Цефотаксим дозировка при простатите
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax – 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 30- 50%. Биодоступность – 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
Vd – 0.25-0.39 л/кг.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении – 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% – в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25% – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% – в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных – 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и “петлевых” диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Источник
Фторхинолон при хроническом бактериальном простатите
Хорошая фармакокинетика, высокая концентрация в ткани простаты, хорошая биодоступность. Эквивалентная фармакокинетика при приеме внутрь и парентеральном введении (у ципрофлоксацина, офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина). Ципрофлоксацин и офлоксацин имеют пролонгированную форму выпуска – таблетки ОД, позволяющие равномерно высвобождать действующее вещество в течение суток и тем самым поддерживать равновесную концентрацию препарата. Оптимальными при простатите следует считать левофлоксацин (флорацид), ципрофлоксацин, спарфлоксацин (особенно в ассоциации с внутриклеточными инфекциями, передаваемыми половым путем), в меньшей степени – норфлоксацин.
У всех фторхинолонов отмечена высокая активность в отношении типичных и атипичных возбудителей, в том числе Pseudomonas aeruginosa. К недостаткам относятся фото- и нейротоксичность. В целом фторхинолоны можно рассматривать как препараты первой линии в лечении больных на хронический простатит, но только после исключения туберкулеза.
Рекомендуемые дозы:
- левофлоксацин (таваник, флорацид, элефлокс) по 500 мг/сут;
- ципрофлоксацин (ципробай, ципринол) по 500 мг/сут;
- ципрофлоксацин (цифран ОД) по 1 000 мг/сут;
- офлоксацин (заноцин ОД, офлоксин) по 800 мг/сут;
- спарфлоксацин (спарфло) по 200 мг дважды в сутки.
[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]
Триметоприм
Хорошо проникает в паренхиму простаты. Наряду с таблетками существует форма препарата для внутривенного введения. В современных условиях к плюсам можно отнести невысокую стоимость триметоприма. Однако, хотя препарат и активен в отношении наиболее значимых возбудителей, он не действует на Pseudomonas spp., некоторых энтерококков и некоторых представителей рода Enterobacteriaceae, что ограничивает применение этого лекарства у больных на хронический простатит. Триметоприм выпускается в комбинации с сульфаметоксазолом (400 или 800 мг сульфаметоксазола + 80 или 160 мг триметоприма; соответственно таблетка комбинированного препарата содержит 480 или 960 мг активного вещества).
Рекомендуемые дозы:
- ко-тримаксазол (бисептол 480) по 2 таблетки дважды в сутки.
Тетрациклины
Также выпускаются в двух формах введения, высоко активны в отношении хламидий и микоплазм, поэтому их эффективность выше при хроническом простатите, ассоциированных с заболеваниями, передаваемыми половым путем. Оптимальным является доксициклин (юнидокс солютаб), имеющий лучшие фармакокинетические данные и переносимость.
Рекомендуемые дозы:
- доксициклин (юнидокс солютаб) – 200 мг/сут.
Макролиды
Макролиды (в том числе азалиды) должны применяться только при определенных условиях, поскольку имеется лишь небольшое количество научных исследований, подтверждающих их эффективность при простатите, и эта группа антибиотиков малоактивна в отношении грамотрицательных бактерий. Но совсем отказываться от использования макролидов не стоит, так как они достаточно активны в отношении грамположительных бактерий и хламидий; накапливаются в паренхиме простаты в высоких концентрациях и относительно нетоксичны. Оптимальными препаратами этой группы являются кларитромицин (фромилид) и азитромицин. Рекомендуемые дозы:
- азитромицин (сумамед, зитролид) по 1000 мг/сут первые 1-3 сут лечения (в зависимости от тяжести заболевания), затем по 500 мг/сут;
- кларитромицин (фромилид) по 500-750 мг дважды в сутки.
Прочие препараты
Можно рекомендовать комбинированный препарат сафоцид. Уникальность его состоит в том, что он содержит полный комбинированный однодневный курс лечения в одном блистере (4 таблетки): 1 таб. флуконазола (150 мг), 1 таблетка азитромицина (1,0 г) и 2 таблетки секнидазола А по 1,0 г. Такая комбинация, принятая одновременно, позволяет добиться бактерицидного эффекта в отношении Trichomonas vaginalis, грамположительных и грамотрицательных анаэробов, в том числе Gardnerella vaginalis (секнидазол), в отношении Chl trachomatis, Mycoplasma genitalium, грамположительной и грамотрицательной микрофлоры (азитромицин), а также в отношении грибов рода Candida (флуконазол).
Таким образом, сафоцид отвечает всем требованиям ВОЗ к препаратам, используемым для лечения инфекций, передаваемых половым путем, в том числе, лечение хронического простатита: эффективность не менее 95%, малая токсичность и хорошая переносимость, возможность однократного приема, пероральный прием, медленное развитие резистентности к проводимой терапии.
Показания к приему сафоцида: сочетанные неосложненные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея, трихомониаз, хламидиоз и грибковые инфекции, сопровождающие их специфические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.
При остром неосложненном заболевании достаточно однократного приема комплекса сафоцид, при хроническом процессе необходим прием по полному комплекту в течение 5 сут.
