.

У женщин с острым КВВ отмечалась яркая симптоматика – гиперемия и отечность гениталий, вульвы, слизистой влагалища, обильные творожистые или желтовато-белесоватые выделения, интенсивный зуд во влагалище.

Кандидозный баланопостит характеризовался покраснением и отечностью головки полового члена, беловатым налетом.

У пациенток с хроническим КВВ жалобы были менее выражены и клиническая картина более стертая – небольшой дискомфорт, умеренный зуд и выделения.

Большинство женщин ранее лечились препаратами из группы флуконазола, местными антимикотическими средствами, 4 мужчин лечения по поводу кандидоза не получали.

У 4 женщин была выявлена эрозия шейки матки, у 4 – хронический сальпингоофорит.

Всем больным лечение урогенитального кандидоза проводили с помощью отечественного противогрибкового препарата Итразол (производитель – ЗАО «Вертекс»). Итразол (итраконазол) – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия из группы триазолов. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола – необходимого компонента клеточной мембраны гриба, обладает фунгицидным и фунгистатическим действием, активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Итраконазол накапливается в тканях организма в высоких концентрациях благодаря выраженному сродству к белкам, в частности кератину [10].

Терапевтически активные уровни препарата могут сохраняться в эпителии влагалища в течение четырех дней после однодневного применения [10]. Существует предположение о том, что причиной рецидива вагинального кандидоза является сохранение пула Candida в глубоких слоях вагинальных тканей влагалища [11, 12]. Пероральная терапия, в отличие от местной, эффективна против «затаившихся» кандид [11, 12].

Больные были разделены на 3 группы:

I группа – 8 пациентов (4 мужчины и 4 женщины) с острым кандидозным баланопоститом, уретритом и вульвовагинитом. Они получали Итразол по 200 мг за один прием в течение 3 дней.

II группа – 5 пациенток с хроническим рецидивирующим КВВ (обострение чаще 4-6 раз в год). Им назначался Итразол по 200 мг/сут в течение 7 дней, а затем – поддерживающая терапия – по 200 мг в 1-й день менструального цикла в течение 4 мес.

III группа – 7 женщин с рецидивами КВВ до 4 раз в году. Они получали Итразол по 200 мг в течение 3 дней и в последующие 4 мес. – профилактическое лечение по 200 мг в месяц однократно (рис. 1).

Улучшение состояния уже на 3-й день отмечали все пациенты с острым кандидозным баланопоститом и вульвовагинитом и большинство пациенток (67%) с хроническим вульвовагинитом, что проявлялось в уменьшении зуда, выделений, а у мужчин – уменьшением гиперемии и налета на головке полового члена.

При осмотре через 2 и 4 нед. в I группе у всех пациентов наступило полное разрешение воспалительного процесса и этиологическое излечение. Во II группе через 2 нед. у 2 женщин сохранялись жалобы на небольшой дискомфорт во влагалище, в мазках – лейкоцитоз до 15-20 лейкоцитов в поле зрения, при микроскопическом исследовании обнаружили единичные дрожжевые клетки.

При повторном контрольном исследовании через 4 нед. отмечалась дальнейшая положительная динамика. У 1 пациентки с хроническим вульвовагинитом сохранился периодический легкий зуд и единичные дрожжевые клетки в мазках из заднего свода влагалища. У остальных женщин наступило клиническое и этиологическое выздоровление.

В III группе – при осмотре через 2 нед. клинико-этиологическое излечение отмечалось у 2-х пациенток, 5 женщин жаловались на небольшой зуд, сохранялись явления кольпита.

При микроскопическом исследовании у 2-х женщин обнаружены единичные дрожжевые клетки.

Через 4 нед. этиологическое излечение отмечено у 6 больных, у одной пациентки сохранялся дискомфорт и в мазках обнаружены дрожжеподобные грибы (рис. 2).

Полученные результаты лечения Итразолом 20 больных урогенитальным кандидозом позволяют сделать заключение, что:

  • Итразол высокоэффективен при системном лечении мужчин и женщин, страдающих этим заболеванием. Этиологическое излечение наступило в 100% случаев с острой формой кандидоза и 83,4% – с хроническими формами;
  • лучший результат был достигнут у больных, получавших препарат по 200 мг в течение 7 дней;
  • Итразол хорошо переносится больными, а наблюдавшаяся побочная реакция в виде тошноты (у 3 больных) имела преходящий характер и не служила поводом для прерывания лечения;
  • Итразол является эффективным препаратом для лечения как острого, так и хронического урогенитального кандидоза. При пероральном приеме лечение имеет меньшую продолжительность, чем при местной терапии, а пациенты часто предпочитают пероральный прием местному применению антимикотиков из-за более короткого курса лечения и простоты применения, что существенно повышает приверженность терапии.

