Цифран оде при простатите
Фторхинолон при хроническом бактериальном простатите
Хорошая фармакокинетика, высокая концентрация в ткани простаты, хорошая биодоступность. Эквивалентная фармакокинетика при приеме внутрь и парентеральном введении (у ципрофлоксацина, офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина). Ципрофлоксацин и офлоксацин имеют пролонгированную форму выпуска – таблетки ОД, позволяющие равномерно высвобождать действующее вещество в течение суток и тем самым поддерживать равновесную концентрацию препарата. Оптимальными при простатите следует считать левофлоксацин (флорацид), ципрофлоксацин, спарфлоксацин (особенно в ассоциации с внутриклеточными инфекциями, передаваемыми половым путем), в меньшей степени – норфлоксацин.
У всех фторхинолонов отмечена высокая активность в отношении типичных и атипичных возбудителей, в том числе Pseudomonas aeruginosa. К недостаткам относятся фото- и нейротоксичность. В целом фторхинолоны можно рассматривать как препараты первой линии в лечении больных на хронический простатит, но только после исключения туберкулеза.
Рекомендуемые дозы:
- левофлоксацин (таваник, флорацид, элефлокс) по 500 мг/сут;
- ципрофлоксацин (ципробай, ципринол) по 500 мг/сут;
- ципрофлоксацин (цифран ОД) по 1 000 мг/сут;
- офлоксацин (заноцин ОД, офлоксин) по 800 мг/сут;
- спарфлоксацин (спарфло) по 200 мг дважды в сутки.
[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]
Триметоприм
Хорошо проникает в паренхиму простаты. Наряду с таблетками существует форма препарата для внутривенного введения. В современных условиях к плюсам можно отнести невысокую стоимость триметоприма. Однако, хотя препарат и активен в отношении наиболее значимых возбудителей, он не действует на Pseudomonas spp., некоторых энтерококков и некоторых представителей рода Enterobacteriaceae, что ограничивает применение этого лекарства у больных на хронический простатит. Триметоприм выпускается в комбинации с сульфаметоксазолом (400 или 800 мг сульфаметоксазола + 80 или 160 мг триметоприма; соответственно таблетка комбинированного препарата содержит 480 или 960 мг активного вещества).
Рекомендуемые дозы:
- ко-тримаксазол (бисептол 480) по 2 таблетки дважды в сутки.
Тетрациклины
Также выпускаются в двух формах введения, высоко активны в отношении хламидий и микоплазм, поэтому их эффективность выше при хроническом простатите, ассоциированных с заболеваниями, передаваемыми половым путем. Оптимальным является доксициклин (юнидокс солютаб), имеющий лучшие фармакокинетические данные и переносимость.
Рекомендуемые дозы:
- доксициклин (юнидокс солютаб) – 200 мг/сут.
Макролиды
Макролиды (в том числе азалиды) должны применяться только при определенных условиях, поскольку имеется лишь небольшое количество научных исследований, подтверждающих их эффективность при простатите, и эта группа антибиотиков малоактивна в отношении грамотрицательных бактерий. Но совсем отказываться от использования макролидов не стоит, так как они достаточно активны в отношении грамположительных бактерий и хламидий; накапливаются в паренхиме простаты в высоких концентрациях и относительно нетоксичны. Оптимальными препаратами этой группы являются кларитромицин (фромилид) и азитромицин. Рекомендуемые дозы:
- азитромицин (сумамед, зитролид) по 1000 мг/сут первые 1-3 сут лечения (в зависимости от тяжести заболевания), затем по 500 мг/сут;
- кларитромицин (фромилид) по 500-750 мг дважды в сутки.
Прочие препараты
Можно рекомендовать комбинированный препарат сафоцид. Уникальность его состоит в том, что он содержит полный комбинированный однодневный курс лечения в одном блистере (4 таблетки): 1 таб. флуконазола (150 мг), 1 таблетка азитромицина (1,0 г) и 2 таблетки секнидазола А по 1,0 г. Такая комбинация, принятая одновременно, позволяет добиться бактерицидного эффекта в отношении Trichomonas vaginalis, грамположительных и грамотрицательных анаэробов, в том числе Gardnerella vaginalis (секнидазол), в отношении Chl trachomatis, Mycoplasma genitalium, грамположительной и грамотрицательной микрофлоры (азитромицин), а также в отношении грибов рода Candida (флуконазол).
Таким образом, сафоцид отвечает всем требованиям ВОЗ к препаратам, используемым для лечения инфекций, передаваемых половым путем, в том числе, лечение хронического простатита: эффективность не менее 95%, малая токсичность и хорошая переносимость, возможность однократного приема, пероральный прием, медленное развитие резистентности к проводимой терапии.
