Фенотропил и либидо потенция

В рамках XI Российского на­ционального конгресса «Чело­век и лекарство» состоялся сим­позиум «Нейрометаболическая терапия: проблема, достиже­ния, перспективы», посвящен­ный ноотропному препарату Фенотропил (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) который производит Щелков­ский витаминный завод, входя­щий в ОАО «Отечественные ле­карства».

Лучше пирацетама

Термин «ноотропный» (от греч. noos – разум, мышление и tropos – подобный, родственный, сродство) появился в 1972 г. и определил новый класс психотропных лекар­ственных средств, родоначальни­ком которого стал пирацетам (ноотропил), разработанный бельгий­ской компанией ЮСБ. Этим терми­ном компания стремилась подчер­кнуть, что новый препарат облегча­ет обучение и улучшает память, но
при этом, в отличие от психостиму­ляторов, не вызывает психомотор­ное возбуждение. Механизм дей­ствия пирацетама и других ноотропных средств изучен недоста­точно. Предполагают, что они об­ладают способностью стимулиро­вать обмен веществ и энергии в нейронах и улучшать их работу как в норме, так и при действии экст­ремальных факторов. Поэтому дру­гое название препаратов этой груп­пы – «нейрометаболические церебропротекторы». Согласно совре­менным представлениям, в нее входят производные пирролидона и гаммааминомасляной кислоты (ГАМК): фенибут, пикамилон, пантогам, глицин, глутаминовая кис­лота. Теперь их перечень пополнил Фенотропил. Долгое время пира­цетам оставался эталоном как по эффективности, так и по объему востребованности в клинической практике.

Разработкой ноотропов зани­маются около 60 фармацевтичес­ких компаний в разных странах. Как отметила при открытии симпо­зиума профессор Татьяна Ворони­на (НИИ фармакологии РАМН), Фенотропил является ноотропным препаратом нового поколения, ко­торый отличается от пирацетама более высокой активностью и бо­лее широким спектром действия. Он быстро всасывается, легко про­никает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концен­трация в крови достигается уже через час после приема Фенотро­пила, тогда как у пирацетама – через два часа. Достоинством Фе­нотропила является также повы­шение устойчивости организма к различным экстремальным воздей­ствиям, физическому и эмоцио­нальному стрессу, интоксикациям. Отсюда широкий спектр показаний к применению нового препарата – нарушение интеллектуально-мнестических функций, сенильная деменция, астения, синдром хрони­ческой усталости, черепно-мозго­вая травма, алкогольная интокси­кация, снижение умственной и физической работоспособности. По мнению Т. Ворониной, оптимальным является назначение Фенотропи­ла в дозе 100 мг в сутки на протя­жении месяца.

От крыс до космонавтов

Экспериментальной и клиничес­кой фармакологии Фенотропила было посвящено выступление за­местителя генерального директо­ра ОАО «Отечественные лекар­ства» Валентины Ахапкиной, мно­го сделавшей для того, чтобы разработать препарат и довести его до серийного производства. В ус­ловиях космических полетов для борьбы с острыми и хронически­ми перегрузками членов экипажа была поставлена задача разрабо­тать высокоэффективное и макси­мально безопасное для здоровья человека психотропное лекар­ственное средство. Выбор пал на циклические производные ГАМК. «Гамкисты» (так называли себя фармакологи, изучавшие произ­водные ГАМК) исследовали ряд препаратов, включенных в группу ноотропных (пантогам, фенибут, пирацетам), и скоро убедились, что ни один из них не мог обеспе­чивать в полной мере срочную адаптацию к стрессовым нагруз­кам, «раздвинуть границы гомеостаза» и обеспечить экономный расход энергетических запасов организма в условиях космичес­кого полета.

Под руководством академика РАМН Михаила Хананашвили Фе­нотропил исследовали на собаках в Институте мозга в Тбилиси, ис­пользуя методику сшибки цент­ральной нервной системы. Если у собаки вырабатывают три услов­ных рефлекса, то при предъявле­нии трех стимулов одновременно она «сходит с ума». Ни один из существующих психотропных пре­паратов не предупреждал разви­тие срыва деятельности ЦНС. Фе­нотропил даже на такой жесткой модели оказался высокоэффектив­ным.
Фенотропил позволяет расши­рить возможности коррекции фун­кционального состояния человека в экстремальных условиях, в ле­чении и профилактике психонев­рологических расстройств и забо­леваний. Например, в ГНЦ соци­альной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского под руководством академика РАМН Ирины Анохиной были проведены исследования на крысах по предупреждению раз­вития алкогольной зависимости и лечению хронического алкоголиз­ма при свободном выборе живот­ными воды или алкоголя. Крысы-алкоголики, которым назначали Фенотропил, в ситуации свобод­ного выбора между водой и алко­голем выбирали воду, а на фоне применения Фенотропила у здо­ровых крыс не развивалась алко­гольная зависимость. Полученные данные позволили сделать вывод о наличии у Фенотропила выра­женного противоалкогольного эф­фекта. Фенотропил также облада­ет выраженным отрезвляющим действием при алкогольной ин­токсикации.