Источник

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 6 шт.

Я столкнулась Итразолом, когда пришлось лечить молочницу. Я в курсе, что ее можно вылечить прям одной таблеткой чуть ли не навсегда. Но у меня очень слабый иммунитет, антибиотики мне нельзя, на многие лекарства у меня аллергия. В общем, я как бесконечно беременная дама. Ничего нельзя, только болеть. С гинекологом решили бороться с этой заразой (а она возникает у меня довольно часто) не торопясь, и не травмируя и так слабый организм. И естественно это был комплекс мер. Среди них был Итразол. Это эффективный, нейтральный на вкус и быстродействующий препарат. Я пропила одну коробочку. Почти неделя по одной таблетке в день. Побочных эффектов, кроме вздутия живота и двухдневной диареи, не обнаружила. Так что препарат для меня оказался действенный и хороший. Хвалю. Рекомендую. Но сначала обсудите его применение с врачом!

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 14 шт.

Итразол справился с грибком на ногтях больших пальцев ног. Все наслышаны про мужские ноги, носки и обувь. Ну вот и я попал под это “проклятье”. Хорошо обошлось без удаления ногтевой пластины. Пошел на повинную к дерматологу. Взяли анализ, поставили диагноз, навыписывали кучу средств, что и как мазать-пить, что и как обрабатывать. Вроде фигня какая-то, но столько телодвижений в конце концов надо было сделать. Длительный процесс, нечего сказать. Зато после мазей и недели Итразола все прошло. Ноготь отрастает потихоньку здоровый. Итразол принимают после еды, да и дерматолог отдельно этот момент выделила. Так лекарство не раздражает желудок, а то бывает тошнота, рвота, боли. В общем, если у вас грибок ногтя или стопы, или вообще какой-то грибок, то Итразол нормально с этим справляется. Я могу его рекомендовать.

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 14 шт.

Когда дерматолог на вас долго смотрит, а потом ведет в темную комнату, светит лампой, а ваша болячка вспыхивает зеленым светом, то приятного мало. Потом говорят, что ты лишайный. Как бродячий кот или пес. И вылечиться за пару дней не удасться. Пятна очень сильно чешутся, мокнут. А когда зудит, ведь хочется чесать, так? А нельзя. И ты сразу такой “Я в АДУУУ!!!” Было принято нелегкое решение пить таблетки. Не люблю. Они все-таки на печень и желудок влияют. Но ходить, как лишайный пес тоже не хочется. Потратила почти 2 пачки “Итразола”, чтобы вывести эти пятна с рук и плечей. Что ж, препарат надо сказать эффективный, хоть и пришлось с ним существовать довольно долго. Но это же лучше, чем “пятнить”. Кстати, никаких побочных эффектов и последствий у меня не было. Могу рекомендовать, только если вам его выписал грамотный врач.

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 42 шт.

А вы знали, что мы любимое место для грибков, и они на нас живут постоянно. Но расти у них получается не всегда. То температура у тела высокая, то иммунитет сильный. Но бывает шикарный для них момент, когда пора. Так появляется микоз рук и ног. Из всех препаратов мы выбрали Итразол, о котором были хорошие отзывы в связи с этой напастью. К врачу мы сходили. У препарата есть разное количество капсул в коробке, но лечение длительное предполагалось. Проштудировав форумы, аптеки и рассчитав дозы с врачом, мы пришли к выводу, что упаковки в 42 штуки хватит. Давали по схеме, описанной в инструкции: 200 мг 2/д. Вместе с этим облегчили диету без жирного и соленого, так как препарат воздействует на печень. Пока могу сказать, что препарат работает. Он эффективный. Побочные эффекты есть, но незначительные,перетерпеть можно.

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 6 шт.

Отличное средство против грибка (кандидоза)! Всего три дня по две капсулы в день и вот я уже здорова! Такая радость вообще. Если кто с грибком сталкивался в любом виде, а особенно, если он еще по женской части, те знают, что это прям мрак. Еще мне понравилось, что эти таблетки надо пить, а не запихивать их сами понимаете куда. Курс лечения небольшой, побочных эффектов не было, принимать удобно. Но надо пить таблетки только на сытый желудок! Ну то есть не просто перекусить, а прям хорошо поесть, с полноценным приемом пищи надо капсулу пить. Иначе желудку будет тяжело, может появиться тошнота и боли в животе. В общем, я таблетками довольна. Могу их рекомендовать!