Показания к приему сафоцида: сочетанные неосложненные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея, трихомониаз, хламидиоз и грибковые инфекции, сопровождающие их специфические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.
При остром неосложненном заболевании достаточно однократного приема комплекса сафоцид, при хроническом процессе необходим прием по полному комплекту в течение 5 сут.
Европейские рекомендации по ведению больных с инфекциями почек, мочевыводящих путей и мужских половых органов, составленные коллективом авторов во главе с Naber K.G., настаивают, что при бактериальном хронический простатит, а также при хроническом простатите с признаками воспаления (категории II и III А) антибиотики следует назначать на 2 недели после установления первичного диагноза. После этого проводится повторная оценка состояния пациента, и антибиотикотерапия продолжается только при положительном результате культурального материала, взятого до лечения, или если пациент демонстрирует выраженное улучшение на фоне лечения антибиотиками. Рекомендуемая общая продолжительность лечения составляет 4-6 нед. Предпочтительна пероральная терапия, но дозы антибиотиков должны быть высокими.
Эффективность антибиотиков при так называемом воспалительном синдроме хронической тазовой боли (то, что мы рассматриваем как латентный хронический простатит) авторами руководства со ссылкой на исследования Krieger J.N. и соавт. также объясняется вероятным присутствием бактериальной микрофлоры, не выявленной обычными методами диагностики.
Приведем несколько вариантов базового лечения больных острым простатитом ХИП и латентным ХИП.
Схема лечения при остром простатите
Рекомендуются следующие лекарственные препараты:
- цефтриаксон по 1,0 г на 200 мл раствора хлорида натрия 0,9% внутривенно капельно 2 раза в сут в течение 5 сут, затем 5 сут внутримышечно;
- фуразидин (фурамаг) по 100 мг трижды в сутки 10 сут;
- парацетамол (перфалган) по 100 мл внутривенно капельно на ночь ежедневно по 5 сут;
- меглюмина натрия сукцинат (Реамберин) по 200 мл внутривенно капельно через день, всего 4 инфузии;
- тамсулозин по 0,4 мг ежедневно;
- другая симптоматическая терапия – индивидуально по показаниям.
Схема лечения при хроническом инфекционном и латентно-инфекционном простатитах
Важно – на первичном приеме должен быть выдержан алгоритм обследования. Вначале 3-стаканная проба мочи с ее бактериологическим исследованием, затем – пальцевое ректальное обследование, получение секрета простаты для его микроскопии и посева. Посев призван выявить неспецифическую микрофлору и микобактерии туберкулеза; по показаниям – инфекции, передаваемые половым путем. При обнаружении в секрете простаты лейкоцитов менее 25 в поле зрения следует провести тест-терапию тамсулозином (омник) в течение 5-7 сут с повторным массажем простаты и повторным исследованием ее секрета. Если число лейкоцитов не увеличится, а посевы будут отрицательными, заболевание следует отнести к неинфекционному простатиту (синдром хронической тазовой боли) и проводить соответствующую патогенетическую и симптоматическую терапию. Если при первичном анализе будет визуализировано более 25 лейкоцитов в поле зрения или их число возрастет после тест-терапии, заболевание следует рассматривать как инфекционное или латентно-инфекционное. В таком случае основой лечения становится антибактериальная терапия – эмпирическая в начале, и корригированная после получения результатов бактериологического исследования.
Источник
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ципрофлоксацин 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества: натрия альгинат (Kelton LVCR); гидроксипропилметилцеллюлоза; натрия гидрокарбонат; кросповидон (Kollidon CLM); магния стеарат; аэросил 200; тальк.
Материал оболочки: Opadry 31В58910 белый (гипромеллоза; лактозы моногидрат; титана диоксид; макрогол 400); гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк; вода очищенная.
Производство
- Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия);
- Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия. Овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными пищевыми чернилами — «Cifran OD 500 mg» или «Cifran OD 1000 mg».
В блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Фармакологическая группа
Противомикробное средство. Фторхинолон.
Действие
Бактерицидное, антибактериальное.
Обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Всасывание
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 или 500 мг соответственно.
Распределение
После введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме Cmax достигаются в течение 6 ч и составляют (1,3±0,4) мкг/мл и (2,4±0,7) мкг/мл для Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения AUC0–t — (8,3±2,1) и (18,9±4,6) мкг·мл/ч. Связывание белками плазмы крови — 20–40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу; обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете предстательной железы.