Европейские рекомендации по ведению больных с инфекциями почек, мочевыводящих путей и мужских половых органов, составленные коллективом авторов во главе с Naber K.G., настаивают, что при бактериальном хронический простатит, а также при хроническом простатите с признаками воспаления (категории II и III А) антибиотики следует назначать на 2 недели после установления первичного диагноза. После этого проводится повторная оценка состояния пациента, и антибиотикотерапия продолжается только при положительном результате культурального материала, взятого до лечения, или если пациент демонстрирует выраженное улучшение на фоне лечения антибиотиками. Рекомендуемая общая продолжительность лечения составляет 4-6 нед. Предпочтительна пероральная терапия, но дозы антибиотиков должны быть высокими.
Эффективность антибиотиков при так называемом воспалительном синдроме хронической тазовой боли (то, что мы рассматриваем как латентный хронический простатит) авторами руководства со ссылкой на исследования Krieger J.N. и соавт. также объясняется вероятным присутствием бактериальной микрофлоры, не выявленной обычными методами диагностики.
Приведем несколько вариантов базового лечения больных острым простатитом ХИП и латентным ХИП.
Схема лечения при остром простатите
Рекомендуются следующие лекарственные препараты:
- цефтриаксон по 1,0 г на 200 мл раствора хлорида натрия 0,9% внутривенно капельно 2 раза в сут в течение 5 сут, затем 5 сут внутримышечно;
- фуразидин (фурамаг) по 100 мг трижды в сутки 10 сут;
- парацетамол (перфалган) по 100 мл внутривенно капельно на ночь ежедневно по 5 сут;
- меглюмина натрия сукцинат (Реамберин) по 200 мл внутривенно капельно через день, всего 4 инфузии;
- тамсулозин по 0,4 мг ежедневно;
- другая симптоматическая терапия – индивидуально по показаниям.
Схема лечения при хроническом инфекционном и латентно-инфекционном простатитах
Важно – на первичном приеме должен быть выдержан алгоритм обследования. Вначале 3-стаканная проба мочи с ее бактериологическим исследованием, затем – пальцевое ректальное обследование, получение секрета простаты для его микроскопии и посева. Посев призван выявить неспецифическую микрофлору и микобактерии туберкулеза; по показаниям – инфекции, передаваемые половым путем. При обнаружении в секрете простаты лейкоцитов менее 25 в поле зрения следует провести тест-терапию тамсулозином (омник) в течение 5-7 сут с повторным массажем простаты и повторным исследованием ее секрета. Если число лейкоцитов не увеличится, а посевы будут отрицательными, заболевание следует отнести к неинфекционному простатиту (синдром хронической тазовой боли) и проводить соответствующую патогенетическую и симптоматическую терапию. Если при первичном анализе будет визуализировано более 25 лейкоцитов в поле зрения или их число возрастет после тест-терапии, заболевание следует рассматривать как инфекционное или латентно-инфекционное. В таком случае основой лечения становится антибактериальная терапия – эмпирическая в начале, и корригированная после получения результатов бактериологического исследования.
Источник
Действующее вещество:ЦефотаксимЦефотаксим
Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияСостав:На 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) – 1,0 г.Описание:Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета .Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспоринАТХ:  
J.01.D.D.01 Цефотаксим
Фармакодинамика:
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
* – чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика:
У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.
После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100%, при внутримышечном введении – 90-95%.
Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч – при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (M1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3).
Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% – в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником.
У пожилых пациентов старше 80 лет период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.
У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам;
– для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- внутривенное введение;
- дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение)
С осторожностью:
У пациентов, имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций, см. раздел “Особые указания”).
При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы “Особые указания”, “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
При почечной недостаточности (см. раздел “Способ применения и дозы”).
Беременность и лактация:
Беременность
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно.
Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:
– при инфекциях легкой и средней степени тяжести – 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.
– при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения.
– при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г.
Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг:
– обычная доза составляет 100-150 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения.
При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг в сутки.
Новорожденные:
– доза составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях
– доза 150-200 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения.
При гонорее:
– 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции):
– вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену:
– внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности:
– в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин, необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч – 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч – 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч – 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов:
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии – 20-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%), часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).
Со стороны нервной системы:
нечасто: судороги
частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: диарея
частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит
Со стороны органов кроветворения:
нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер)
Со стороны иммунной системы:
нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.
частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: повышение активности “печеночных” ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамил-трансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.
частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой)
Со стороны кожных покровов:
нечасто: сыпь, зуд, крапивница
частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез
Прочие:
частота неизвестна: суперинфекции
Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.
Местные реакции и общие расстройства:
часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении)
нечасто: лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/ тромбофлебит
частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.
Передозировка:
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.
Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды).
Указания по совместимости:
Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.
Особые указания:
Анафилактические реакции
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к Р-лактамным антибиотикам).
Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными.
У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.
В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении “лежа” с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем – внутривенное введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile (псевдомембранозный колит)
Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого, является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно и фатального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Применение лидокаина в качестве растворителя
При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе “Противопоказания”.
Скорость введения
Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел “Способ применения и дозы”).
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел “Способ применения и дозы”).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.
Нарушения кроветворения
Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко – недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз.
При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.
Содержание натрия
У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).
Лабораторные показатели
Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.
Ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.
Упаковка:
По 1,0 г действующего вещества (цефотаксима) во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.
1 флакон с инструкцией по медицинскому применению в индивидуальной пачке из картона.
Для стационаров:
50 флаконов равным количеством инструкций по медицинскому применению в коробке из картона.
Комплектная форма:
1 флакон с препаратом в комплекте