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 42 шт.

Всем доброго дня! Итразол помог мне победить гистоплазмоз. Этот препарат мой настоящий спаситель и я благодарна врачу, который мне его выписал. После долгих и безуспешных мытарств по медикаментам и аптекам, получила назначение на Итразол. Болезнь стала отступать, пришло облегчение. Курс лечения у меня был 15 дней. Итразол не такой дорогой препарат, но очень и очень эффективный! И в аптеках по городу не надо его бегать искать. Зашел, купил. В общем горячо хвалю и советую тем, кого такая же проблема, как и у меня! Но сначала, пожалуйста, найдите грамотного специалиста и обсудите с ним варианты лечения. А еще посмотрите противопоказания и побочные эффекты (у меня их не было). Всем здоровья!

Считает, что товар отличный

Итразол

100 мг, капсулы, 14 шт.

“Итразол” мне назначил дерматолог для лечения разноцветного (отрубевидного) лишая. “Итразол” эффективно справляется с грибками и лишаями, но стоит за 14 капсул, как чугунный мост. Об аналогах я еще не знала. Хотелось уже вылечить ту заразу. У меня было комплексное лечение 2%-ной салициловой кислотой, “Сертамиколом”, “Микрозалом” и нутрянку лечили “Интазолом”. Вот последний я пила ровно неделю по 2 капсулы в день, утром и вечером. Капсулы совершенно обычные, принимать их следует после еды и запивать водой. Уже прошло 1,5 месяца, и лишайных пятен я не вижу. Читала на форумах, то после “Итразола” эффект может длиться до двух лет. Мне бы конечно очень хотелось, чтобы я с лишаем больше не сталкивалась. Могу сказать, что лечение прошло успешно. Побочных эффектов и аллергии не было. Препарат действенный. Рекомендую.

Источник

* (Itraconazole*)

J02AC02

  • [ ]

(-10)

-10

1 .
:
100
( 464 )
: (, ); 188 (); 188 () ;
464
: ;

: 0 .

– .

– .

렗 , . , . , .

, : Candida spp. ( Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma spp., H.capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii Trichosporon spp. Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. .

Candida krusei, Candida glabrata Candida tropicalis Candida. In vitro Candida .

, , Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. Scopulariopsis spp.

. ERG11, 14α-, , ERG11, / , . Candida spp. , . Aspergillus fumigates, .

Cmax 25 . . Css , , 15 , Cmax 0,5, 1,1 2 / 100 1 , 200 1 , 200 2 . T1/2 1628 3442 . 714 . / 278/. .

. . Cmax 25 . 55%. .

. , , ( H2- , ), . ( ). 200 2- .

.

. 99,8% , ( 99,6%). . 0,2% . Vd >700, . , , , , 23 , , , , , 4 . , , , , .

. in vitro, CYP3A4 , . . , in vitro , . 2 .

. (35%) (54%) . <1% , /. 14- , 3 18% .

, , , . , 24 4- , , 1 , 6 3- .

. . . 100 Cmax ( 47%), . T1/2 (3717) (165) . ( AUC) . (. ).

. . , Cl 13//1,732, (AUC) . , , (max, max AUC08 ).

/ T1/2 ( Cl 5079/), (Cl 2049/) (Cl <20 /) ( 4249 48 ). , AUC, 30 40% , .

. T1/2 .

. . 5 17 , / . 1,5 12,5// 1 2 . 2 1 Cmax Cmin 1 . AUC ; Vd , Cmax T1/2. Vd .

ꠗ , , , , ;

, / ;

, , ( , ), , , , , .

. 蠗 CYP3A4 , , . , QT , , (. );

CYP3A4 (. ), , ; , , , ; ; ; ; , , ; 蠗 , (), , (), ; ; , , , , ; , , , ; , ; ; , ; , , ; , ; ;

( ; . );

, /, – ;

( , , );

;

3 .

: ; ; ; ; 3 (. ).

, , , .

, .

. . , , , . , .

I , , , , .

, , .

, .

: (≥1/10); ( ≥1/100 <1/10); ( ≥1/1000 <1/100); ( ≥1/10000 <1/1000); (<1/10000, ); ( ).

,

107 8499 . 8499 , .

:  , , .

:  ; ࠗ .

:  .

:  ;  , .

:  .

:  , ;  , , , , ;  .

:  , .

:  , , .

:  .

:  ;  .

:  .

, / / , ( , , / ).

: , .

: .

: , , , .

: .

: , , .

: , , ,

: , .

, : , , .

: – .