Метаболизм
Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
Выведение
Около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% — в виде активных метаболитов. Оставшаяся часть поступившей дозы подвергается энтеро-гепатической циркуляции. T1/2 — около 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
Особые группы пациентов
При нарушенной функции почек. У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, T1/2 ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозы»).
При нарушенной функции печени. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- острый синусит;
- инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза;
- пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный);
- хронический бактериальный простатит;
- гонорея;
- осложненные внутрибрюшные инфекции (применяется в комбинации с метронидазолом);
- холецистит, холангит;
- инфекционные заболевания кожных покровов;
- инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит);
- диарея инфекционного генеза;
- тифозная лихорадка.
Дозировка
Внутрь, после еды, целиком (не разламывая и не разжевывая таблетку), запивая достаточным количеством воды. Частота применения: каждые 24 часа. Рекомендуемые дозы для взрослых:
Острый синусит: 1000 мг, 10 дней.
Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей: легкая и средняя тяжесть — 1000 мг, 7-14 дней; тяжелая и осложненная форма — 1500 мг, 7-14 дней.
Инфекции мочевыводящих путей: острые и неосложненные — 500 мг, 3 дня; легкая и средняя тяжесть — 500 мг, 7-14 дней; тяжелая и осложненная форма — 1000 мг, 7-14 дней.
Хронический бактериальный простатит: 1000 мг, 28 дней.
Внутрибрюшные инфекции: осложненные — 1000 мг, 7-14 дней.
Инфекционные заболевания кожных покровов: легкая и средняя тяжесть — 1000 мг, 7-14 дней; тяжелая и осложненная форма — 1500 мг, 7-14 дней.
Инфекционные заболевания костей и суставов: легкая и средняя тяжесть — 1000 мг, 4-6 недель; тяжелая и осложненная форма — 1500 мг, 4-6 недель.
Диарея инфекционного генеза: 1000 мг, 5-7 дней.
Брюшной тиф: легкая и средняя тяжесть — 500 мг, однократно, 1 день.
Гонорея: острая неосложненная — 500 мг, однократно, 1 день; осложненная форма — 500 мг, 3-5 дней.
Применение ципрофлоксацина должно продолжаться по крайней мере еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
- псевдомембранозный колит;
- детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- нарушение мозгового кровообращения;
- психические заболевания;
- эпилептический синдром;
- эпилепсия;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности ЩФ и лактатдегидрогеназы.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с возможным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: повышенная потливость, фоточувствительность, общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Передозировка
Возможно обратимое токсическое воздействие на почки.
Не существует специфического антидота, поэтому терапия должна быть симптоматической. Необходимо:
- вызвать рвоту или провести промывание желудка;
- проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);
- поддерживающая терапия.
Только незначительные количества ципрофлоксацина (<10%) можно удалить с помощью гемо- и перитонеального диализа.
Взаимодействие
Теофиллин. При совместном применении с ципрофлоксацином наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. Если нельзя исключить совместное применение этих препаратов, следует контролировать содержание теофиллина в плазме крови.
Антацидные препараты, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид. В присутстви данных антацидов уменьшается абсорбция ципрофлоксацина, таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен.
Пробенецид и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию. При совместном применении с пробеницидом уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.
Противоопухолевые и иммуносупрессивные препараты. Абсорбция ципрофлоксацина после применения внутрь уменьшается после проведения цитотоксической терапии.
Анальгетики. Совместное применение с НПВП, усиливает побочные эффекты ципрофлоксацина на ЦНС.
Фенитоин. У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение и увеличение) уровней фенитоина в плазме крови.
>Сукральфат. В желудке сукральфат высвобождает ионы алюминия, поэтому абсорбция ципрофлоксацина уменьшается.
Пероральные антикоагулянты. Производные хинолонов усиливают действие пероральных антикоагулянтов, таких, как варфарин и его производные. При совместном применении с этими препаратами, следует регулярно проводить исследования свертывающей системы крови.
Антагонисты Н2– рецепторов. Антагонисты Н2-рецепторов гистамина не оказывают значимого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Глибурид. В редких случаях совместное применение с ципрофлоксацином может привести к выраженной гипогликемии.
Метронидазол. При совместном применении ципрофлоксацина и метронидазола не выявлено каких-либо изменений их концентраций в плазме.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом — при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Если необходимо применение теофиллина во время терапии ципрофлоксацином, следует контролировать концентрации теофиллина, при необходимости произвести соответствующую корректировку режима дозирования.
Условия хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
Рецепт
Отпускается по рецепту.
Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.
Источник