Что касается повышения сопро­тивляемости физическим нагруз­кам и стрессу, наибольший инте­рес представляет методика плавания животных в холодной (2°С), теплой (25°С) и горячей (45°С) воде. При этом крысы, получав­шие Фенотропил,хорошо перено­сили переохлаждение, что позво­лило сделать вывод о разогрева­ющем эффекте препарата.

Адаптогенное действие Фенотропила исследовалось также при многофакторном стрессе. В усло­виях стресса животные приобре­тали неряшливый вид, их шерсть становилась ломкой, масса селе­зенки увеличивалась на 40%, по­являлись язвы желудка, происхо­дили инволюция тимуса и гипер­трофия надпочечников. При на­значении Фенотропила вид воло­сяного покрова улучшался, живот­ное становилось более опрятным. При вскрытии язвы и кровоизли­яния в желудочно-кишечном трак­те почти отсутствовали (число язв на 1 см2 площади желудка снизи­лось на 87%), снижался уровень инволюции тимуса и гипертрофии надпочечников.

Крометого, использовалось ма­тематическое моделирование. Известно, что с увеличением ско­рости выполнения задания стра­дает его точность. При изучении работоспособности операторов выяснилось, что транквилизаторы и психостимуляторы ухудшают по­казатели работоспособности, тог­да как ноотропные препараты их улучшают и восстанавливают на фоне утомления, усиливая струк­турные взаимосвязи показателей работоспособности. Прием ноот­ропов повышает скорость приня­тия решения и на 80% уменьшает число ошибок у операторов.

В экстремальных условиях

Ряд докладов на симпозиуме был посвящен применению Фенотро­пила в экстремальных условиях. Кандидат медицинских наук Вера Потиевская (Институт авиационной медицины, Москва) рассказала о влиянии Фенотропила на адапта­цию авиадиспетчеров и пилотов к гипоксии. Были исследованы 52 человека с артериальной гипертензией и хроническим брон­хитом, половина из которых полу­чала плацебо, а другая половина – Фенотропил. На основании полученных данных сделан выводе воз­можностях применения Фенотро­пила с целью защиты от вредных воздействий гипоксии. Срок реа­билитации больных снижался в два раза.

Профессор Василий Вахов (Ин­ститут психотерапии, Москва) исследовал действие Фенотропила у сотрудников правоохранитель­ных органов. Выборка включала 57 мужчин разного возраста, по­лучавших препарат в дозировке от 50 мг до 300 мг в сутки в течение 4-14дней. Часть из них находилась на амбулаторном и стационарном лечении. После приема Фенотро­пила испытуемые отмечали «све­жесть и просветление в голове, приливы энергии и душевную рас­кованность», а также ощущение подъема. Причем в полевых усло­виях эти эффекты наблюдались в первые часы приема препарата. При астеноневротических и астеновегетативных нарушениях было достаточно дозы 50-200 мг в сутки, а при депрессии – до 200 мг в сутки. При увеличении дозировки выше 300 мг появлялись наруше­ния сна, поэтому препарат не реко­мендуется применять позднее 15.00, за исключением случаев инверсии сон – бодрствование. Как казуистика отмечено, что при при­еме Фенотропила легче протекают пневмония и другие воспалитель­ные заболевания. Необходимо от­метить, что курсовое применение Фенотропила повышает сексуаль­ную потенцию у мужчин и либидо у женщин.