: , , .

: , .

– : , .

: , .

: , , , , , , .

: , , , , , , , .

. 14 (4 – , 9 1, ) 165 1 17 .

, : (3%), (3%), (2,4%), (2,4%), (1,2%), (1,2%), (1,2%), (1,2%). , , , ; , .

, ( )

.

:  , , , .

:  .

:  .

:  ( .. , ).

:  .

:  .

, :  .

:  .

:  ( .. ).

:  , -, , , , , , .

:  .

렗 . . , , , . , – , , , .

CYP3A4. , CYP3A4, . CYP3A4 , . CYP3A4 , .

. , , . , (, ), (. ).

CYP3A4. -gp BCRP. , CYP3A4, -gp / BCRP, / . , . . .

714 . , CYP3A4, . , .

, :

– . : CYP3A4, / (. );

– , , . , , / . . : CYP3A4 2 ; CYP3A4/-gp/BCRP, 2 ;

– . / . , . : , ( ); CYP3A4; CYP3A4/-gp/BCRP, .

. , , , .

/ (. )(. )
Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

2 . , //

(/ )

AUC (↑↑↑↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax ↑, AUC ↑↑

렗 ( )a,b

, , ///
/ AUC (↑↑)

( ) a,b

2 .
()Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)2 . : QT
(R)- Cmax (↑), AUC (↑)2 . : , QT
Cmax ↑, AUC ↑, ,
䠗 (↑↑)a,b2 . : ,
Cmax (↑), AUC (↑)2 . : ,
Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)2 . : QT –
Cmax (↑), AUC (↑↑)2 . : QT, , ,
Cmax(↔), AUC (↑) 2 1, 2
Cmax (↑), AUC (↑), ,
( )a,b

Cmax (↑), AUC (↑)

, / , /
䠗 ( )a,b

???? ( )a,b

, /,
: (↓↓↓)a,b

AUC (↓↓↓)

2 ,
( )a,b

렗Cmax (↓↓), AUC (↓↓)

2 , .

:

Cmax (↑), AUC (↑)

: AUC (↑↑)

: ( )a,b

2 . , , QT .

, ,

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

2 . //
(, )

(, ) ( )a,b

Cmax (↑), AUC (↑↑)

, /, /
Cmax (↑↑), AUC (↑↑), ,
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)2 . ,
(↑)a,b

(↓↓)a,b

2 , .

: (↓↓↓)a,b

: AUC (↓↓↓)

2 , .
Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

, /, /
,
+

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↔), AUC (↑)

, + /.
( ) a,b2 . : QT
Cmax (↔), AUC (↑↑↑)2 . : ,
Cmax (↑↑), AUC (↑), ,
Cmax (↑), AUC (↑↑)2 . : QT,
Cmax (↑↑), AUC (↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

(↑↑↑↑)a,b

, /, , /,
Cmax (↑), AUC (↑)2 . : QT
( )b2 . : QT,
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑), ,
(, , , )( ) ,b2 . ,
AUC (↑)

AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↔), AUC (↑)

, ,
Cmax (↑), AUC (↑)

렗 ( ),b

, / , /
Cmax (↑), AUC (↑↑)

max (↑↑)

Cmax (↔), AUC (↔)

Cmax (↔), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

AUC (↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

AUC (↔↑↑)

Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC ↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

( ) ,b

ࠗ ( ) ,b

2 . .

: , , .

AUC (↓↓ )2 .
???? ( ),b2 . :
,

(/)

Cmax (↔), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↔), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

(/) (↑↑)b

Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

(↑)b

Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

, , ,
Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)2 . : , , ,
()() Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑↑↑)2 . : , ,
Cmax (↑), AUC (↑↑)2 . : , , QT
렗 ( ) ,b2 . : QT
Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑↑↑)2 . : , , ,
( )

(TDF)

( ) Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

???? ( ),b

Cmax (↑), AUC (↑↑)

렗 ( ),b

;

, / , .

???? ( ),b

렗 ( ),b

, ,
Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

, /, /
( )

( )

: Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

: Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

, ,
()Cmax (↑), AUC (↑)

렗 ( ),b

, / ( ). ; .
Cmax (↓), AUC (↓)

Cmax (↓), AUC (↓↓)

2 .
(↑)b

Cmax (↔), AUC (↑)

, / , /
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑), .
Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↔), AUC (↑)

, / . .
( ) Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

( ) Cmax (↑), AUC (↑↑)

, / . .
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)2
Cmax (↑↑), AUC (↑↑), .
렗 ( ) ,b2 . ,
렗 ( ),b, / , /
Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

2 . ;
( ),b

렗 ( ),b

, /, /

( )

( )

Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

/렗 ( , , ),b

2 . –
Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

, /, /
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)2 . , , ,
Cmax (↑↑), AUC (↑↑)2 . , QT
Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

, ; /
Cmax (↑), AUC (↑↑↑)2 . ,
AUC (↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

, //, /.

䠗 ( ),b2 . , – , QT,
Cmax (↑↑), AUC (↑↑)2 . ,
Cmax (↓↓), AUC (↓↓), , , , , 2- . , , 2 2 (. )
Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)2 . ,
Saccharomyces boulardiiS. boulardii ( )2 . S.boulardii
( ) Cmax (↑), AUC (↑↑); ( ) ( ),b

( ) Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

(/) ↔(↑)b

( ) ( ),b

Cmax (↔)(/) ↑ (), AUC (↑↑) (/, )

( ) (↑↑)b

( ) (↑),b

() Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑)

(/) AUC ↑↑

(/) ↑b

() Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

(/) Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

, ,

()

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)

2 . /
,
Cmax (↔ ↑↑), AUC (↑↑↑)2 . , ,
Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)2 . , –
Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑↑↑↑), AUC (↑↑↑↑)

2 . /, ,
Cmax (↓↓), AUC (↓), ,
Cmax (↑), AUC (↑↑↑↑)2 .
,
Cmax (↔), AUC (↑)

Cmax (↑), AUC (↑)

, /, /
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)2 . , ,
Cmax (↑), AUC (↑)2 . ,
Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑↑↑↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)

2 . /

( )

( )

䠗 ( ) ,b

Cmax (↑), AUC (↑)

(↑)b

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑), AUC (↑↑)

Cmax (↑↑↑), AUC (↑↑) CYP2D6

Cmax (↑), AUC (↑↑)

, , . .

.

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)2 . , .

: ,

Cmax (↑), AUC (↑↑)2 . : QT.

: ,

()Cmax (↑), AUC (↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

, , (↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

, ///,
Cmax (↑), AUC (↑↑)2 . : , , .

2 .

CYP2D6 EMs: Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

CYP2D6 IMs/PMs CYP2D6

CYP2D6 Es, CYP2D6, CYP2D6 2 . : PR, QTc / QRS, .

CYP2D6 EMs, ,

蠗 ( ),b2 . , (. )
Cmax (↑↑), AUC (↑↑), ,
/Cmax (↑↑), AUC (↑↑)

Cmax (↔), AUC (↔)

렗 , , (↓↓↓)

2 , . ,
Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑↑)

Cmax (↑↑), AUC (↑↑↑)

2 . /
Cmax (↑), AUC (↑↑), ,

:

↑: <100% (<2);

↑↑: 100400% (≥2 <5 );

↑↑↑: 400900% (≥ 5 <10 );

↑↑↑↑: ≥10 .

:

↓: <40%;

↓↓: 4080%;

↓↓↓: >80%.

: ↔.

( ) , .

CYP34 / -gp BCRP, , / in vitro. .

b .

.

. .

, ( ), .

,
200 2

200 1

1

3

200 17
200 1

100 1

7

15

,200 2 100 17

30

100 115
, , , . , .
200 121

, /
– 2 2 ( 200 2 ) . .

. , , 3 . , .

1-2-3-4-5-6-7-8-9-
1-,2-,3-
1-,2-
200 /3

, . , 24 69 .

*
200 125200 2
100200 13 7200 2
( )200 /2 1
200 22 1, .
200 / 200 28
100 / 200 26
100 /3
100 /6
100200 /6

* .

. . , , .

. . , . , , , .

. . .

. . , , . . .

: , .

: . . . .

. / , . .

. , . 400 ; . . , , . , , (, , , , ). . .

/ .

, . , . , – .

. / , / . , , / , .

. ( ) . .

. , , , .

. . (, ) (, , ) ( ). .

. , . , , , , , , . . , 堗 . , . , , , , , , , . , , , . , . . T1/2 , .

. , . . .

. , , . , .

, . (. ) , .

. – , , , .

. , , .

, , .

. , .

, Candida, , , .

. . , . , , .

. , . (. ). , .

. .

( ). ( ) 2,5/ 2 . , Css . Css >250/ 50% 16 16 . .

. . , , (. ). .

, 100 . , 6 7 . 1 6 .; 2, 4, 6 12 7 . .

ѻ, .

. -, , 62, . .

, . ѻ, . 197350, -, , 62, . .

, : ѻ. 199106, -, .., 24- , 27, . .

./: (812) 322-76-38.

.

, 25 °C.

.

3 .

, .

Источник