Глазами психиатров

Клинической оценке эффектив­ности Фенотропила было посвя­щено выступление доктора меди­цинских наук профессора Юрия Александровского (ГНЦ социаль­ной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского), который еще 15 лет назад участвовал в решении вопроса о включении данного пре­парата в «аптечку космонавта». Как отметил Ю.Александровский, по­нятие «органическое психическое расстройство» в американских классификациях отсутствует. За психогениями всегда скрыта орга­ническая основа. Функциональных заболеваний не существует. Так называемые астенические рас­стройства также являются след­ствием органических поражений нервной системы. Рекомендуемая Ю.Александровским суточная доза Фенотропила при астении состав­ляет 100-300 мг в зависимости от степени тяжести состояния. Уже с первого дня лечения пациенты от­мечали повышение работоспособ­ности, улучшение настроения, при­лив сил и уверенность.

«Фронт работы адаптогенных средств – между здоровьем и бо­лезнью», – заявил директор НИИ психиатрии МЗ РФ, доктор меди­цинских наук, профессор Валерий Краснов. В этом диапазоне и рабо­тают ноотропные препараты, в том числе Фенотропил. В исследова­нии на 14 больных с умеренно вы­раженным психоорганическим синдромом (бывшиеучастники ликви­дации последствий аварии на Чер­нобыльской АЭС) изучалась дина­мика нейропсихологических симп­томов. Базовым препаратом яв­лялся церебролизин в высоких дозах. В группе, получавшей Фе­нотропил, отмечалась более выра­женная положительная динамика по результатам нейропсихологического исследования.

В неврологической практике

Доктор медицинских наук про­фессор Анатолий Федин (кафедра неврологии РГМУ) поделился опы­том применения Фенотропила в неврологической практике. Пре­парат назначали 20 пациентам с хронической ишемией мозга, ко­торая, по мнению Федина, являет­ся синонимом дисциркуляторной энцефалопатии, по старой клас­сификации. Когнитивные функции оценивали по тесту запоминания 10 слов и тесту отыскивания чис­ла. Сравнивали эффект до лече­ния и после него. Разовая доза составляла 50-100 мг, а суточная 200мг (2 таблетки). При этом пре­парат принимали утром и днем(во избежание нарушений сна). Курс лечения составлял 30 дней. Кроме того, А.Федин упомянул о моноте­рапии эпилепсии Фенотропилом. У четверых больных с парциаль­ными эпилептическими припадка­ми, которые начали принимать Фенотропил, припадки прекрати­лись (катамнез 6 месяцев).

Применение Фенотропила в комплексной терапии дисцирку­ляторной энцефалопатии III ста­дии изучалось также в Северном государственном медицинском университете (Архангельск). В ка­честве контрольной группы были аналогичные больные, получавшие пирацетам. Пациенты первой груп­пы более высоко оценивали эф­фективность своего лечения в виде появления чувства «ясной головы» и уменьшения жалоб на головную боль. Ни в одном случае синдром зависимости или синдром отмены не наблюдался.

В Российской военно-медицин­ской академии (С.-Петербург) изу­чалось применение Фенотропила при последствиях черепно-моз­говой травмы (ЧМТ). Результаты были доложены на недавней Все­российской телеконференции (см. «МГ» № 29 от 16.04.04). Были ис­следованы 30 больных с давнос­тью ЧМТ до 10 лет с астеничес­ким, судорожным, ликвородинамическим и другими синдромами. Курс лечения Фенотропилом со­ставлял 30 дней, причем доза уве­личивалась от 50 мг до 200-300 мг в сутки. Более чем в половине случаев (17 больных) результат был хорошим (прилив сил, улуч­шение зрения и настроения), у 11 пациентов – удовлетворительным, а у двоих лечение Фенотропилом оказалось неэффективным. Дру­гая группа получала пирацетам. Было отмечено, что терапевти­ческий эффект Фенотропила на­ступает в ранние сроки лечения и превосходит таковой пирацетама.

Все участники симпозиума от­мечали высокую эффективность и достаточную безопасность при применении Фенотропила, а так­же острую необходимость разра­ботки его инъекционной формы. К сожалению, широкое примене­ние препарата ограничено его от­носительно высокой стоимостью (цена одной упаковки из 30 табле­ток по 100 мг достигает 900 руб.). Однако, как заявил на закрытии симпозиума директор Щелковс­кого витаминного завода Вячес­лав Окуньков, при увеличении объема выпуска себестоимость препарата может быть снижена, что приведет к снижению отпуск­ной цены, которая и сегодня со­ставляет около 600 руб. (включая НДС) за упаковку. Завод не может регулировать наценку фирм-дист­рибьюторов и аптек. Для боль­шинства больных обычно бывает достаточно одной упаковки Фе­нотропила на курс терапии.